Нитроглицерин: от чего помогает, показания и противопоказания

Применение

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в том числе силденафила.

C осторожностью

Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) — повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Для внутривенного введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина — риск выраженного снижения артериального давления), токсический отек легких, атеросклероз.

Общая информация

Нитроглицерин – российский препарат на основе одноименного лекарственного компонента – нитроглицерина, который применяется в профилактике и лечении нарушений работы сердечно-сосудистой системы. МНН идентичное – Нитроглицерин. Название лекарственного средства по-латыни – Nitroglycerinum. Принадлежит к группе нитратов и нитратоподобных средств, обладает антиангинальными и вазодилатирующими свойствами, влияет в первую очередь на венозные сосуды.

Фармакодинамика, фармакокинетика

Действие препарата направлено на высвобождение такого компонента в гладких мышечных тканях сосудов, как оксид азота. Вещество способствует активации гуанилатциклазы и повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата, в результате чего происходит расслабление клеточных структур гладких мышц сосудов. Под действием лекарственного препарата в меньшей степени расслабляются прекапиллярные сфинктеры и артериолы (по сравнению с крупными венами и артериями).

Состав Нитроглицерина

Действие препарата направлено на уменьшение потребностей миокарда в поглощении кислорода. Происходит это благодаря уменьшению пред- и постнагрузки (снижению сосудистого периферического сопротивления, расширению вен, снижению кровяного притока к правому предсердию). Осуществляется распределение коронарного тока крови в областях миокарда, подверженных ишемии.

Терапия Нитроглицерином способствует повышению толерантности к активным физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами «стенокардия», «ИБС». В случае сердечной недостаточности позволяет облегчить, разгрузить работу миокарда. В малом круге кровообращения помогает снизить уровень давления.

Фармакологическое действие препарата

Лечебный эффект ощущается спустя пару минут. Фармакокинетика достаточно сложная и в основном зависит от особенностей течения патологии и организма больного. Препарат быстро всасывается с поверхности слизистых рта и через пять минут уже определяется в крови.

Средняя цена на препарат по Москве в зависимости от формы выпуска

Состав препарат зависит от формы выпуска:

1. Таблетки, капсулы. В основе – нитроглицерин (0,5 мг), а также дополнительные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон, крахмал, сахар.
2. Раствор в ампулах. В 1 мл лекарственного средства содержится 10 мг нитроглицерина и этанол.
3. Мазь. В составе содержится нитроглицерин и ланолин (вазелиновая основа).
4. Спрей. В основе состава бесцветной жидкости – нитроглицерин в дозировке 400 мкг, 1 % раствор этанола.

Примерная стоимость на Нитроглицерин в зависимости от формы выпуска и дозировки в Москве представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Нитроглицирина

Как видно из таблицы, стоимость препарата, независимо от формы выпуска, вполне приемлемая

Также стоит обратить внимание, что представленные цены – средние по Москве. В регионах можно приобрести Нитроглицерин еще по более привлекательной цене

Описание и характеристики медикамента

Нитроглицерин — органическое соединение, содержащее в составе азот. Он относится к числу взрывоопасных веществ, используемых при изготовлении оружия и боеприпасов. В медицине компонент применяется для изготовления таблеток, спрея, мази и раствора низкой концентрации. Основное назначение медикамента — купирование приступов сердечно-сосудистых заболеваний.

Основные формы выпуска лекарственного средства и его свойства:

1. Таблетки подъязычные (сублингвальные). Начало действия — около 1-2 минут после приема. Максимальная концентрация компонента в крови наблюдается спустя 5 минут. В упаковке от 10 до 100 штук для постоянного применения.

2. Раствор в ампулах (1%) на 5 миллилитров. Максимальная концентрация после попадания в системный кровоток достигается спустя 4 минуты после введения. Период полувыведения — 2,5 минуты.
3. Спрей сублингвальный. Представляет собой быстродействующий прозрачный раствор во флаконах на 10 миллилитров. Максимальная концентрация при приеме под язык достигается спустя 4 минуты, выведение осуществляется через 4-5 минут.
4. Капсулы с масляным раствором (1%). Прием пероральный.
5. Подъязычные капли. Отличаются практически моментальным действием, механизм которого схож с воздействием спрея.

Механизм действия и результативность лекарства в любой форме обуславливается высвобождением молекулы оксида азота. В процессе работы внутри клеток увеличивается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, что создает барьер для попадания ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры. В результате с мышц снимается напряжение, а сосуды расширяются. Это уменьшает венозный возврат, балансирует преднагрузку и постнагрузку. Кровообращение и нормальное сердцебиение восстанавливается, а сердечная мышца насыщается кислородом.

При приеме в любой форме нитроглицерин практически моментально начинает действовать. Среднее время воздействия после контакта со слюной составляет 1-2 минуты. Вещество сразу попадает в системный кровоток, а эффект сохраняется на протяжении получаса. Как правило, за этот период работа сердечно-сосудистой системы восстанавливается собственными ресурсами организма или пациенту оказывается дополнительная медицинская помощь.

Биодоступность близка к 100%, связь с белками плазмы — 60%. Нитроглицерин полностью абсорбируется и выводится в виде метаболитов преимущественно через почки (около 99%). Компонент образует с эритроцитами прочную связь, накапливается в стенках капилляров и сосудов.

Способ применения и дозировка

Чтобы избежать осложнений, сублингвальное применение препарата возможно только после врачебного назначения.

Спрей подъязычный

Спрей впрыскивают на язык либо под него, процедуру предпочтительнее проводить в положении сидя, задерживая дыхание. После вспрыскивания дозы Нитроглицерина на несколько секунд необходимо закрыть рот, не проглатывая препарат сразу. Встряхивать упаковку со спреем перед применением не следует. Флакон при распылении необходимо держать в вертикальном положении.

При появлении первых симптомов приступа стенокардии следует впрыснуть 1-2 дозы Нитроглицерина (определяется тяжестью состояния). Возможно применение дополнительной дозы, однако в течение 15 минут можно использовать не больше 1,2 мг препарата (3 дозы). Если состояние не улучшилось, рекомендуется обратиться к врачу.

Максимальная разовая доза Нитроглицерина – 3 дозы.

При применении препарата для профилактики обычно за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса назначают по 1 дозе.

Таблетки для сублингвального приема

Препарат принимают под язык, не проглатывая таблетку до полного рассасывания.

Нитроглицерин необходимо принимать сразу после появления первых признаков приступа стенокардии или (с профилактической целью) перед предполагаемым эмоциональным напряжением либо физической нагрузкой. Разовая доза составляет 1 таблетку. При стабильной стенокардии эффект от терапии может наступить и от применения меньшей дозы. Если состояние улучшилось, остаток таблетки, который к этому моменту не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно (у 75% больных) эффект от приема Нитроглицерина отмечается в течение 3 минут. Если через 5 минут после приема первой дозы состояние не улучшилось, рекомендуется принять еще 1 таблетку. Если приступ не купирован, следует как можно быстрее обратиться за врачебной помощью.

Инфузионный раствор

Скорость введения раствора Нитроглицерина подбирается врачом индивидуально, с учетом артериального давления, частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления, электрокардиограммы и других показателей. Препарат нужно вводить через инфузомат или автоматический дозатор, что позволит точно дозировать раствор, а также контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина при помощи обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность его дозировки. Предварительно перед введением раствор Нитроглицерина следует развести до концентрации 0,01% в 0,9% растворе хлорида натрия либо 5% растворе декстрозы (глюкозы). Применение других растворителей не рекомендовано.

Начальная скорость введения раствора Нитроглицерина составляет от 0,5 до 1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют (1 мл соответствует 20 каплям): 0,0166 мг/мин (1 мг/ч) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора составляет 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора составляет 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту.

Длительность лечения зависит от клинических показаний (от нескольких часов до 2-3 дней).

Из-за того, что на стенках трубок из поливинилхлорида происходит абсорбция активного вещества (потери могут составить от 40 до 80%), рекомендуется применение трубок из полиэтилена и стекла. На свету инфузионный раствор Нитроглицерина быстро разрушается, поэтому флаконы и системы для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение препарата во вскрытой ампуле не допускается.

Условия хранения

После покупки любого лекарственного средства его необходимо не только принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача, но и хранить при определенных условиях. «Нитроглицерин» нельзя оставлять на свету. Под его действием он быстро начинает разрушаться, то же самое происходит в теплом месте.

Чтобы этого не допустить, данное лекарство надо хранить в холодильнике. Если вам врач выписал «Нитроглицерин» (рецепт на латинском), вам будет достаточно той инструкции, которая к нему прилагается. Там можно прочитать обо всех требованиях к хранению.

В инструкции можно заметить такой пункт, который рекомендует хранить «Нитроглицерин» в той упаковке, в которой он и продавался. Это можно объяснить тем, что пузырек и вата обрабатываются специальным составом, который способствует сохранению свойств препарата.

После того как вы раскупорили упаковку, «Нитроглицерин» и при соблюдении всех условий хранения не может сохранять свои лечебные качества длительное врем., Уже через пару месяцев его эффективность упадет на 30%. В этом отношении более устойчивы капсулы.

Если вы пользуетесь данным лекарством достаточно часто, то вполне подойдут таблетки, а если редко, то лучше приобрести спрей, который имеет длительный срок хранения.

Если вам не хочется брать с собой в дорогу целый пузырек или упаковку таблеток, и вы решаете несколько штук завернуть в салфетку и положить в свою сумочку, то можете даже не стараться, после такой транспортировки препарат вам не поможет.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС C01D A02.

Антиангинальный, сосудорасширяющее, коронародилатуючий средство.

Механизм действия обусловлен действием свободного радикала оксида азота (NO), что высвобождается из нитроглицерина. NO — эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклаза и повышает содержание циклического гуанозин-3ь5′-монофосфата (цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц стенок сосудов.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенную симпатомиметической действие на миокард, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Проявляет центральный тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. У больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.

Вызывает депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (то есть снижением постнагрузки). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Расширяет большие эпикардиального отделы коронарных артерий перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктный ремоделирования левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии миокарда.

Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность — практически 100%; максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг / мл) достигается через 2-3 мин; период полувыведения нитроглицерина — 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин.

При приеме внутрь в значительной мироюоо ооооо разрушается в печени (эффект «первого прохождения»; исключается при сублингвальном применении), а затем метаболизируется с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты — ди- и мононитраты, конечный — глицерин. При приеме внутрь максимальная концентрация в крови метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин; относительная биодоступность — 10-15%; период полувыведения метаболитов — 4:00. Связь с белками плазмы — 60%. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Токсичность нитроглицерина

Нитроглицерин высокотоксичен. Токсичность нитроглицерина объясняется тем, что он легко и быстро всасывается через кожу и слизистые оболочки (в особенности этому способствует слизистая ротовой полости, дыхательных путей и лёгких) в кровь.
Токсичной дозой для человека считается 25—50 мг.
Доза в 50—75 мг вызывает сильное отравление: происходит понижение АД, появляется сильная головная боль, головокружение, покраснение лица, сильное жжение в горле и под «ложечкой», возможна одышка, обморок, нередко наблюдается тошнота, рвота, колики, светобоязнь, недолговременные и проходящие расстройства зрения, параличи (особенно глазных мышц), шум в ушах, биение артерий, замедление пульса, синюшность, похолодание конечностей. Хроническое действие нитроглицерина (хроническое отравление организма нитроглицерином наблюдалось у работников, производящих динамит), вдыхание, а также приём внутрь больших доз (100—150 мг/кг) может привести к летальному исходу. LD₁₀₀ для человека составляет 210 мг/кг, смерть наступает в течение 2 минут.
Нитроглицерин также может вызывать сильное раздражение кожи. У работающих с динамитом развиваются упорные язвы под ногтями и на концах пальцев, высыпания на подошвах и между пальцами рук, сухость кожи и трещины. Втирание в кожу 1 капли нитроглицерина вызвало общее отравление, длившееся 10 часов. ПДК для рабочей зоны составляет 2 мг/м3.

Противопоказания

• Коллапс;
• Возраст до 18 лет (для этой возрастной группы пациентов безопасность и эффективность применения Нитроглицерина не установлена);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно, в зависимости от формы выпуска Нитроглицерина, противопоказаниями к проведению терапии являются следующие состояния/заболевания:

• Любые состояния, которые связаны с повышением внутричерепного давления (для спрея подъязычного);
• Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (для спрея подъязычного);
• Кардиогенный шок, кроме случаев, если проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления (для спрея подъязычного);
• Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (для спрея подъязычного);
• Констриктивный перикардит (для спрея подъязычного);
• Тампонада перикарда (для спрея подъязычного);
• Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (для спрея подъязычного);
• Первичная легочная гипертензия, тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана (для спрея подъязычного);
• Шок (для таблеток и спрея для сублингвального приема);
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток для сублингвального приема);
• Одновременная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая силденафил, варденафил, тадалафил (для таблеток и спрея для сублингвального приема).

Нитроглицерин назначают с осторожностью (после оценки врачом соотношения пользы с существующим риском) при наличии таких состояний/заболеваний, как:

• Внутричерепная гипертензия;
• Закрытоугольная глаукома;
• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Почечная недостаточность (при тяжелом течении);
• Тиреотоксикоз;
• Травмы головы, перенесенные недавно;
• Печеночная недостаточность (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора), тяжелая печеночная недостаточность (для спрея подъязычного);
• Тампонада сердца (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Злоупотребление алкоголем (для спрея подъязычного);
• Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (для спрея подъязычного);
• Мигрень (для спрея подъязычного);
• Эпилепсия (для спрея подъязычного);
• Констриктивный перикардит (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Гипертрофическая кардиомиопатия (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Изолированный митральный стеноз (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Токсический отек легких (для инфузионного раствора);
• Аортальный стеноз (для инфузионного раствора); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (для таблеток для сублингвального приема);
• Неконтролируемая гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) при низком либо нормальном давлении в легочной артерии у пациентов с сердечной недостаточностью (для инфузионного раствора);
• Острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность (хроническое течение) с низким давлением заполнения левого желудочка (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным препаратами с положительным инотропным действием либо внутриаортальной контрпульсацией (для инфузионного раствора);
• Выраженный церебральный атеросклероз (для инфузионного раствора);
• Кровоизлияние в мозг (для инфузионного раствора);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Пожилой возраст (для инфузионного раствора).

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект «первого прохождения» через печень). При сублингвальном, буккальном и внутривенном введении исключается «первичная» печеночная деградация — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100 %, TCmax — 5 мин. Имеет очень большой объём распределения. Связь с белками плазмы — 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а T1/2 — 4-5 мин. При внутривенном введении T1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Через 2 ч после аппликации одного пластыря ТТС достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным Hb. Благодаря короткому T1/2 в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже пределов обнаружения.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30–40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин, в некоторых случаях — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2–3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2–3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2–3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029–0,0058 г 2–3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052–0,01 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1–3 таблетки одновременно регулярно 3–4 раза в течение суток либо периодически — за 30–40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4–0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5–10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3–5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10–25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300–400 мкг/мин (3–4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2–3 сут.

Противопоказания

Таковых достаточно много, нужно строго придерживаться списка.

• Стабильно высокое или критическое внутричерепное давление. Подтверждается диагностическими методами.
• Глаукома даже на фоне проводимой терапии. Потому как вероятен стремительный приступ, отмирание глазного нерва и необратимое изменение зрения.
• Тампонада сердца. Скопление в перикарде (особой сумке, которая заключает в себя мышечный орган) жидкости или крови. Потому как неминуемо применение Нитроглицерина спровоцирует летальный исход в результате остановки сердца (асистолии).
• Интоксикации солями металлов, прочими ядами с развитием отека легких.
• Перикардит. Воспаление уже названной сумки-оболочки.
• Падение артериального давления до критических отметок (ниже 90-100 на 60, зависит от индивидуальных особенностей и рабочего АД).
• То же касается и частоты сокращений мышечного органа. Выраженная брадикардия явно патологического генеза является противопоказанием.
• Непереносимость Нитроглицерина. Аллергическая реакция. Встречается сравнительно редко, но при развитии таковой препарат отменяют и не используют, замещая аналогами. К несчастью выявить проблему, не попробовав, не получится. Потому начинают с минимальной дозировки, не считая неотложных состояний.
• Поливалентный ответ на медикаменты. Диагностируется еще реже. Сопровождается иммунной реакцией, аллергии сразу на группу препаратов.

Внимание:

В основной части описанных случаев, при низком давлении, критически малом пульсе и т.д., применение спровоцирует летальный исход.

Потому нельзя использовать нитраты без назначения врача и тщательной диагностики. Особенно, не зная собственный организм и текущие заболевания.

Есть и так называемые ситуации, когда применение допустимо, но не рекомендуется. Действует стандартное медицинское правило: принимать Нитроглицерин можно, если польза превысит риски.

• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Возраст 75+.
• Острое нарушение церебрального кровотока или хроническая ишемия головного мозга.
• Тяжелая анемия.
• Почечная, печеночная недостаточность.
• Выраженное опьянение.

Особенности применения Нитроглицерина

В большинстве случаев приступ стенокардии удаётся купировать уже через несколько минут. Если же на фоне трёх таблеток препарата болевой синдром не купирован – очень высок риск развития инфаркта миокарда, поэтому необходимо незамедлительно вызывать бригаду Скорой помощи.

Если приступы стенокардии повторяются часто – есть резон назначить пациенту пролонгированные формы препарата. Однако, когда приступ развивается на фоне приёма пролонгов – можно дать дополнительно таблетку под язык.

Для профилактики приступов принимают пролонгированные препараты перед едой и запивают их большим количество воды. Согласно инструкции, на 1 приём обычно дают 2 таблетки пролонгированного препарата. Кратность приёма – 3–4 раза в сутки.

Пролонгированные формы препарата обладают меньшей эффективностью и в значительной степени инактивируются печенью. Если приём пролонгов назначен регулярный, не следует принимать за 1 раз больше 2 таблеток.

Лекарственные формы в виде капель или плёнок действуют гораздо эффективнее. Они всасываются в кровь через слизистую оболочку рта. Плёнки ли пластинки приклеивают к десне или внутренней поверхности щеки, а капли капают под язык.

Употребление трансдермальных форм препарата позволяет обеспечить равномерное поступление активного вещества через кожу. Такие формы показаны пациентам, перенёсшим инфаркт миокарда и страдающим хронической сердечной недостаточностью.

Начинать лечиться ими целесообразно в условиях стационара и выписывать пациента домой только с признаками значительного улучшения и чёткой схемой приёма лекарства. Наиболее популярные и удобные формы выпуска нитроглицерина – это аэрозоли и спреи. Их можно применять как при приступах стенокардии, так и при начальных признаках развития отёка лёгких.

Пациента необходимо посадить на стул и сделать 3–4 нажатия на колпачок спрея. При этом необходимо задержать дыхание. С профилактической целью можно применить одну дозу препарата. Эффект от такого приёма, наступает спустя несколько минут.

При инфаркте миокарда и тяжёлых формах нестабильной стенокардии могут применяться внутривенные формы препарата

В этом случае крайне важно правильно рассчитать дозировку препарата чтобы не вызвать у пациента побочных эффектов. Скорость введения также имеет важное значение

Обычно курс лечения с применением внутривенных капельных вливаний продолжается не более 2–3 суток. При необходимости можно повторять в течение дня введение нитроглицерина. Чтобы не развилась выраженная гипотония, в процессе инфузионного вливания необходимо контролировать артериальное давление пациента.

Показания к применению

Иногда приём нитроглицерина бывает эффективен при значительном подъёме артериального давления в комплексе с рядом других антигипертензивных препаратов.

Если у пациента на фоне гипертонического криза развивается одышка и боль в груди – приём нитроглицерина весьма оправдан. Схема лечения такая же, как и при приступе стенокардии. При отсутствии эффекта от приёма трёх таблеток необходимо срочно вызывать бригаду скорой помощи.

Показаниями к применению могут быть следующие состояния:

1. Ишемическая болезнь сердца и все виды стенокардии.
2. Спазм коронарных сосудов на фоне коронарографии.
3. Острый инфаркт миокарда.
4. Острая и хроническая сердечная недостаточность.
5. Искусственная гипотензия при нейрохирургических операциях.
6. Спазм сосудов сетчатки глаз.