Описание таблеток гризеофульвин и их применение при грибковых заболеваниях

Препарат Гризеофульвин

Медикамент представляет собой высокодисперсную форму противогрибкового антибиотика, продуцируемого плесневыми грибами рода Penicillium – Penicillium nigricans. Минимальные концентрации средства оказывают фунгистатическое действие, останавливая рост и развитие патогенов. Вместе с этим большие дозы антибиотика полностью уничтожают колонии грибковых микроорганизмов.

Состав и форма выпуска

Действующим компонентом препарата выступает гризеофульвин. В зависимости от лекарственной формы антибиотика (таблетки, мазь 2,5% или суспензия) в состав медикамента дополнительно включаются определенные вспомогательные вещества, например, моногидрат лактозы или салициловая кислота. Терапия грибковых заболеваний по большей части проводится путем перорального приема средства, что обуславливается удобством применения (комплаенсом) лекарственной формы.

Таблетки реализуются в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 20 пилюль. Согласно инструкции по применению, концентрация действующего вещества в 1 таблетке достигает 125 мг. Помимо основного компонента, препарат включает:

• повидон;
• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• полиэтиленгликоль;
• стеарат магния.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтический эффект от применения препарата достигается путем поражающего воздействия активного вещества на процесс формирования митотического веретена в процессе деления грибковых клеток. Гризеофульвин блокирует синтез необходимых для развития микроорганизма белковых структур, вызывая тем самым его гибель. Антимикотическое средство активно в отношении грибков рода:

• Microsporum;
• Trichophyton;
• Epidermophyton.

В инструкции по применению указано, что после приема таблетки активное вещество практически полностью всасывается в системный кровоток из кишечника. Препарат характеризуется преимущественным накоплением в коже, ее придатках, жировой ткани, печени и скелетной мускулатуре.­Гризеофульвин метаболизируется в клетках печени с образованием неактивных продуктов распада. Экскреция последних осуществляется преимущественно почками.

• Фрукт помело — польза и вред, как выбрать фрукт
• Курица на соли в духовке — приготовление на противне целиком. Рецепты курицы, запеченной на соли в духовке
• Приготовить что-нибудь вкусное и необычное: рецепты

Показания к применению

Препарат назначается для лечения инфекций, вызванных чувствительными к активному компоненту препарата видами грибковых микроорганизмов. Медикамент рекомендован лицам, страдающим от дерматомикозов любой локализации. Препарат эффективен против грибка ногтей, или онихомикоза. Помимо указанных показаний, инструкция по применению рекомендует использовать препарат при следующих состояниях:

• эпидермофитии кожи;
• фавусе (грибковом поражении волосистой части головы);
• микроспории;
• эпидермофитии стоп и кистей, вызываемые Trichophyton rubrum, Trichophyton interdigitale;
• трихофитии (инфицировании гладкой кожи головы);
• тяжелых микозах кожи.

Все о мази Гризеофульвин: инструкция, цена, аналоги

Гризеофульвин – мазь, действие которой направлено на замедление роста грибка и его уничтожение.

Впервые средство начали использовать в 50-е годы прошлого века, и специалисты продолжают прибегать к нему по сей день.

Сегодня препарат можно найти на прилавках аптек в двух лекарственных формах — для внутреннего и наружного применения. В качестве местного средства выпускается линимент, часто называемый мазью или кремом.

Состав

Основным действующим веществом препарата является одноименный антибиотик гризеофульвин, приостанавливающий развитие патогенных микроорганизмов. Такое явление объясняется тем, что представленный компонент нарушает процесс размножения грибковых клеток и синтеза белка в них. В каждых 100 г линимента содержится 2,5 г гризеофульвина.

Помимо антибиотика, состав мази включает в себя 1 г салициловой кислоты и прочие вспомогательные вещества, а именно:

• димексид;
• полиэтиленгликоль;
• аэросил;
• масло фенхеля.

https://youtube.com/watch?v=AxE-5KlPl5o

Применение Гризеофульвина целесообразно, когда пациент имеет дело с микотическими кожными заболеваниями. Однако речь идет не о любых инфекциях, связанных с грибком, а только о тех, причиной появления которых являются виды паразитов, чувствительные к воздействию активного компонента препарата. К этому списку можно отнести следующие заболевания:

• грибок кожи, волос, ногтей;
• трихофития;
• дерматомикоз на стопах и кистях;
• микроспория;
• фавус.

Использование линимента допустимо совмещать с приемом Гризеофульвина в форме таблеток. Инструкция по применению предлагает рекомендации по борьбе с грибком при помощи мази с учетом возрастных и других характеристик пациентов.

Для взрослых

Продолжительность лечения зависит от поставленного диагноза.

Так, если у пациента наблюдается дерматомикоз гладкой кожи, курс длится 2-3 недели. Больным микроспорией волосистой части головы следует наносить мазь в течение 2-4 недель. Микоз ногтей предполагает двухнедельный курс. После этого начинается не ограниченное временными рамками лечение, в ходе которого препарат нужно наносить 1 раз в пару дней до полного выздоровления.

Для детей

Производители мази Гризеофульвин не рекомендуют использовать средство для борьбы с кожными заболеваниями у детей младше 14 лет, поэтому и инструкции по применению для этой категории пациентов не предусмотрено.

С беременными и кормящими женщинами дело обстоит так же, как в предыдущем случае – им препарат не назначают. Воздействие антибиотика на плод и родившегося ребенка точно не выявлено, однако опыты, проводимые на животных, доказали вероятность тератогенного эффекта.

Используя Гризеофульвин в сочетании с другими лекарственными средствами, важно знать, как они могут повлиять друг на друга:

• действие мази усиливается под влиянием этанола;
• линимент уменьшает эффективность оральных контрацептивов;
• противогрибковые свойства медикамента снижаются при одновременном использовании Примидона и барбитуратов;
• категорически запрещено применение Гризеофульвина параллельно с Левомицетином, Ристомицином и прочими сульфаниламидными средствами.

Побочные реакции

Препарат является антибиотиком, поэтому процесс его проникновения в организм и выведения оттуда может вызвать ряд отрицательных последствий.

Применение линимента может спровоцировать развитие аллергии в форме:

• кожных высыпаний;
• крапивницы;
• волчаночноподобного синдрома;
• многоформной экссудативной эритемы;
• ангионевротического отека;
• синдрома Лайелла.

Заключение

Препарат Гризеофульвин стоит около 150-200 рублей независимо от формы выпуска. Полных аналогов препарата нет.

При необходимости отменить Гризеофульвин аналоги следует подбирать в зависимости от типа заболевания. Прим микозах кожи и ногтей можно использовать Ламизил, Экзодерил, Миконазол – эти препараты отличаются широкой противогрибковой активностью, но имею меньшее количество побочных эффектов и противопоказаний. Для лечения онихомикоза можно использовать растворы и лаки, например, Лоцерил или Экзодерил.

Гризеофульвин. Побочные действия от приема препарата

Согласно инструкции по применению таблетки Гризеофульвин как любое лекарственное средство могут вызывать различные нежелательные эффекты, которые при чрезмерной выраженности должны стать поводом к прекращению приема данного лекарственного средства.

Органы пищеварения: тошнота, вздутие живота, тяжесть, эпигастральные боли, рвота.

Нервная система: головные боли, головокружение, повышенная сонливость, потливость, спутанность сознания.

Не исключено возникновение аллергических реакций, связанных как с действием активного вещества (гризеофульвина), так и дополнительных компонентов, входящих в состав препарата. Аллергия может проявляться в виде высыпаний на коже, зуда, слезотечения, крапивницы. В редких случаях возможно возникновение токсического эпидермального некроза тканей.

Возможна ли передозировка

Учитывая достаточно большую дозировку лекарственного средства при лечении грибковых поражений кожи, о случаях передозировки практически неизвестно. Единственное, что может возникать — это повышенная гиперчувствительность к активному веществу и к дополнительным компонентам, используемым в производстве лекарственного средства. Во всех случаях врачом принимается решение о прекращении курс лечения Гризеофульвином с возможностью назначения другого лекарственного противогрибкового средства из другой группы.

Гризеофульвин. Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению к Гризеофульвину сказано, что о любых лекарственных средствах, применяемых пациентом непосредственно перед назначением лечения, должно быть сообщено лечащему врачу.

1. Препарат значительно снижает действие непрямых коагулянтов, оральных, барьерных контрацептических лекарственных средств, содержащих эстроген.
2. Противогрибковое действие Гризеофульвина будет заметно снижено, если назначить данный препарат одновременно с барбитуратами.
3. Лечение циклоспорином и одновременно с ним прием гризеофульвина значительно снижает концентрацию активного вещества циклоспорина в плазме крови, что приводит к высокой неэффективности лечения данным препаратом симптоматических сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Не рекомендуется назначать лекарственное средство детям, не достигшим трехлетнего возраста.

Препарат следует очень осторожно применять при выявленной повышенной чувствительности организма пациента к лекарственным средствам пенициллиновой группы. Предельная внимательность со стороны врача с регулярным контролем состояния крови должна быть при назначении терапии пациентам с плохой свертываемостью крови. Предельная внимательность со стороны врача с регулярным контролем состояния крови должна быть при назначении терапии пациентам с плохой свертываемостью крови

Предельная внимательность со стороны врача с регулярным контролем состояния крови должна быть при назначении терапии пациентам с плохой свертываемостью крови.

Обратите внимание

Препарат запрещено принимать пациентам, работа которых связана с управлением сложными механизмами, требующая высокой концентрации внимания и повышенной скорости реакции.

Особенности препарата

Гризеофульвин (лат. Griseofulvinum) является антибактериальным препаратом, действие которого направлено на устранение плесневых пенициллиновых грибов. При малой концентрации лекарство обладает фунгистатическим действием (уменьшает рост и размножение грибка), а при большой – фунгицидным (способствует гибели грибковых организмов).

Лекарственные формы

Препарат выпускается в трех формах:

1. Суспензия для внутреннего применения с концентрацией вещества 100 мг/мл. Выпускается в банках, изготовленных из стекломассы.
2. Линимент 2,5%. Выпускается в оранжевых стеклянных баночках по 30 г.
3. Таблетки 125 мг. Продаются в расфасованном виде по 10 штук. Каждая пачка содержит по 2 блистера.

Состав Гризеофульвина

Активным действующим веществом выступает гризеофульвин. В одной таблетке содержится его 125 мг.

В качестве вспомогательных компонентов могут выступать:

• Моногидракт лактозы;
• Полиентиленгликоль;
• Магния стеарат;
• Крахмал кукурузный.

Стоимость данного медикамента начинается от 270 рублей.

Свойства препарата

Гризеофульвин мазь действует местно, останавливая размножение патогенной микрофлоры на пораженных участках эпидермиса. Это средство разрушает споры грибка, препятствует увеличению колонии грибковой микрофлоры и уничтожает уже имеющиеся «взрослые» особи.

В составе линимента присутствует салициловая кислота, которая обладает противовоспалительным и антисептическим действием. Линимент устраняет зуд, дискомфорт и отек кожи. Салициловая кислота также обладает отшелушивающими и смягчающими свойствами. При использовании в терапии грибка ногтей средство быстро размягчает пораженные ногтевые пластины, обеспечивая глубокое проникновение Гризеофульвина.

Действие таблеток Гризеофульвин проявляется системно. Это средство обладает противогрибковой активностью и применяется лишь при наличии разросшегося мицелия, когда местных средств недостаточно для борьбы с инфекцией.

Фармакологическое действие Гризеофульвина

Активным действующим компонентом препарата в любой форме является гризеофульвин.

Согласно инструкции Гризеофульвин обладает фунгистатическим действием, которое направлено на прекращение роста и развития паразитарных грибков, являющихся причиной множества кожных заболеваний человека. Действие препарата направлено на борьбу с трихофитонами (поражают волосистую часть головы и ногти), микроспорумами (вызывают кожные заболевания специфического характера), эпидермофитонами (поражают кожу паховой области, стоп, а также ногти).

Таблетки и мазь Гризеофульвин неактивны при лечении кандидозов, которые вызваны дрожжеподобными паразитарными грибками.

Препарат оказывает поражающее действие, ингибируя клеточное деление большинства грибковых клеток в метафазе, нарушая при этом структуру митотического веретена.

Гризеофульвин накапливается в различных количествах в клетках волос, ногтей и кожи, которые являются предшественниками кератина. Таким образом, препарат делает кератин резистентным к поражению грибковыми паразитами. По мере того, как отделяется инфицированный кератин, происходит замена его здоровой тканью, что говорит о выздоровлении. Лечебный эффект от применения Гризеофульвина развивается постепенно.

Отмечено, что препарат действует гораздо эффективнее при приеме внутрь.

Метаболизируются таблетки Гризеофульвин в печени, образовывая два метаболита. Период полного выведения препарата из организма равен 48 часам. Выводится из организма в основной степени посредством почек.

Гризеофульвин– аналоги и заменители в России

Стоимость оригинального таблетированного средства в аптечных сетях составляет около 250-300 рублей за пачку. Также в продаже имеются аналогичные таблетки, предназначенные для лечения дерматомикозов на основе гризеофульфина

• Фульцин
• Гризеофульвин-Фаркос,

и заменители:

• Флуконазол,
• Кетоконазол,
• Тербинафин,
• Ламикан,
• Экзитер,
• Бинафин,
• Атифин и прочие.

Вместо линимента с салицилом украинского производства дерматолог может порекомендовать такие мази, как:

• Клотримазол,
• Ламизил-Дермгель,
• Экзифин,
• Тербинафин-крем,
• Миконорм и другие противогрибковые наружные средства на основе фунгицида тербинафина.

Дозировка гризеофульвина в ветеринарной медицине

Выпускают препарат в таблетках по 100, 125, 165, 250 и 330 мг. дозировка гризеофульвина мелким домашним животным перорально по 50 мг/кг каждые 24 часа. Суточную дозу лучше разделить на 2-3 приема в течение 2-4 недель.

Фармакокинетические особенности в организме животных

Поглощение гризеофульвина в организме собак, кошек и других видов животных: Пиковые уровни в плазме приблизительно через 4 часа после перорального введения, но всасывание из желудочно-кишечного тракта продолжается в течение длительного периода. Поглощение сильно варьируется и зависит от ряда факторов. Скорость дезагрегации и растворения в желудочно-кишечном тракте ограничивают биодоступность гризеофульвина; таким образом, обычно используются микрочастичные и ультрамикроскопичные частицы. Пища с высоким содержанием жиров, маргарин или пропиленгликоль значительно усиливают абсорбцию гризеофульвина в желудочно-кишечном тракте, особенно при использовании микрочастиц.

Распределение препарата в организме животных: Гризеофульвин откладывается в клетках-предшественниках кератина в течение 4–8 часов после введения пер ос. Пот и трансдермальная потеря жидкости, по-видимому, играют важную роль в переносе гризеофульвина в роговой слой. Когда эти клетки дифференцируются, гризеофульвин остается связанным и сохраняется в кератине, что делает его устойчивым к грибковой инфекции. По этой причине новый рост волос, ногтей или рога является первым свободным от грибковой инфекции. По мере того как грибок, содержащий кератин, теряется, он заменяется нормальной кожей и волосами. Лишь небольшая часть дозы гризеофульвина остается в жидкостях или тканях организма животных.

Биотрансформация и фармакокинетика:

В зависимости от вида животных, 10–50% дозы гризеофульвина выводится почти исключительно в виде метаболитов с мочой, а остальная часть — с калом в течение приблизительно 4–5 дней после введения. Период полувыведения гризеофульвина у некоторых видов составляет около 24 часа. Препарат можно обнаружить через 48–72 часа на базовом уровне кожи, через 6–12 дней в нижней четверти и через 2–19 дней в средней части рогового слоя.

Терапевтические показания и дозы

Гризеофульвин используется при дерматофитных инфекциях у собак, кошек, телят, лошадей и других видов домашних и экзотических животных. Большинство дерматофитов чувствительны, но некоторые виды представляют большие терапевтические проблемы, чем другие. Некоторые могут требовать более высоких доз для удовлетворительного контроля.

Общие дозировки для преапрата перечислены в разделе Дозировка. Мощность дозы и частота должны быть скорректированы по мере необходимости для отдельного животного.

Неблагоприятные эффекты и токсичность

Побочные эффекты, вызванные гризеофульвином, встречаются редко. Тошнота, рвота и диарея. Сообщалось также о гепатотоксичности. Животным с нарушениями функции печени не следует давать гризеофульвин, поскольку его биотрансформация будет снижена, а уровень токсичности может быть достигнут. Сообщалось об особой токсичности (тип B или неблагоприятная реакция типа II) у кошек. Клиническими признаками являются неврологические, желудочно-кишечные и гематологические. гризеофульвин противопоказан беременным животным (особенно кобылы и королевы), потому что он является тератогенным.

Взаимодействие

Липиды увеличивают ЖКТ абсорбцию гризеофульвина. Барбитураты уменьшают его сорбционную и противогрибковую активность. Гризеофульвин является индуктором микросомальных ферментов и способствует биотрансформации многих одновременно вводимых лекарств. Совместное использование кетоконазола и гризеофульвина может привести к гепатотоксичности.

Влияние на лабораторные исследования

Лечение животных гризеофульвином увеличивает активность щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ в сыворотке крови. Протеинурия также может быть обнаружена при лечении этим препаратом.

Особые указания

Во время применения Гризеофульвина каждые 10-15 дней следует контролировать морфологический состав крови.

Гризеофульвин оказывает негативное влияние на репродуктивную функцию (причем как у мужчин, так и у женщин), в связи с чем в период лечения этим лекарством следует использовать эффективные негормональные противозачаточные средства.

Антимикотическая активность препарата снижается в случае его применения в комбинации с барбитуратами (включая примидон).

Гризеофульвин обладает способностью:

• Усиливать токсическое действие этанола;
• Снижать терапевтический эффект антикоагулянтов непрямого действия и эстрогенсодержащих противозачаточных контрацептивов (действие обусловлено индукцией микросомальных печеночных ферментов);

При появлении аллергических реакций, лечение дополняют противоаллергическими средствами. Если выраженность побочных эффектов усиливается, препарат отменяют на 3-4 дня. После исчезновения нежелательных симптомов лечение возобновляют с приема 1/2 таб. В сутки. В течение 3-4 дней дозировку постепенно повышают до рекомендуемой терапевтической дозы.

Детям Гризеофульвин следует назначать в комбинации с поливитаминным комплексом.

Лекарственное средство может оказывать негативное влияние на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому в период терапии необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ и вождения автомобиля.

Особенности применения

Гризеофульвин не назначать для профилактических целей, его не следует применять для лечения микозов легкой степени, при которых достаточно назначения местных противогрибковых средств.

Перед началом лечения обязательно следует идентифицировать тип грибка, который вызвал заболевание.

При кандидозе, бактериальных инфекциях, гистоплазмозе, актиномикозе, споротрихозе, хромобластомикози, кокцидиоидомикозе, североамериканском бластомикозе, криптококкозе (торулоз), отрубевидном лишае, нокардиозе препарат не эффективен!

Пациентов перед началом длительного лечения необходимо тщательно обследовать

С осторожностью назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллину, при гипокоагуляционный состояниях, при легких и умеренных нарушениях функции печени (при тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан)

У пациентов пожилого возраста в связи с возрастными изменениями функции печени повышается риск проявлений гепатотоксичности препарата (анорексия, тошнота, рвота, усталость, желтуха, боли в животе, темная моча, повышение активности печеночных трансаминаз). Поэтому необходим периодический тщательный клинический и лабораторный контроль функции печени.

Для лучшего усвоения гризеофульвина и для минимизации нарушений со стороны пищеварительного тракта в рацион желательно включать продукты с повышенным содержанием жира (например, молоко, мороженое). При применении препарата рекомендуется прием витаминных средств: аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

При развитии нейтропении лечение гризеофульвина следует прекратить.

Гризеофульвин может повышать чувствительность кожи к солнечному облучению, поэтому во время лечения следует избегать прямого солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения.

Гризеофульвин может вызвать серьезные врожденные дефекты у ребенка при применении его женщинами в период беременности, а также индуцировать хромосомные аберрации в сперматоцитах.

Сообщалось о единичных летальные случаи, которые были ассоциированы с применением гризеофульвина и связанные с остановкой сердца, Spina bifida, множественными врожденными дефектами, недостаточностью коры надпочечников, первичным билиарным циррозом, системной красной волчанкой и периферической нейропатии.

Во время длительного лечения и / или применение высоких доз рекомендуется регулярно контролировать систему гемопоэза, показатели функционального состояния печени и почек.

Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение препаратом Гризеофульвин может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры, в частности грибков, развивающихся суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

Для предотвращения повторного инфицирования необходимо провести дезинфекцию одежды, постельного, нательного белья, обуви.

Во время лечения гризеофульвином следует воздерживаться от употребления алкоголя!

Препарат не применять пациентам с нарушениями толерантности к углеводам как дефицит лактазы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Гризеофульвин проникает через плаценту. Адекватных исследований безопасности его применения в период беременности не проводилось. Ограниченные данные показывают, что гризеофульвин приводил к серьезным врожденных дефектов при приеме его женщинами в период беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться эффективными контрацептивными методами при лечении и в течение 1 месяца после его прекращения, а мужчинам — в течение 6 месяцев после отмены препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Неизвестно, проникает гризеофульвин в грудное молоко, поэтому при необходимости приема препарата кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может негативно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

или другими механизмами.

Противогрибковая активность в ветеринарии

Режим действия препарата: Дерматофиты концентрируют гризеофульвин посредством энергозависимого процесса. Затем гризеофульвин разрушает митотическое веретено, взаимодействуя с полимеризованными микротрубочками у восприимчивых дерматофитов. Это приводит к образованию многоядерных грибковых клеток. Также может быть вовлечено ингибирование синтеза нуклеиновых кислот и образование материала клеточной стенки гиф. Результатом являются искажение, нерегулярное набухание и спиральное скручивание гиф. Гризеофульвин скорее фунгистатический, чем фунгицидный, за исключением молодых активных клеток.