Цефалоспорины: поколения, список антибиотиков в таблетках

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Цефалоспорины 3-го поколения в таблетках применяются для лечения самых разнообразных инфекций, вызванных бактериями. Пероральные цефалоспорины удобны в использовании, так как подходят для комплексной терапии болезней в домашних условиях, а также назначение их детям поможет избежать негативных эмоций, которые часто возникают во время применения инъекционных препаратов.

Часто в лечении заболеваний применяют ступенчатую схему, при которой вначале используют парентеральное введение антибиотиков, а затем назначают пероральные, которые удобны для использования дома, когда можно проводить лечение амбулаторно. Такая схема удобна как для больного, так и для самой больницы — человек экономит деньги на шприцах, спирте и т. д., а у больницы есть возможность сберечь место в условиях стационара для более тяжелых больных.

Цефалоспорины 3 поколения оказывают незначительное воздействие на бифидобактерии и лактобактерии, обитающие в кишечнике, поэтому риск развития различных расстройств, типичных для антибиотикотерапии, минимальный. И все же, чтобы не заработать дисбактериоз, рекомендовано применять препараты с лакто- и бифидобактериями вместе с антибиотиками.

Антибиотики 3-го поколения не оказывают негативное влияние на иммунную систему организма, в результате чего интерферон выделяется в нормальном количестве, и защитные функции не снижаются. Цефалоспорины 3 поколения относятся к безопасным и эффективным средствам, поэтому их разрешено применять для лечения эндокринных заболеваний, поджелудочной железы и т. д.

Пероральные цефалоспорины группы три в таблетках:

• Цефсулодин;
• Цефподокашпроксетил;
• Цефтазидим;
• Спектрацеф;
• Цефиксим;
• Панцеф и др.

Цефалоспорины 3 поколения в редких случаях могут вызывать такие побочные действия, как аллергическая реакция в виде сыпи или крапивницы, озноб, кровотечения и т. д. Применять антибиотики самостоятельно нельзя, так как можно нанести серьезный вред организму.

Беременным применять антибиотики данной группы можно, если есть риск угрозы жизни матери или ребенка, превышающий риск развития возможных побочных эффектов.

При кормлении грудью на фоне приема антибиотиков могут развиться нежелательные последствия, такие как дисбактериоз у детей, молочница, так как часть препарата поступает в грудное молоко. Дети и люди зрелого возраста должны принимать препарат в меньшей дозировке, ввиду недостаточной функциональности внутренних органов, в особенности почек.

При различных нарушениях функционирования почек или печени прием препарата, дозировка и его воздействие должно строго контролироваться, так как есть риск развития серьезных нарушений, в виде кровотечения или нефротоксического эффекта.

В полости рта в результате длительного приема антибиотиков возможно развитие стоматита. При возникновении любого побочного эффекта необходимо немедленно сообщить врачу.

Антибиотики в таблетках необходимо принимать во время еды, запивая большим количеством жидкости. Принимать препарат нужно строго в одно и то же время, с соблюдением правильной дозировки. Пропускать прием антибиотиков нельзя, но и не нужно принимать двойную дозу в случае пропуска предыдущего приема. На время лечения антибиотиками и по истечении трех дней необходимо полностью отказаться от употребления алкоголя.

Побочные эффекты при применении цефалоспоринов

Цефалоспорины являются классическими препаратами бета-лактамной группы, поэтому для них характерно наличие довольно частых аллергических реакций различной степени тяжести. Описано развитие у пациентов крапивницы, дерматозов, отеков Квинке и даже анафилактического шока.

Аллергия для всех бета-лактамов является перекрестной, поэтому при наличии реакций гиперчувствительности к любому с препаратов с ряда пенициллинов, карбапенемов, монобактамов, назначать цефалоспорины категорически противопоказано.

Еще одно опасное состояние — псевдомембранозный колит, который иногда развивается из-за неконтролированого размножения клостридиальной инфекции. В большинстве случаев она имеет легкое течение, проявляется только расстройствами стула, и даже не диагностируется. Но в ряде случаев патологический процесс идет по неблагополучному сценарию и осложняется перфорациями, кровотечениями из кишечника и сепсисом.

Они проявляются тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе или метеоризмом. Эти симптомы быстро проходят после отмены препарата.

Иногда отмечают повышения печеночных ферментов или токсическое воздействие на канальцевый аппарат почек. Дополнительно описано присоединение суперинфекции или грибковой патологии (преимущественно кандидоза) на фоне проведенной антибиотикотерапии. Происходили единичные случаи отрицательного действия на центральную нервную систему, что проявлялось эпилептическими припадками, судорогами и эмоциональная лабильность.

Правила применения антибактериальных препаратов

Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача. Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.

Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.

Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.

Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.

При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.

При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами

Отрицательные явления

Отрицательные явления включают аллергические реакции, включая сыпь (наиболее распространенное явление).

Другие отрицательные воздействия встречаются реже.

Аллергия. К большинству отрицательных явлений относятся аллергические реакции:

• немедленные реакции: анафилаксия (которая может вызвать смерть в течение нескольких минут), крапивница и ангионевротический отек (в 1-5 случаях на 10 000 инъекций), и смерть (приблизительно в 0,3 случаев на 10 000 инъекций);
• замедленные реакции (до 8% пациентов): сывороточная болезнь, сыпь (например, пятнистая, папулезная, кореподобная) и эксфолиативный дерматит (который обычно появляется после 7-10 дней терапии).

Большинство пациентов, которые говорят об аллергической реакции на пенициллин, не реагируют на последующее введение пенициллина. Хотя и в малой степени, риск аллергической реакции приблизительно в 10 раз выше для тех пациентов, у которых была предыдущая аллергическая реакция. Многие пациенты говорят о неблагоприятных реакциях на пенициллин, которые не являются в действительности аллергическими (например, отрицательное воздействие на ЖКТ, неспецифические симптомы).

Если у пациентов наблюдается неопределенная или непоследовательная история аллергии на пенициллин, а назначение альтернативных антибиотиков не является эффективным или удобным, можно провести кожную пробу. Десенсибилизацию можно предпринять у пациентов с положительной кожной пробой, если нет никакой альтернативы препарату типа пенициллин. Однако пациентам с историей анафилаксии к пенициллину нельзя снова назначать (3-лактам (включая параметры, необходимые для проведения кожной пробы), кроме крайне редких обстоятельств, когда нельзя найти никакой замены

В таких случаях требуются особая предосторожность и режимы десенсибилизации

Сыпь. Сыпь чаще встречается при приеме ампициллина и амоксициллина, чем при приеме других пенициллинов. У пациентов с инфекционным мононуклеозом часто развивается неаллергическая сыпь, как правило, пятнистопапуллезная, обычно начинающаяся между 4 и 7 днями лечения.

Другие отрицательные явления. Пенициллин может также вызывать следующие явления:

• Токсические поражения ЦНС (например, приступы судорог), если дозы высокие, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
• Нефрит.
• Диарея, обусловленная С. difficile (псевдомембранозный колит).
• Гемолитическая анемия при положительной пробе Кумбса.
• Лейкопения.
• Тромбоцитопения.

Лейкопения чаще всего проявляется при приеме нафциллина. Любой пенициллин, используемый в очень высоких внутривенных дозах, может вмешиваться в функцию тромбоцитов и вызывать кровотечение, но тикарциллин является наиболее распространенной причиной, особенно среди пациентов с почечной недостаточностью.

Другие отрицательные явления включают в себя боль в месте внутримышечной инъекции, тромбофлебит, когда одно и то же место неоднократно задействовано при внутривенных инъекциях, и при назначении пероральных растворов, нарушения ЖКТ. Изредка язык становится черным из-за раздражения поверхности языка и кератинизации поверхностных слоев, что обычно происходит тогда, когда используются пероральные составы. Тикарциллин в больших дозах может вызвать перегрузку натрием, потому что тикарциллин является двунатриевой солью.Тикарциллин может также вызывать метаболический алкалоз вследствие гипокалиемии, т.к. большое количество непоглощаемого аниона в почечных канальцах изменяет выделение иона Н+и приводит к потере К+.

Расчет дозировки

Поскольку пенициллины, кроме нафциллина, достигают высоких уровней в моче, дозы следует уменьшать для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Пробенецид подавляет секрецию почечных канальцев для многих пенициллинов, повышая уровни в крови. Он иногда назначается, чтобы поддержать высокие уровни в крови.

История открытия и механизм получения

Джузеппе БротцуОсновная статья: Открытие антибиотиков или история великого спасения человечества!

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. цефтазидима.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Читайте далее: Все стадии производства антибиотиков – технологии, сырье, фильтрация и очистка

Цефалоспорины поколения список препаратов 2020 года

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим.

По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.

influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa. Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.

Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил

цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин

цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет

цефпиром, цефепим

цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков.

Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические.

Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей.

Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью.

Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

Побочные эффекты

Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать: аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,

эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Различных цефалоспоринов 3 поколения в таблетках выпускается не так много, как порошков для приготовления суспензий или жидкостей для инъекций. Но эффективность их вряд ли кто-то возьмется оспаривать. Это незаменимые антибактериальные препараты. Им под силу уничтожить даже те болезнетворные микроорганизмы, которые сумели выработать устойчивость к большинству других медикаментов.

В чем отличие цефалоспоринов 1,2 и 3 поколения в таблетках?

Сказать, что это лекарства нового поколения, нельзя. Открыты они были еще в двадцатом веке, в конце сороковых годов. Чем больше цифра поколения, тем препарат новее, а соответственно, эффективнее. Основное преимущество лекарств помоложе – они проявляют активность в отношении значительно большего количества разных бактерий.

Согласно инструкции, большинство цефалоспоринов 3 поколения в таблетках способны бороться с опасными аэробными грамотрицательными бактериями. Популярность их объясняет и тот факт, что антибиотики достаточно сильны для того, чтобы оказывать сопротивление трем основным патогенам, вызывающим менингит. Чем более старые препараты похвастаться, увы, не могут.

Список препаратов-цефалоспоринов 3 поколения в таблетках

Есть два основных цефалоспорина третьего поколения, на основе которых производятся все существующие антибиотики группы в таблетках:

1. Цефиксим популярен благодаря тому, что он воздействует практически на весь список патогенных микроорганизмов. Он активен в отношении стрептококков, менингококков, стафилококков, гонорейной палочки, серрации, цитобактера, ешерихии, клебсиеллы, проведенции, гемофилюса, анаэробных кокковых инфекций. Биодоступность лекарства составляет приблизительно 50%. Пить Цефиксим можно вне зависимости от приемов пищи. Оптимальной суточной дозировкой для взрослого считается – 400 мг. Выводится препарат с желчью.
2. Цефтибутен – другой цефалоспорин третьего поколения в таблетках. Из всех антибиотиков своей группы он считается наиболее устойчивым к β-лактамазам – веществам, которые патогенные микроорганизмы вырабатывают для собственной защиты. При этом β-лактамазы расширенного спектра действия для медикамента продолжают представлять опасность. По сравнению с Цефиксимом у Цефтибутена более высокая биодоступность – около 65%. Поэтому его в рамках ступенчатой терапии после парентерального лечения назначают чаще.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках, основным активным веществом в которых выступает Цефиксим или Цефтибутен, выглядит следующим образом:

1. Панцеф предназначается для применения взрослыми и детьми старше двенадцати. Принимать этот антибактериальный препарат можно раз или два в сутки в количестве 400 мг или 200 мг, соответственно. Лечение Панцефом продолжать следует не менее недели.
2. Супракс в капсулах назначается при среднем отите, фарингите, тонзиллите, несложных инфекционных поражениях мочевыводящих путей и легких формах гонореи. Принимать эти антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках категорически не рекомендуется пациентам, страдающим от нарушений функции почек. Нехорошо пить Супракс параллельно с диуретиками.
3. Супракс Солютаб действует по аналогии с вышеописанным препаратом, но обладает чуть более расширенным спектром действия.
4. Цемидексор действует практически идентично антибиотикам, представленным в двух предыдущих пунктах.
5. Еще один цефалоспорин третьего поколения для перорального применения – Цефорал Солютаб.

Важно помнить, что антибактериальную терапию прерывать при виде первых положительных изменений, нельзя!

Комплексный и поливалентный пиобактериофаг – отличие Вам нужно купить пиобактериофаг для лечения воспалительного заболевания, вызванного патогенными микроорганизмами? Не знаете, выбрать поливалентный или комплексный раствор? О том, какая разница между этими двумя препаратами подробно расскажет наша новая статья.	Противовоспалительные препараты для суставов Устаревшие препараты с противовоспалительным действием больше не помогают от боли в суставах? Хотите узнать, какие существуют современные и эффективные лекарства стероидной и нестероидной группы? Полные списки таких медикаментов приведены в нашей новой статье.
Комплексный пиобактериофаг Бактериофаги – препараты, которые созданы на основании отдельных вирусов. Каждое такое средство борется с собственным видом бактерий. Чтобы облегчить задачу и по возможности уничтожить возможные микроорганизмы, создали пиобактериофаг, состоящий из нескольких компонентов.	Поливалентный пиобактериофаг

Применение в детском возрасте

Антибиотики группы цефалоспоринов в своем большинстве не противопоказаны к применению у пациентов детского возраста. Средние суточные дозировки для детей составляют:

Цефалоспорин
Доза
Цефазолин
0,02-0,04 гр/кг в сутки.
Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.

Цефалотин
0,02-0,04 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 6 часов.
Цефалексин
Дети с массой меньше 40 кг: 0,025-0,05 гр/кг в сутки, разделив введение на 4 раза.
Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки (вводить за 5-6 раз) при тяжелых инфекциях.

Цефуроксим
Перорально: 0, 125-0,25 в сутки в двухкратный прием.
Парентерально для детей до 3 месяцев: 0,01-0,05 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
Парентерально для детей старше 3 месяцев: 0,015-0,08 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.

Цефамандол
Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
0,05-0,1 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 4-8 часов.
Возможно увеличение дозы до 0,15 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.

Цефотаксим
Дети с массой больше 50 кг: по 1,0-2,0 гр. каждые 4-12 часов.
Дети с массой меньше 50 кг: 0,05-0,18 гр/кг в сутки (вводить за 2-6 раз).

Цефтазидим
Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
Дети 1 месяц – 12 лет: 0,03-0,05 гр/кг в сутки (вводить за 2-3 раза).
Дети до 1 месяца: 0,03 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 12 часов.

Цефтриаксон
Новорожденные: 0,02-0,05 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
Дети 2 месяца – 12 лет: 0,02-0,1 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).

Цефоперазон
0,05-0,2 гр/кг в сутки (вводить за 2 раза).
Цефиксим
Следует соблюдать осторожность при лечении детей в возрасте до полугода.
Дети старше 12 лет, масса больше 50 кг: 0,4 гр

х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день.
Дети младше 12 лет: 0,008 гр/кг х 1 раз в день или 0,004 гр/кг х 1 раз в 12 часов.

Цефтибутен
Противопоказан для детей младше полугода.
Дети старше 10 лет, масса больше 45 кг: 0,2-0,4 гр. в сутки.
Дети младше 10 лет: 0,004-0,009 гр/кг в сутки.

Цефдиторен
Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
Для детей старше 12 лет: 0,2/0,4 гр. каждые 12 часов.

Цефепим
Нет сведений о безопасности для детей младше 2 лет.
Дети с массой больше 40 кг: по 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.
Дети с массой меньше 40 кг: по 0,05 гр/кг каждые 12 часов.
По 2,0 гр. каждые 12 часов при тяжелой инфекции.

Цефпиром
Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
По 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.

Цефтаролин
Нет полноценной информации о безопасности и эффективности препарата у детей до 18 лет.

Цефалоспорины всех поколений не теряют актуальности на современном этапе развития медицины. Благодаря большому спектру действия этих препаратов представляется возможным излечение от широкого круга инфекционных заболеваний. К сожалению, микроорганизмы постоянно изменяют свою структуру, пытаясь стать невосприимчивыми к губительному действию антибиотиков. Во избежание этого не принимайте антибактериальные препараты без назначения врача.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Антибактериальные препараты / Бета-лактамные антибиотики / Цефалоспорины

Один из наиболее обширных классов антибиотиков. Вследствие хорошей эффективности и низкой токсичности они получили широкое распространение.

Цефалоспорины принято разделять на парентеральные и пероральные и по преимущественной активности. Например, цефалоспорины с антисинегнойным действием (цефоперазон, цефтазидим, цефепим).

Но наиболее распространенной является классификация по поколениям (табл. 3).

Общие свойства

• Бактерицидное действие.
• Широкий терапевтический диапазон.
• Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с аллергией на пенициллин.
• Не действуют на энтерококки, листерии, MRSA.
• Разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.
• Синергизм с аминогликозидами.

Нежелательные реакции

В целом цефалоспорины хорошо переносятся, что является одной из причин их высокой популярности. При их применении возможны следующие нежелательные реакции.

• Аллергические реакции – крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно I поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции немедленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины I поколения противопоказаны. В сомнительных случаях можно проводить кожные пробы или начинать лечение с приёма внутрь одной дозы перорального цефалоспорина (цефалексин и др.).
• Гематологические реакции. Может отмечаться положительная проба Кумбса, в редких случаях – лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
• Дисульфирамоподобный эффект (цефоперазон, цефамандол, цефотетан) при приеме алкоголя.
• Повышение активности трансаминаз.
• Флебиты (чаще при использовании цефалотина).
• Диспептические и диспепсические расстройства.

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки:	гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:	чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.

influenzae, синегнойную палочку и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо – через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Взрослые

Парентерально – по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение – 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;
• имеет более короткий T1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность – 95%. Главным отличием является более длительный Т1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Классификация препаратов, список самых сильнодействующих

Цефалоспорины по критериям
подразделяются на группы: спектру действия, результативности, способу выведения
из организма. Распространенная классификация медикаментов по поколениям. В
зависимости от того к какому из них относится средство, определяется область
его воздействия.

Таблетки 1-ой подгруппы

Цефазолин назначается
при стафилококке, гонококке, стрептококке. Вводится при помощи инъекций,
максимальная концентрация достигается за счет использования раствора 3 раза в
день. Цефазолин рекомендован при негативном воздействии стрептококков и
стафилококков на мягкие ткани, кости, суставы, кожные покровы.

Цефазолин применялся для лечения многочисленных заболеваний инфекционного происхождения. Но после появления антибактериальных средств 3-4 вида, его не стали применять при лечении интраабдоминальных инфекций. Спектр медикаментов существенно расширился.

Антибактериальные таблетки и инфузии 2-ой группы

Назначаются больным
для лечения вне стационара при пневмонии, комбинируются с макролидами. Альтернатива
пенициллинам ингибиторозащищенного вида.

В список антибиотиков
цефалоспоринов 2-го типа входят: Зинацеф, Кимацеф (лекарства эффективны
против стафилококков, стрептококков клебсиелл, протеинов грамотрицательных). Цеклор
– суспензия с приятным вкусом рекомендована детям.

Инфузии и таблетки Цефуроксим:

• показаны
  при острых синуситах и средних отитах;
• нельзя
  применять при поражениях оболочек головного мозга и ЦНС;
• назначается
  в качестве антибактериальной профилактики перед операцией;
• рекомендовано
  при  воспалительных патологиях кожи,
  мягких тканей легкой тяжести;
• используется
  в комплексной терапии заболеваний мочевого пузыря инфекционного происхождения.

Часто применяется
ступенчатая терапия, с назначением инъекций Цефуроксима натрия, с дальнейшим
переходом на прием внутрь Цефуроксима аксетила.

Цефалоспориновый ряд 3-го вида

Использовался в
стационарах при тяжелых инфекционных заболеваниях. Но врачи стали назначать их амбулаторно
благодаря увеличению резистентности возбудителей патологии к противобактериальным
средствам.

Показания к приему:

• инъекции
  используются при тяжелых поражениях инфекционного происхождения и смешанных
  патологиях;
• перорально
  применяются при инфекции средней тяжести.

Список препаратов антибиотиков цефалоспоринов 3-го класса – Цефтибутен,
Цефиксим, Цефотаксим. Применяются при шигеллезе, гонореи, хроническом бронхите
в стадии обострения.

Показания к
использованию Цефотаксима парентально:

• хронический
  и острый синусит;
• менингит
  бактериального типа;
• инфекция
  кишечника;
• сепсис;
• тяжелые
  поражения кожи, костей, мягких тканей, суставов;
• комплексное
  лечение гонореи;
• тазовые
  инфекции.

Цефотаксим проникает
в ткани и органы, гематоэнцефалический барьер. В ампулах могут использоваться при
менингите у маленьких детей совместно с ампициллинами.

Цефалоспориновый ряд 4-ой подгруппы

Таблетки и растворы устойчивы,
показывают результаты в отношении к энтерококкам, грамположительным коккам,
палочке синегнойной, энтеробактериям. Какие это антибиотики цефалоспорины 4-ой группы подскажут
врачи, но чаще назначают: Азактам и Имипенем.

Показания к использованию:

• тазовые
  инфекции в комбинации с Метронидазолом;
• нозокомиальная
  пневмония;
• сепсис;
• лихорадка
  нейтропенического типа.

Имипенем вводится
внутримышечно или внутривенно. Преимущества – противосудорожный эффект,
назначается врачами при менингите. Азактам – бактерицидное средство, может спровоцировать
возникновение нежелательных реакций (желтуху, гепатит). Заменитель препаратов-аминогликозидов.

Цефалоспориновая подгруппы 5-го вида

Оказывают
бактерицидное воздействие, разрушают стенки патогенов. Цефалоспориновый ряд активен
в отношении микроорганизмов, выработавших устойчивость к лекарствам 3-го класса
и аминогликозидам.

Зинфоро используется
для внебольничной терапии пневмонии, тяжелых инфекций кожи и мягких тканей.
Побочные реакции – тошнота, зуд, расстройство стула, головные боли

Больным с
судорожным синдромом следует принимать Зинфоро осторожно

Зефтер – порошок для
инфузий. Приготовленный раствор для внутривенного введения показан при тяжелых
инфекциях кожи, воспалении придатков. Перед применением порошок растворяют в
воде для инъекций, физрастворе или глюкозе.

Препараты обладают обширной областью фармакологической активности в отличие от цефалоспоринов предшествующего поколения, назначаются при золотистом стафилококке.

Основные показания к применению

Показания, по которым назначаются препараты любого поколения, одинаковы. У детей средства чаще всего рекомендуются при серьезных инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, которые быстро развиваются или угрожают различными осложнениями.

Если при ангине (остром тонзиллите) намного чаще рекомендуются антибиотики-пенициллины, то при остром гнойном отите детям выписываются цефалоспорины. Те же лекарства нередко назначаются в таблетированной форме или в уколах при гнойном гайморите параллельно с хирургическим лечением. Среди кишечных инфекций у детей и взрослых цефалоспоринами лечат:

• сальмонеллез;

• шигеллез;

• холеру;
• заражение клостридией, протеем;
• брюшной тиф.

Тяжелые воспалительно-инфекционные заболевания органов ЖКТ, брюшной полости также лечат при помощи этих средств. К показаниям относятся перитонит, холангит, осложненные формы аппендицита, гастроэнтерита. Из легочных патологий показания — абсцесс, эмпиема плевры. Курсом колят препараты при гнойных ранах, инфекции мягких тканей, поражении почек, мочевого пузыря, при септическом менингите, боррелиозе. Цефалоспорины — популярное назначение после операций в профилактических целях.