Акатинол

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является блокатором NMDA-рецепторов. Оно ингибирует действие повышенных уровней глутамата и за счет этого препятствует нарушению функции нейронов. Улучшает психическую активность и нормализует двигательные нарушения.

Максимальное содержание в плазме крови наблюдается приблизительно спустя 3-8 часов. Приемы пищи не влияют на абсорбцию. Биодоступность препарата составляет примерно 100%.

При дозах 10-40 мг фармакокинетика характеризуется линейностью. Около 45% действующего вещества связывается с протеинами плазмы крови. Примерно 80% циркулирует в исходной форме.

Выводится главным образом через почки. Период полувыведения составляет 60-100 часов. Скорость выведения может уменьшаться в 7-9 раз в случае ощелачивания мочи. Подобное может происходить из-за кардинальных изменений в рационе. К примеру, если ранее он был богат мясными блюдами, а затем случился резкий переход на вегетарианское меню. Кроме того, такой эффект возможен из-за применения антацидных препаратов.

Что в упаковке?

(немецкая ) обращает внимание: в картонной маркированной упаковке содержится инструкция по применению, подробно описывающая особенности применения медикамента, также блистеры с таблетками. Каждая таблетка – белая, продолговатая, выпуклая с обеих сторон

Каждая из сторон имеет риску, позволяющую делить таблетку пополам. Таблетки упакованы в блистер, на обратной стороне которого подписаны дни недели. В одной упаковке содержится три блистера по 10 капсул, то есть 30 таблеток. Рассчитаны они на курс длительностью 30 дней при дозировке капсула на день. Если внутреннее содержание отличается, вероятно, это поддельное лекарство. Производитель обращает внимание покупателей: необходимо остерегаться подделок и приобретать препарат только в сертифицированной аптеке. Он довольно недешевый, и при обнаружении в какой-либо точке продаж цены, заметно более низкой, нежели средняя по рынку, не стоит торопиться. Помните, что нелегальные лекарства не только бесполезны, но и могут быть источником опасности для здоровья

Каждая таблетка – белая, продолговатая, выпуклая с обеих сторон. Каждая из сторон имеет риску, позволяющую делить таблетку пополам. Таблетки упакованы в блистер, на обратной стороне которого подписаны дни недели. В одной упаковке содержится три блистера по 10 капсул, то есть 30 таблеток. Рассчитаны они на курс длительностью 30 дней при дозировке капсула на день. Если внутреннее содержание отличается, вероятно, это поддельное лекарство

Производитель обращает внимание покупателей: необходимо остерегаться подделок и приобретать препарат только в сертифицированной аптеке. Он довольно недешевый, и при обнаружении в какой-либо точке продаж цены, заметно более низкой, нежели средняя по рынку, не стоит торопиться

Помните, что нелегальные лекарства не только бесполезны, но и могут быть источником опасности для здоровья.

Специальный случай

Особенного отношения со стороны лечащего врача обычно требуют люди с заболеванием Альцгеймера, а также те, у кого диагностирована деменция (в умеренной форме, тяжелой). Как правило, такие пациенты уже в силу нарушений здоровья не способны управлять автомобилем, им противопоказана работа со сложными машинами, механизмами.

Дополнительно в ситуацию вносит коррективы «Акатинол Мемантин», так как главное активное вещество препарата влияет на скорость реакции

Если человек проходит терапию амбулаторно, он должен быть готов к более осторожному проведению времени вне стен больницы. Если пациент сталкивается с механизмами или управляет машиной, делать это нужно предельно аккуратно, чтобы не подвергать себя лишний раз риску

Как пользоваться?

О том, как принимать «Акатинол Мемантин» правильно, доктор рассказывает на приеме, одновременно с этим выдает рецепт на приобретение медикамента (в свободной продаже этого сильного препарата нет). Чтобы уточнить данные, можно заглянуть в инструкцию – здесь описаны все возможные схемы использования таблеток.

Лекарство принимают внутрь, желательно совместить это с привычным приемом пищи. Выбор дозы остается за доктором. Обычно ориентируются на степень тяжести заболевания, особенности организма, возраст пациента. Обычно в начале терапии выбирают минимальную возможную дозу, которую затем наращивают, если наблюдается низкий уровень эффективности. Впрочем, отзывы об «Акатиноле Мемантине» наглядно показывают, что довольно мало пациентов удовлетворяются минимальным эффектом, как правило, приходится повышать концентрацию мемантина в организме, чтобы добиться стойкого выраженного терапевтического эффекта.

Мнения

Многие родители, в своих отзывах о применении «Акатинола Мемантина» детьми говорят о разном влиянии препарата на развитие ребенка. Кто-то оставляет положительные отклики о медикаменте, отмечая, что он очень помог при задержке психоречевого развития, а кто-то не увидел действия от такой терапии.

Судя по отзывам, «Акатинол Мемантин» для детей при ЗПР способствует улучшению внимания и умственной работоспособности. Мальчики и девочки с задержкой речевого развития во время терапии начинают больше разговаривать, лучше запоминать слова и меньше отвлекаться от занятий.

Врачи оставляют отзывы об «Акатиноле Мемантине» для детей при ЗРР не только положительные. Встречаются отклики и об отсутствии положительной динамики либо вовсе о негативном воздействии препарата на малыша. Среди отрицательных эффектов медикамента многие родители отмечают появление повышенной возбудимости, но у некоторых детей этот препарат провоцирует сонливость.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мемантин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена риска/гравировка в виде круга (20 мг)/гравировка в виде треугольника (10 мг); или продолговатые, белого (10 мг) и желтого (20 мг) цвета, имеющие риску с каждой стороны; у всех таблеток ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 3 или 9 блистеров в картонной пачке; по 10, 25, 30 или 50 шт. в ячейковых контурной упаковке, 1–6, 9 или 10 упаковок в картонной пачке; 15 шт. в ячейковой контурных упаковках, 2, 4 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; дополнительно – крахмал прежелатинизированный или лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, повидон-К25 или кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
• пленочная оболочка (в зависимости от производителя): ОПАДРАЙ II 85F19250 Прозрачный (OPADRY II 85F19250 Clear) ; или гипромеллоза, титана диоксид, дополнительно – макрогол-4000 или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, железа оксид желтый (20 мг желтого цвета).

Фарамакологические и лечебные действия

Акатинол Мемантин входит в группу медикаментов-блокаторов глутаматных рецепторов NMDA. Терапевтический эффект в лечении легкой и средней формы слабоумия достигается благодаря свойствам активного вещества мемантина снижать излишне сильную активизацию глутаматных нервных окончаний, развивающихся вследствие слишком малого количества допамина.

Проявляет ноотропное, антигипоксическое, психостимулирующее действия.

Курсовое лечение способствует укреплению ослабленной памяти, способности сосредотачивать внимание, снижать утомляемость, проявления депрессии. Также вещество предотвращает мышечную спастичность, вызванную заболеваниями либо поражениями ГМ

Особенности фармакокинетики

После проникновения внутрь организма с высокой скоростью и в полном объеме абсорбируется из органов ЖКТ. Пиковый уровень содержания в крови образуется спустя 3,5-8 часов.

Частично биотрансформируется в печени. Из организма выводится с мочой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана и неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NDMA)-рецепторов. Для него характерно модулирующее действие, оказываемое на глутаматергическую систему. Он отвечает за регуляцию ионного транспорта, является блокатором кальциевых каналов, нормализует мембранный потенциал, активизирует процессы передачи нервных импульсов. Акатинол Мемантин положительно воздействует на когнитивные процессы и усиливает повседневную активность.

Фармакокинетика

При пероральном приеме мемантин всасывается полностью с достаточно высокой скоростью. Его максимальный уровень в плазме крови достигается на протяжении 3-8 часов. При нормальной функции почек кумуляция вещества в организме не наблюдается.

При приеме Акатинола Мемантина в суточной дозе 20 мг 1 раз в день равновесная концентрация мемантина в плазме составляет 70–150 нг/мл. Примерно 80% активного компонента препарата выводится в неизмененном виде. Исследования in vitro доказали, что метаболизм, осуществляемый при участии системы цитохрома Р450, не наблюдается. Метаболиты мемантина не характеризуются фармакологической активностью.

Соединение экскретируется из организма моноэкспоненциально, причем период полувыведения в терминальной фазе составляет 60–100 часов. Мемантин выводится через почки. При рН мочи выше 7 скорость его выведения уменьшается.

Инструкция по применению Акатинола Мемантина взрослым и детям

Препарат рекомендуется принимать во время еды перорально. Суточная доза и продолжительность курса зависят от особенностей патологии и возраста пациента.

В стандартной инструкции по применению Акатинола Мемантина указано, что при симптомах деменции взрослым пациентам назначается минимальная эффективная доза – 5 мг. Такое количество необходимо принимать в течение 7 дней. После доза повышается до 10 мг/24 часа.

Если за этот период не возникло негативных эффектов, количество лекарства можно снова повысить до 15 или 20 мг.

Еженедельно можно увеличивать дозу пока она не достигнет 30 мг/сутки. Это максимально допустимое количество, которое нельзя превышать.

Дозировка для детей

Поскольку ЛС не рекомендуется использовать при лечении малышей, определенной дозировки производители не предлагают. Подбором занимается лечащий врач, отталкиваясь от состояния маленького пациента и особенностей патологии.

Зачастую средняя доза на начальном этапе составляет ¼ таблетки. При необходимости количество постепенно увеличивается. При этом специалист должен контролировать состояние ребенка и наличие или отсутствие побочных эффектов.

Дозировка Мемантин Канон

Согласно инструкции, принимается ЛС по 5 мг/24 часа. Каждые 7 дней разрешается повышать дозу на 5 мг. Максимально допустимое количество – 20 мг в день. Корректирование суточной дозировки может заниматься только квалифицированный специалист после проведения обследования. Самолечение может отрицательно отразиться на состоянии пациента.

Возможные побочные действия и передозировка

У некоторых пациентов во время прохождения терапевтического курса возникали побочные реакции со стороны внутренних органов и систем. Причина такого явления может скрываться в неправильном приеме таблеток или индивидуальной непереносимости компонентов.

Среди наиболее распространенных негативных эффектов выделяют:

• запор;
• болевые ощущения в области головы;
• грибковую инфекцию;
• быструю утомляемость;
• повышенную сонливость;
• головокружения;
• тромбоэмболию;
• венозный тромбоз;
• нарушения походки;
• гипертензию;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• судороги;
• панкреатит;
• астению;
• приступы тошноты и рвотные позывы;
• психотические реакции.

При проявлении одного из симптомов следует сообщить врачу, чтобы избежать осложнения ситуации.

Если в организм пациента попало слишком большое количество ЛС, или он принимал таблетки в течение продолжительного периода, могут проявиться признаки передозировки. Зачастую данное состояние сопровождается усиленным проявлением побочных действий.

Для облегчения состояния человека, в первую очередь, необходимо сделать промывание желудка и дать Активированный уголь. Количество таблеток зависит от массы тела – на 10 кг одна таблетка. Далее необходимо осуществление симптоматических методов терапии в медицинском учреждении под присмотром врача.

Соблюдение рекомендаций специалиста поможет избежать подобных случаев.

Побочные действия

• нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; редко – повышенная утомляемость; крайне редко – судороги, эпилептические припадки; с неизвестной частотой – мышечный гипертонус, повышение внутричерепного давления;
• психические расстройства: нечасто – нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелой степенью деменции альцгеймеровского типа); с неизвестной частотой – суицидальные мысли, психотические реакции;
• инфекции: нечасто – грибковые инфекции; с неизвестной частотой – кандидоз;
• пищеварительная система: часто – запор, нечасто – рвота, тошнота; с неизвестной частотой – панкреатит, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз, сердечная недостаточность, пороки сердца;
• мочеполовая система: с неизвестной частотой – цистит, острая почечная недостаточность, повышение либидо;
• дыхательная система: часто – одышка;
• кожные покровы: с неизвестной частотой – тромбоцитопеническая пурпура;
• аллергические реакции: часто – гиперчувствительность к компонентам средства; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – панцитопения, лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно пов’язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме стосується кетаміну і декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про ризик комбінації мемантину й фенітоїну.

Механізм дії передбачає посилення ефектів L-допа, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливим є послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Сумісне застосування мемантину та спазмолітичних засобів, дантролену або баклофену може модифікувати їх ефекти і обумовити необхідність корекції доз.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення його вмісту у плазмі крові.

При сумісному призначенні мемантину з гідрохлоротіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ у сироватці крові.

Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв’язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.

У ході фармакокінетичних досліджень серед здорових пацієнтів суттєвих ефектів взаємодії мемантину з глібуридом/метформіном, донепезилом або галантаміном не виявили.

Мемантин in vitro

не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісної монооксигенази, епоксид-гідролази або сульфатіону.

Инструкция по применению

Схема лечения и дозировка лекарственного средства определяется для каждого случая индивидуально.

На начальном этапе медикаментозной терапии рекомендуется минимальное количество действующего вещества с последующим увеличением суточной нормы.

При синдроме деменции взрослым пациентам рекомендован курс из 3-5 недель.

Суточные дозы изменяются понедельно в таком порядке:

• 1-я неделя – 5 мг;
• 2-я неделя – 10 мг;
• 3-я неделя – 15-20 мг.

Максимальная норма составляет 30 мг.

Для устранения признаков спастического синдрома при патологии со стороны ЦНС предлагается следующая схема лечения:

• 1-я неделя – 10 мг;
• 2-я неделя – 20 мг;
• 3-я неделя – 20-30 мг.

Дозу следует повышать еженедельно на 10 мг до максимально разрешённого количества – 60 мг.

При использовании таблеток в профилактических целях достаточно 10-20 мг в сутки для достижения поддерживающего эффекта.

Детям, возраст которых старше 1 года, средство изредка включают в терапию при поражениях головного мозга и ЦНС. Суточную дозу рассчитывают с учётом массы тела: 500 мкг на каждый килограмм веса. Полученное значение делится на несколько приёмов, распределяя время равномерно на протяжении дня. Последнее употребление таблеток стоит планировать до ужина.

Продолжительность лечебного курса не должна превышать 4-6 месяцев. При длительном приёме таблеток спустя полгода может отмечаться ослабление сопротивляемости патологическим процессам, характерным для болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность в тяжелой степени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (при наличии в составе препарата моногидрата лактозы);
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (необходимо принимать мемантин с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением):

• сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA);
• инфаркт миокарда (в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• судороги (включая указания в анамнезе);
• эпилепсия, предрасположенность к ее развитию;
• тиреотоксикоз;
• тяжелое течение инфекций мочевыводящих путей, возбуждаемых бактериями рода Proteus spp.;
• почечный канальцевый ацидоз;
• почечная недостаточность;
• наличие факторов, приводящих к повышению pH мочи, включая резкую смену диеты, (например, переход на вегетарианскую диету), частое использование щелочных желудочных буферов;
• печеночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлда – Пью);
• комбинация с декстрометорфаном, кетамином, амантадином (антагонистами NMDA-рецепторов), поскольку данные средства и мемантин влияют на одну и ту же систему рецепторов, что может усугубить возникновение побочных реакций, главным образом, со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Передозировка

Применение большого количества ЛС проявляется в виде усиленных побочных эффектов. Чаще всего у пациента наблюдается утомляемость, выраженная слабость, понос, нарушения сознания, головокружение, сильная сонливость, ажитированное состояние, неуверенная походка, тошнота (с рвотой или без нее).

Имеются сведения о выжившем пациенте, который принял 2 г ЛС. В результате передозировки он 10 суток был в коме, после выхода из нее – в ажитированном состоянии.

Лечение

Устранение перегрузки мемантином достигается промыванием желудка, симптоматической и поддерживающей терапией. Способы лечения определяются состоянием пациента и эффективностью применяемых медикаментов. При необходимости назначается форсированный диурез.

Аналоги Акатинол Мемантин

Если препарат не помог, или после его применения возникли побочные эффекты, врач индивидуально корректирует предписанную схему лечения. Причиной отказа от такого фармацевтического назначения может стать его высокая цена. Аналоги Акатинол Мемантина и их краткая характеристика:

• Билобил. Это растительный препарат в форме таблеток с нейрометаболическим, антигипоксантным, ангиопротективным, антиоксидантным эффектом. Рекомендован при нарушениях мозгового кровообращения разной этиологии.
• Гинос. Таблетки с ангиопротективными свойствами эффективны при нейросенсорных расстройствах, дисциркуляторной энцефалопатии, синдроме Рейно. Растительный препарат обладает хорошей переносимостью организмом.
• Витрум Мемори. Таблетки в плотной оболочке с экстрактом листьев гинкго двулопастного в растительном составе. Лекарство улучшает мозговое кровообращение, препятствует кислородному голоданию тканей.
• Гингиум. Лекарство в форме таблеток стимулирует обмен веществ в клетках, улучшает кровообращение, тормозит процесс гипоксии тканей.
• Интеллан. Это общетонизирующее, стимулирующее активность головного мозга средство с лекарственными экстрактами в растительном составе. Препарат имеет 2 формы выпуска – капсулы и сироп, разрешен к применению даже детям.
• Танакан. Такие таблетки тоже улучшают мозговое кровообращение и имеют растительный состав. Согласно отзывам пациентов, обладают избирательным эффектом, могут вызвать побочные явления.
• Мемоплант. Таблетки на основе экстракта листьев гинкго билоба. Медикамент восстанавливает мозговое кровообращение, действует системно. Имеются противопоказания.

Лекарственные взаимодействия

Акатинол мемантин требует осторожности в использовании, поскольку медпрепарат способен влиять на эффект иных ЛС:

• При совмещении с барбитуратами либо нейролептическими лекарствами снижается их действие.
• Мемантин изменяет интенсивность действия баклофена, дантролена. Во избежание искажения результата терапии требуется коррекция дозировок.
• Мемантин усиливает действие леводопы, медпрепаратов-блокаторов рецепторов допамина, а также противохолинергических ЛС.
• Мемантин запрещено применять совместно с амантидином, так как оба средства являются блокаторами рецепторов NMDA. В случае одновременного использования повышается их отравляющее влияние на организм.
• Следует не допускать совместного использования ЛС с кетамином, фенитоином либо декстрометорфаном, поскольку такие комбинации медикаментов проявляют особенно сильную токсичность.
• Плазменное содержание мемантина растет при совмещении с амантадигом, хинидином, никотином, ранитидином и пр. ЛС, задействующих одну катионную систему почек. Чтобы избежать нежелательных реакций нужно своевременно корректировать дозировку препаратов.
• При комбинированном лечении вместе с гидрохлоротиазидом мемантин понижает его сывороточную концентрацию.
• В случае совмещения с варфарином либо иными антикоагулянтами непрямого действия нужен постоянный мониторинг протромбинового периода и МНО.

Синонимы нозологических групп

Лекарство применяется при деменции и болезнях Альцгеймера в разных формах. Кроме того, оно используется при спинальном и церебральном спастическом синдроме, проблемах с функциями нервной системы, паркинсонизме, болезни Паркинсона.

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, спутанности сознания, грудном вскармливании, значительных нарушениях функций почек, беременности.

Когда актуально?

Принято считать, что наиболее часто назначают «Акатинол Мемантин» пожилым людям, но болезни, затрагивающие нервную систему, головной мозг в последние годы «молодеют». Если проанализировать описание медикамента, становится ясно, что он оказывает положительное влияние на организм при широком списке заболеваний. Особенно хотелось бы отметить болезнь Паркинсона, спастичность мышц скелета, деменцию.

Можно использовать препарат «Акатинол Мемантин» (конечно, под контролем лечащего врача) для улучшения памяти и способности концентрироваться. Если у больного отмечается резкое снижение интереса к окружающему его миру, потеря воля к жизни, «Акатинол Мемантин» может стать одним из ключевых медикаментов при планировании доктором терапии.