Бета адреноблокаторы препараты нового поколения

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

• повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
• беременность;
• стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Препараты

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ РЛС , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови

Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Видео по теме

О механизме действия и применении бета-блокаторов в видеоролике:

Бета-адреноблокаторы имеют широкий перечень противопоказаний и побочных реакций, боязнь перед которыми сокращает масштабы их использования. В результате пациенты, имеющие прямые показания к назначению блокаторов, не получают данные лекарства.

Тщательный и мягкий подбор оптимального бета-адреноблокатора в оптимальной дозе с учётом сопутствующих расстройств позволит увеличить частоту их использования при кардиологических заболеваниях и минимизировать побочные реакции.

Влияние – адреноблокаторов на артериальное давление

За регуляцию давления отвечает нервная система. От ЦНС (кора головного мозга, спинной мозг) на нервные узлы поступает сигнал. От них он передается на рецепторы, находящиеся в гладкомышечной ткани сосудов, сердца и других органов. Они реагируют на него возбуждением мышечных волокон. Возникает спазм стенок сосудов, они сужаются – и давление повышается.

Если заблокировать нужные рецепторы, то соответственно давление повышаться не будет. В нашем организме находится огромное количество рецепторов. Альфа-адреноблокаторы влияют на:

• α1-рецепторы;
• α2-рецепторы.

Альфа 1 рецепторы расположены в гладкомышечных волокнах сосудов. Они вызывают их спазм и повышают давление.

Альфа 2 рецепторы расположены в:

• сосудодвигательном центре;
• пресинаптической мембране адренергического синапса (нервной клетке, передающей импульс, чтобы повысилось давление).

Блокаторы этих рецептов угнетающе воздействуют на сосудодвигательный центр, снижают количество норадреналина. В итоге давление не повышается.

В зависимости от того, какие именно рецепторы блокируются, лекарства разделяют на:

1. Неселективные (фентоламин). Препараты блокируют рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах, и влияют на сосудодвигательный центр. Они имеют много противопоказаний и побочных эффектов.
2. Селективные (празозин, доксазозин, теразозин). Обладают выборочным действием и блокируют только альфа1-рецепторы. Именно они наиболее эффективны для лечения артериальной гипертензии.

Также воздействовать на альфа-рецепторы могут некоторые бета-блокаторы (карведилол).

Неселективные препараты участвуют в регуляции высвобождения норадреналина, увеличивая его количество. Он стимулирует бета-рецепторы сердца. Учащается сердцебиение, повышается объём циркулирующей крови. При артериальной гипертензии такой эффект нежелателен.

Тем не менее, их эффективно используют при гипертоническом кризе. Но длительная терапия ими не рекомендуется.

При введении селективных средств не происходит увеличения выделения норадреналина. Они уменьшают сосудистый тонус. Препараты этой группы по-разному влияют. К примеру, празозин больше воздействует на вены, расширяя их.

Кроме того, что селективные α-адреноблокаторы являются эффективными гипотензивными, сосудорасширяющими препаратами, они улучшают липидный и углеводный обмен, повышают восприимчивость тканей к инсулину. При гиперплазии предстательной железы облегчают мочеиспускание.

Важно знать! Выбор селективных α-блокаторов, их дозировка зависит от времени их действия. У празозина, фентоламина оно составляет от 2 до 6 часов. Доксазозин действует на протяжении суток

Также перед назначением препарата врач проводит обследование, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов

Доксазозин действует на протяжении суток. Также перед назначением препарата врач проводит обследование, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения

Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

1. Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
2. Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
3. Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
4. Некоторые виды нарушения ритма сердца;
5. Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

• Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
• Слабость, чувство усталости;
• Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
• Депрессивные состояния;
• Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
• Отеки и повышение массы тела;
• Одышка и спазм бронхов;
• Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

Классификация

Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

По способности растворяться в липидах или воде

Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.

Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

По поколениям

Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).

Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

Бета-блокаторы – список препаратов

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

• терапии сердечной аритмии;
• необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
• лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

• уменьшение силы сокращений сердца;
• уменьшение частоты сокращений сердца;
• подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
• снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

• атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
• бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
• бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
• метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
• небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
• талинолол (Корданум);
• эсмолол (Бревиблок).

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

• пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
• бопиндолол (Сандинорм);
• левобунолол (Вистаген);
• надолол (Коргард);
• окспренолол (Тразикор, Коретал);
• обунол (Вистаган);
• пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
• соталол (Сотагексал, Соталекс ).
• тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

Бета-блокаторы последнего поколения

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

• карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
• целипролол (Целипрес);
• буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

Противопоказания к применению бета-блокаторов

Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• синдром слабости синусового узла;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.