Инструкция по применению для дигоксина

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пщии, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике — минимальная.

Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный Vd — 5 л/кг. Метаболизируется в печени.

Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T1/2составляет около 40 ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Противопоказания

Дигоксин не назначается при довольно большом списке нарушений:

Нестабильная стенокардия. Назначение этого препарата может привести к непредсказуемым последствиям.
При передозировке сердечными гликозидами. Если появилось подозрение на передозировку, то следует немедленно прекратить прием и обратиться к врачу.
Брадикардия. Препарат существенно замедляет сердечный ритм, что может привести к крайне неблагоприятному исходу для пациента.
Острый инфаркт миокарда. Прием Дигоксина в таком состоянии может спровоцировать множество очень серьезных проблем с сердцем, вплоть до смертельного исхода.
Гиперчувствительность к препарату требует прекращение приёма

Сильнодействующие лекарственные средства требуют осторожного обращения.

Беременность и лактация

Лекарственное средство очень легко проникает через плацентарный барьер, поэтому в крови у плода обнаруживаются такие же концентрации препарата, как и у беременной женщины. Он в очень малых количествах выделяется с молоком, но если беременная принимает Дигоксин во время лактации, то это требует, чтобы частоту сердечных сокращений ребенка регулярно проверяли.

Никакого тератогенного эффекта от Дигоксина до сих пор не было выявлено. Но все же несмотря на это, ввиду того что препарат сильнодействующий, назначать его беременной женщине стоит только лишь в том случае, если польза от приема будет превышать любые возможные риски для ребенка.

Пожилые пациенты

Как правило, именно этой группе пациентов чаще всего и назначается Дигоксин. Как и в случае с более молодыми пациентами, схема лечения для пожилых людей составляется индивидуально врачом. Однако в случае, если пациент страдает хронической сердечной недостаточностью, то дозу препарата рекомендуется снизить до 0,06-0,125 мг в сутки. Это поможет не оказывать на сердце пожилого человека дополнительную нагрузку лекарством.

Передозировка

Из-за того что Дигоксин оказывает сильное воздействие на сердечную мышцу, передозировка может произойти по множеству причин. Как правило, в случае, если она все же произошла, то у пациента начинают проявляться симптомы отравления гликозидами. Это значит, что сердечный ритм у него замедлен (брадикардия), может присутствовать предсердная тахикардия или фибрилляция желудочков. Но симптоматика проявляется не только в работе ССС. Существуют также внесердечные симптомы передозировки этим препаратом, которые могут быть настолько разными, что пациент может не связать их с приемом лекарства.

Со стороны нервной системы – беспокойство, эйфория, другая симптоматика перевозбужденного состояния. Также отмечается некоторая слабость в мышцах, иногда эректильная дисфункция.

Также наблюдаются проблемы со зрением, нарушение остроты, «мушки».

Если передозировка случилось у пожилого пациента, то могут быть также состояния, сопровождаемые спутанностью сознания и депрессией, кроме того, сердечная мышца пожилого человека может не выдерживать дополнительных нагрузок от приема препарата.

Передозировка может выражаться как значительными симптомами, так и незначительными. Если симптоматика не очень выражена, то достаточно уменьшить дозу, которую принимает пациент (делать это в обязательном порядке должен врач). Также следует сделать небольшой перерыв в приеме, чтобы симптомы сгладились. От того, насколько быстро признаки передозировки уйдут, зависит продолжительность этого перерыва.

В случае если у пациента ярко выражено замедление сердечного ритма (или брадикардия), то вводится атропина сульфат. Также в виде антидота может использоваться унитиол.

Дигоксин (Digoxin)

ДигоксинDigoxinum (род. Digoxini)

(3бета,5бета,12бета)-3—12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид

C41H64O14

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

20830-75-5

Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакологическое действие – кардиостимулирующее, антиаритмическое.

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция.

Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции.

Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики).

После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней.

На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Категория действия на плод по FDA — C.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Внутрь, в/в (струйно или капельно).

Перейти

Инструкция по применению Дигоксина в ампулах

Перед началом использования необходимо внимательно изучить прилагаемую к Дигоксину инструкцию.

Способ применения и дозы

Способ применения, а также оптимальный режим дозирования определяются исключительно лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дигоксин нужно колоть внутривенно (возможны как инфузия, так и постановка капельницы). Весь лечебный процесс включает два периода – начальная дигитализация (насыщение) и последующая поддержка эффекта.

Получая сердечный гликозид, организм будет постепенно им насыщаться, пока не проявится оптимальный терапевтический результат. У каждого пациента есть индивидуальная насыщающая доза, которой является суммарная доза препарата, обеспечивающая адекватную дигитализацию. Клинические признаки гликозидного насыщения говорят о том, что больной получил необходимое ему количество вещества.

Эффект от терапии будет сохраняться до тех пор, пока в организме присутствует не меньше 80 процентов от индивидуальной дозы насыщения. Превышение индивидуальной дозы провоцирует интоксикацию. Поэтому была определена средняя доза, которая не становится причиной осложнений.

Максимум препарата, переносимый пациентом без проблем, может быть выше средней дозы, совпадать с ней или быть меньше. Заметное снижение насыщающей дозы – частое явление у больных, страдающих от поражений миокарда в тяжёлой форме. У них сначала наблюдаются интоксикационные симптомы, а затем проявляется эффект.

0,75 мг дигоксина – количество вещества для пациентов с умеренно быстрой дигитализацией, наступающей через два или три дня, дозу делят на три укола.

0,25-0,5 мг ежесуточно – подходящая доза для больных с медленной дигитализацией. Процедура начинается с приготовления раствора – Дигоксин разводят 10 мл глюкозы или хлорида натрия. В начале лечения ставят два укола в день, затем – только один. В большинстве случаев дигитализацию не стоит ждать раньше, чем через неделю. После её достижения осуществляют переход на дозу для поддержания результата – 0,125-0,25 мг.

Если в процессе лечения у больного проявляется высокая чувствительность к гликозиду, следует понизить дозу и замедлить поддержку.

Корректировать режим дозирования нужно при переходе с одной формы лекарства на другую.

Для струйного введения 1-4 мл медикамента требуется развести в 10-20 мл глюкозы, для капельного – указанное количество разводят 100-200 мл глюкозы или физраствора. Такая дозировка актуальна для пациентов, страдающих от пароксизмальных наджелудочковых аритмий. Скорость инъецирования – 20-40 капель в минуту.

Недоношенным новорождённым вводят 0,02-0,03 мг на килограмм массы тела, доношенным – 0,03-0,04 мг на килограмм. У старших детей доза насыщения зависит от веса и рассчитывается так: малышам в возрасте от 1 месяца до 2 лет – 0,04-0,06 мг на один килограмм, от 2 до 10 лет – 0,03-0,04 мг, от 10 лет – 0,03 мг. Полученное количество средства вводят на протяжении семи дней (медленная дигитализация)  или трёх-пяти (умеренная). Доза для поддержания эффекта у маленьких пациентов – 0,01-0,025 мг на один килограмм веса.

При нарушенной функции выделения почек необходимо уменьшить дозу дигоксина.

Малые дозы (до 0,25 мг в сутки) используют при хронической сердечной недостаточности. Снижение дозы потребуется и пожилым пациентам.

Передозировка

Если не соблюдать рекомендованных схем дозирования, можно почувствовать такие симптомы передозировки:

• ухудшение аппетита;
• тошнота и рвота;
• жидкий стул;
• болезненные ощущения в животе;
• некроз в кишечнике;
• пароксизмальная желудочковая тахикардия;
• блокада SA или AV;
• желание спать;
• спутанное сознание;
• ухудшение зрения;
• «мушки» перед глазами;
• депрессивное состояние.

Для устранения указанных симптомов необходимо немедленно прекратить приём препарата и ввести один из антидотов (натрия кальция эдетат, антитела к дигоксину), затем начинать симптоматическое лечение. Лидокаин или фенитоин используют как антиаритмические средства. Выраженная брадикардия потребует применения М-холиноблокаторов. Небезопасно вводить бета-адреностимуляторы, поскольку аритмогенное действие гликозида может усилиться. В таких случаях, как полная  поперечная блокада, потребуется электрокардиостимуляция.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний.

При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови.

Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 — возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.

Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса

Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дигоксин — сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Са2+-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоциты. Избыток Na* вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, что приводит к ускорению выделения Са2+ из саркоплазматического ретикулума и повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. Повышение концентрации Са2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной.

В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объём крови и минутный объем крови.

Снижается конечно-систолический объём и конечно-диастолическнй объём сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путём повышения чувствительности кардио- пульмональных барорецепторов.

Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты сердечных сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Снижение частоты сердечных сокращений происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объёма крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объёма крови). Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объёма крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код С011АА05.

Медикамент входит в группу сердечных гликозидов. Это препараты, предназначенные для терапии болезней сердца. В спектр действий Дигоксина входят:

• борьба с аритмией;
• усиление сократительной функции миокарда;
• стимуляция работы сердечной мышцы.

Фармакокинетика

Дигоксин, являющийся ключевым компонентом средства, менее чем на 50 процентов соединяется с плазменными белками. Наибольшее его количество концентрируется в миокарде. Соотношение содержания вещества в кровяной сыворотке и сердечной мышце составляет 1 к 67.

В почках происходят выделение и очистка вещества, затем оно на 80 процентов выводится в неизменённом виде. Оставшийся дигоксин биотрансформируется в печени и покидает организм переработанным через кишечник.

За 30-40 часов дигоксин наполовину выводится, однако на этот процесс также влияют общее состояние пациента, его возраст. Так, при повышенном соотношении массы соединительной ткани и общего веса период полувыведения продлевается. Если фильтрационная и секреторная почечные функции нарушены, использование средства представляет опасность в связи с тем, что полувыведение будет занимать от 6 до 8 дней. При снижении клиренса эндогенного креатинина поддерживающая доза препарата уменьшается на 30-50 %.

Биотрансформация вещества не происходит у детей младше 12 лет. Дети 10-12 лет, по сравнению с взрослыми, не так чувствительны к сердечным гликозидам, поэтому им необходимо увеличивать дозу.

Фармакодинамика

Дигоксин – вещество, получаемое из листьев наперстянки шерстистой, входит в группу сердечных гликозидов. Один из его основных эффектов – способность изменять сердечный ритм.

Компонент может замедлять скорость проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел (отрицательный дромотропный эффект), уменьшать частоту (отрицательный хронотропный эффект) и увеличивать силу (положительный инотропный эффект) ритмических сокращений сердца. Таким образом, систолические сокращения усиливаются, а диастола удлиняется, при этом ритм становится медленнее, а проводящая система органа – менее возбудимой. Усиленное сокращение миокарда приводит к улучшению кровообращения.

Есть ряд факторов, именно они обуславливают работу средства:

• активность фазы Na+-К+-АТ замедляется;
• количество катехоламинов в миокарде возрастает;
• фосфодиэстераза затормаживается;
• циклический аденозинмонофосфат в кардиомиоцитах растёт.

Дигоксин таблетки – инструкция по применению, цена, аналоги

Кардиологический гликозид. Применение: сердечная недостаточность, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия. Цена от 40 руб.

Аналоги: Ланоксин, Дилакор, Целанид.

Что за препарат

Дигоксин таблетки назначают при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы. Используют по назначению врача. Самостоятельно принимать лекарство запрещено. Подробная инструкция поможет изучить свойства препарата.

Данный препарат выпускают в таблетках. Существует стандартная дозировка – 0,00025 мг. Есть еще другие формы выпуска – ампулы для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство всасывается в желудочно-кишечном тракте практически сразу после применения. В крови концентрируется в течение часа. Действует спустя 30 минут после приема.

Выводится из организма спустя 58 часов. Это зависит от возраста и самочувствия пациента. Замедляется, если у человека есть почечная недостаточность. Большое количество препарата выводится из организма с мочой, практически в неизмененном виде.

Способ применения и дозировка

ЛС рекомендуют принимать одновременно с пищей. Это влияет на снижение скорости, но не на абсорбцию. Небольшое количество абсорбируется в печени и попадает в плаценту, грудное молоко.Дозировку определяет лечащий врач, индивидуально каждому пациенту. Стандартная доза для взрослых – 0,00025 г.

Первый день терапии должен проходить под присмотром врача. В сутки принимают не более 4-5 раз. При этом соблюдают ровный промежуток времени. На второй день соблюдают такую дозировку.

После приема врач оценивает эффективность лекарства. Учитывают результаты кардиограммы, дыхательную функцию и мочеиспускание. Показатели могут стать причиной снижения или повышения дозировки.

При наличии сердечно-сосудистой недостаточности, лекарство является вспомогательным (0,25 мг в сутки).

В детском возрасте, при беременности и гв

Действующее вещество имеет свойство проникать через плаценту и грудное молоко. Поэтому в период беременности и лактации запрещено принимать данное лекарство. Не назначают детям до 18 лет.

Побочные эффекты

Дигоксин побочные действия вызывает редко. В основном возникают такие реакции:

• депрессия;
• психоз;
• нарушение ритма сердца;
• аллергия;
• боязнь света.

При возникновении таких признаков следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Передозировка

Признаки передозировки такие же, как при приеме гликозидов. Если пациент принимает препарат в больших дозах, то у пациента возникает повышенная синусовая брадикардия, тахикардия.

В некоторых случаях наблюдается снижение памяти, нарушается острота зрения, психоз

Поэтому принимая Дигоксин рецепт, следует соблюдать с особой осторожностью

Лекарственное взаимодействие

Препараты на основе гликопротеина повышают абсорбцию дигоксина в печени и почках, а также влияют на изменение его концентрации в крови. Активированный уголь, сорбенты и вяжущие ЛС снижают действие Дигоксина.

С оторожностью использовать в тандеме с бета-адреноблокаторами, диуретиками,  контрацептивами.

Аналоги

Условный аналог Дигоксина – Целанид.

В случае необходимости врач может назначить другие сердечные гликозиды:

• Ланикор;
• Диланацин;
• Ланоксин;
• Дилакор.

Принимать ЛС можно только по назначению врача. При этом специалист в первые дни должен наблюдать за самочувствием пациента.