От чего помогает «розувастатин». инструкция по применению

Препараты-заменители

Во врачебной практике принято заменять один препарат другим со схожими свойствами, если по какой-то причине отсутствует терапевтический эффект либо просто пациент обладает повышенной чувствительностью к медикаменту. При необходимости подбора аналога Розувастину специалист может назначить таблетки Роксера.

Отличий от Розувастатина нет практически никаких, поскольку в основе обоих препаратов находится одно и то же действующее вещество. Но нельзя упустить тот момент, что лекарства от иностранных производителей отличаются более высоким качеством ввиду проведения многократных их испытаний, доказанной действенности и безопасности. Многие пациенты не экономят средства, а приобретают заграничные препараты по совету лечащих врачей.

Что лучше, Роксера или Аторвастатин? Второй препарат также относится к группе статинов III поколения и предназначен для лечения гиперхолестеринемии, производится в дозировке от 10 до 80 мг. Роксера же принадлежит классу IV поколения, содержит оптимальную дозировку действующего вещества и подходит пациентам, которым впервые назначили лекарство из группы статинов.

Отличие в том, что Аторвастатин нельзя смешивать с пищей, а Роксера пьется независимо от приема еды. Второе отличие в химическом воздействии на организм. Аторвастатин имеет большую дозировку, из-за чего расщепляется с помощью печеночных ферментов, активность таблеток зависит от состояния данного органа.

Роксера же редко вступает в реакцию с прочими препаратами, принимаемыми пациентом, благодаря гибкой форме дозирования. Это заставляет сделать вывод, что больному, которому назначили таблетки на основе розувастатина, лучше не заменять их Аторвастатином.

Заменители Розувастатина

Розувастатин СЗ – такой же аналог Розувастатина, отличие состоит лишь в том, что дженерик оригинального препарата Крестор Розувастатин СЗ производится фармацевтической в России.

В отсутствие в аптеках таких лекарств, как Розувастатин и Роксера, врач может успешно заменить их Крестором в дозировке 5 мг и выше. То же можно сказать и о таблетках Розувастатин ВИАЛ – аналогичный препарат, произведенный компанией ВИАЛ. Разница между многими синонимами Розувастатина заключается лишь в производителе и в цене.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа пациента на лечение, руководствуясь рекомендациями текущих общепринятых руководств.

Препарат Розувастатин-Тева можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

взрослые

лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально один раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и переведенных на препарат по приему другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровни холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем, а также вероятность развития побочных реакций. При необходимости повышать дозу до следующего уровня можно через 4 недели (см. Раздел «Фармакологические»). Учитывая то, что на фоне применения препарата в дозе 40 мг нежелательные реакции возникают чаще, чем при меньших дозах (см. Раздел «Побочные реакции»), окончательно титровать дозу до 40 мг стоит только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно- сосудистых нарушений (в частности у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь цели лечения при применении дозы 20 мг и которые будут находиться под регулярным наблюдением (см. раздел «Особенности применения»). В начале приема препарата в дозе 40 мг рекомендован надзор специалистов.

Предотвращения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы

В исследовании снижение риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы препарат применяли в дозе 20 мг в сутки (см. Раздел «Фармакологические»).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза для пациентов в возрасте> 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в силу возраста не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендованная начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина

Пациенты с нарушением функции печени

Не наблюдалось роста системной экспозиции розувастатина у пациентов с 7 баллами по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции отмечается у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата пациентам с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии.

раса

У пациентов монголоидной расы наблюдается повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендованная начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг.

Применение дозы 40 мг таким пациентам противопоказано.

генетический полиморфизм

Определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к повышению экспозиции розувастатина (см. Раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с известной наличием таких типов полиморфизма рекомендуется применять меньшую дозу розувастатина.

Пациенты со склонностью к развитию миопатии

Рекомендованная начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов.

сопутствующая терапия

Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например ОАTP1B1 и BCRP). Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном применении розувастатина с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрации розувастатина в плазме крови через взаимодействие с этими транспортными белками (например, с циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, включая комбинации ритонавира с атаназавиром, лопинавира и / или типранавиром) . По возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить лечение розувастатином. В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с розувастатином избежать невозможно, нужно взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу розувастатина.

Компоненты таблеток

Активное вещество препарата — кальциевая соль розувастатина. Кроме этого, в состав входит ряд дополнительных компонентов, каждый из которых играет определенную роль:

Микрокристаллическая целлюлоза является хорошим адсорбентом, который выводится в неизменном виде из организма человека. В составе препарата она выполняет роль наполнителя и вещества, которое служит для связи всех компонентов.
Моногидрат лактозы. Используется для улучшения вкусовых качеств препарата. Однако данное вещество делает невозможным прием таблеток для людей, страдающих непереносимостью или недостаточностью лактазы.
Кальция фосфат. Это комплексное соединение, в состав которого входят металлический кальций и ортофосфорная кислота. В составе таблеток помогает усвоению главного действующего вещества.
Магния стеарат

Облегчает процесс таблетирования и служит безопасным для организма наполнителем.
Гидроксипропилметилцеллюлоза — специальная увлажняющая добавка, которая имеет важное значение для процесса изготовления лекарственной формы.
Повидон выполняет роль сорбента, который нейтрализует токсичные для организма вещества, в том числе и те, которые формируются в результате действия розувастатина.
Триацетин является разрешенной пищевой добавкой (Е1518). В составе таблеток выполняет роль пластификатора и увлажнителя, что важно для технологического процесса.
Красители — оксид железа и диоксид титана являются безопасными добавками, позволяющими улучшить внешний вид препарата.

Таблетки Розувататина, применяемые при холестерине выше нормы, выпускаются несколькими фармацевтическими компаниями под различными названиями. Все они являются прямыми аналогами, т. е. имеют одинаковое действующее вещество.

Оригинальный препарат Крестор выпускается английской компанией и имеет репутацию самого качественного лекарственного средства. Все остальные препараты, где действующим веществом является розувастатин — это дженерики.

Показания к применению

От чего помогает Розувастатин? Для приема таблеток выделяют несколько медицинских показаний, к которым относятся:

• гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополняющее диету средство;
• основные сердечно-сосудистые осложнения, включая инсульт, инфаркт миокарда, артериальную реваскуляризацию – первичная профилактика при отсутствии клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но с повышенным риском ее появления (возраст старше 50/60 лет для мужчин/женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка при наличии как минимум 1 из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой концентрации Хс-ЛПВП, курения, отягощенного анамнеза по раннему началу ИБС);
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к диете и другой липидосодержащей терапии либо в случаях, если такое лечение недостаточно эффективно;
• атеросклероз (как замедляющее его прогрессирование средство) – в дополнение к диете у больных, которым показаны мероприятия для понижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
• первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) либо смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – как дополняющее диету средство в случаях, когда ее соблюдение и применение других немедикаментозных терапевтических методов (например, уменьшение веса, физические упражнения) недостаточны.

Также препарат используется для замедления процесса развития атеросклероза в качестве дополнения к диетическим рекомендациям.

Инструкция по применению

Розувастатин принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки

При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели.

Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Противопоказания

В зависимости от дозировки, с которой больному планируется назначение Розувастатина, выделяют четыре основные группы противопоказаний – абсолютные, дополнительные абсолютные, относительные и дополнительные относительные противопоказания.  Рассмотрим в подробностях каждую из этих групп.

Противопоказания, абсолютные для всех суточных дозировок

• Склонность к возникновению миотоксических процессов и осложнений
• Заболевания печени в активной фазе – превышение в три раза или более ВГН показателей печеночных трансаминаз в плазме, острая печеночная недостаточность. При таких состояниях может возникнуть целый ряд побочных действий, поскольку розувастатин активно влияет на печень
• Миопатия, склонность пациента к ее развитию и прогрессии
• Мальабсорбция глюкозо-галактозного типа, недостаточность лактазы или нарушение толерантности организма к лактозе
• Нарушения мочевыделительной системы — почек. При тяжелом снижении клиренса креатинина ниже 30 ml/min запрещены дозы от 5 до 20 мг в день. При клиренсе менее 60 ml/min (средний уровень тяжести), запрещается до 40 мг в день
• Параллельное лечение циклоспорином
• Период беременности и кормления грудью
• Отсутствие адекватных средств контрацепции у девушек репродуктивного периода жизни (для исключения возможную беременность во время приема розувастатина)
• Детский возраст
• Гиперчувствительность или непереносимость веществ, содержащихся в оригинальном препарате.

Дополнительные абсолютные противопоказания. Они вступают в силу при назначении таблеток розувастатина в предельно максимальной суточной дозировке – 40 мг.

• При склонности к риску развития рабдомиолиза – почечная недостаточность даже легкой степени тяжести, гипотереоза, анамнез с мышечными заболевания наследственных форм, фоновая миотоксичность при применении иных ингибиторов редуктаз
• Злоупотребление спиртным
• Другие состояние, во время которых возможно повышение плазменного содержания розувастатина.

Относительные противопоказания – при определенных сопутствующих патологиях и заболеваниях, в связи с которыми оригинальный препарат следует принимать с осторожностью

• Масштабные оперативные вмешательства
• Тяжелые нарушения или неконтролируемые сдвиги электролитного баланса, гуморальные расстройства, неконтролируемые пароксизмы (судорожные приступы)
• Травмы различного характера
• Общее заражение организма болезнетворными микробами, попавшими в кровь — сепсис
• При давлении более чем на 20% ниже исходного – артериальная гипотензия
• Возраст выше 65 лет.

Дополнительные относительные противопоказания при назначении дозировок от 5 до 20 мг.

• При склонности к развитию миопатии и также рабдомиолиза (ряд способствующих причин описан выше во 2 группе)
• Злоупотребление спиртными напитками
• Параллельный прием фибратов
• Другие состояние, в связи с которыми может повышаться плазменное содержание розувастатина.

Механизм действия Розувастатина

оригинальный препарат и аналоги

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления

Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов

Побочные эффекты

При соблюдении врачебных рекомендаций, назначенных ежедневных доз лекарства, розувастатин вызывает побочные эффекты достаточно редко. В противном случае, при неправильном лечении, препарат может принести и пользу и вред. Встречаемость проявлений побочных эффектов упорядочено согласно классификации WHO (ВОЗ): очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна. Сейчас мы разберем, какие же именно побочные действия характерны и должны учитываться для данного лекарства.

Нарушения гуморальной регуляции: развитие инсулиннезависимого сахарного диабета (СД) 2-го типа.
Нарушения иммунитета и реактивности организма: реакции гиперчувствительности, крапивница, отеки.
ЦНС – боль в области головы, головокружения.
Костный и мышечный аппарат – боли в мышцах (миалгии), миопатии, рабдомиолиз вследствие почечной недостаточности, в очень редких случаях (1 на 10000) — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Редко – артралгия, миозит

Важно отслеживать уровень активности фермента креатинфосфокиназы и при значительном возрастании концентрации (в пять раз и свыше этого значения), лечение розувастатином отменяют.
Гастроинтестинальные органы – абдоминальные боли, обстипации, тошнота.
Мочевыделительная система – белок в моче (протеинурия), обычно с течением курса лечения регрессирует и не является маркером какой-то серьезной почечной патологии.
Кожа и ПЖК – зуд, крапивница, эритематозная сыпь.
Печень — дозозависимое изменение показателей печеночных ферментов – трансаминаз и любое их повышение.
Лабораторные параметры – может повышаться билирубин, щелочная фосфатаза, активность гамма-глутаминтранспептидазы, в редких случаях могут отмечаться функциональные жалобы со стороны щитовидной железы.
Другие симптомы – астения.

Часто пациенты задают вопрос – повышается ли температура при приеме розувастатина? Нет, не повышает. Также хочется отметить, что с алкоголем совместимость у статинов отсутствует, поэтому на период лечения пациентам следует отказаться от употребления спиртного, иначе вероятность развития побочных эффектов возрастает в разы, а возможная польза – увы, нет.

Возможные побочные эффекты

Как правило, препарат «Розувастатин» благоприятно воспринимается организмом пациента. Однако, в ряде случаев возможно появление отдельных негативных проявлений:

• состояние гипергликемии;
• упорные головокружения;
• нехарактерная ранее повышенная утомляемость;
• болевые импульсы в различных областях головы;
• дискомфорт в районе кишечника;
• позывы на тошноту и рвоту;
• миалгии, а также миопатии;
• формирование рабдомиолиза;
• протеинурия;
• различные аллергические проявления, к примеру, крапивница, иные дерматовысыпания.

После отмены медикамента все вышеперечисленные нежелательные моменты полностью устраняются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами », таблицу).

циклоспорин

В период совместного применения розувастатина и циклоспорина значение AUC розувастатина были в среднем примерно в 7 раз выше, чем те, которые наблюдались у здоровых добровольцев (см. Таблицу). Розувастатинпротипоказаний пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

ингибиторы протеаз

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы розувастатина, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к росту AUC и C _max розувастатина в 2 раза.

Фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако, возможна фармакодинамическое взаимодействие.

(> Или уровне 1 г / сут) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА, вероятно, за счет того, что они могут вызывать развитие миопатии, когда их применяют отдельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Таким пациентам также следует начинать терапию с дозы 5 мг.

эзетимиб

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза. Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимиба, что может привести к нежелательным явлениям (см. Раздел «Особенности применения»).

антацидные препараты

Одновременное применение розувастатина с суспензией антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина снижало AUC розувастатина на 20%, а C _max — на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Фузидова кислота

Риск миопатии, включая рабдомиолиз может повышаться при одновременном системном применении фузидовои кислоты со статинами. Механизм этого взаимодействия (будь то фармакодинамический или фармакокинетический), пока неизвестно. Сообщалось о случаях рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получающих эту комбинацию. Если системное лечение фузидовою кислотой необходимо, лечение розувастатином должно быть прекращено в течение всего срока лечения фузидовою кислотой см. «Особенности применения»).

Ферменты цитохрома Р450

Розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина

При необходимости применения розувастатина с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозиции розувастатина, его дозу нужно скорректировать.

Таблица

Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.