Мои таблетки

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

What other drugs will affect heparin injection?

Ask your doctor before taking a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) such as aspirin, ibuprofen (Advil, Motrin), naproxen (Aleve), celecoxib, diclofenac, indomethacin, meloxicam, and others. Using an NSAID with heparin may cause you to bruise or bleed easily.

Tell your doctor about all your other medicines, especially:

• a blood thinner — warfarin, Coumadin, Jantoven;

• digitalis;

• tetracyclines;

• nicotine; or

This list is not complete and many other drugs may interact with heparin. This includes prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible drug interactions are listed here.

Краткая история открытия

В организме гепарин синтезируется в печени, что было обнаружено еще при первом «знакомстве» с этим гликозаминогликаном, поэтому название происходит от древне-греческого слова «ἧπαρ», что значит – печень. Открыт естественный антикоагулянт  на заре 20 века (1916 г) самым случайным образом и отнюдь не мастистым ученым. Первым противосвертывающие свойства гепарина заметил медик-практикант, изучающий функции тромбоцитарных факторов. Звали студента Джей Маклин. Ожидая от неизвестного вещества коагуляционных способностей, ускоряющих процесс свертывания, ученик профессора У. Хауэлла с удивлением заметил, что гепар-фосфатиды печени и сердца, наоборот, препятствуют образованию сгустка.

Результат наблюдений любознательного студента не пропал даром, он был опубликован и открыт для широкого круга исследователей в этой области.

Синтезом гепарина в организме по большей части занимаются тучные клетки, скопления которых населяют многие ткани и в первую очередь – печеночную. В качестве субстрата будущего антикоагулянта используется глюкоза (С₆Н₁₂О₆) и неорганический сульфат (SO₃–).

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.

Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Показание к применению лекарства

Врачи назначают средство Гепарин для лечения большого спектра заболеваний. Чтобы терапия прошла правильно, нужно знать, в каких дозах принимать лекарство. Его назначают в определенных случаях:

1. Терапия тромбоэмболических болезней;
2. Профилактика закупорки сосудов;
3. Для лечения тромбообразования при инфаркте Миокарда;
4. Терапия тромбозов – образований сгустков в сосудах пациента;
5. При сильной закупорке кровеносных сосудов;
6. Для улучшения свертываемости крови в венах, артериях и сосудах глаза;
7. Подходит препарат для операции на сердце и на кровеносные сосуды;
8. Используется для поддержания жидкости крови в специальных аппаратах;
9. Подходит для очистки крови.

Часто врачи назначают препарат Гепарин вместе с ферментными препаратами. Они в комплексе растворяют сгусток крови и приводят к быстрому выздоровлению.

Используемые препараты

За прошедшие 4 месяца изучены несколько десятков существующих противовирусных препаратов, а также средства, которые разработаны для лечения заболеваний, не относящихся к ОРВИ. Это противомалярийный Гидроксихлорохин («Плаквенил»), Ритонавир и Лопинавир (торговый бренд «Калетра), которые назначаются больным ВИЧ/СПИДом, и другие.

Потенциальные возможности каждого из этих лекарств медики оценили как высокие. Часть препаратов Минздрав РФ даже включил в перечень средств, разрешенных для экспериментального лечения. На первоначальном этапе исследований врачи отмечали положительную динамику в состоянии пациентов с COVID-19. Через некоторое время наблюдения показали, что большинство используемых лекарств либо неэффективны (не действуют на вирионы), либо несут больший риск для здоровья и жизни пациента, чем коронавирусная инфекция.

• В России запускают систему отслеживания контактов с носителями коронавируса
• Что такое лазанья — как правильно и быстро приготовить в домашних условиях по пошаговым рецептам с фото
• Налог на наследство близких родственников по завещанию и по закону

Особые указания

Гепарин в любой форме выпуска с осторожностью выписывают пациентам, которые страдают от бронхиальной астмы, АГ, диабета, эндокардита, перикардита. В группу риска развития побочных эффектов относят пациентов, находящихся на стоматологическом лечении

С осторожностью делают уколы женщинам, которым назначена внутриматочная контрацетива.

Не рекомендуется вводить средство внутримышечно, если есть риск развития гематомы. Чтобы развести Гепарин, используется физиологический раствор. При тяжелом течении тромбоцитопении показано срочное прекращение терапии

С осторожностью выписывают лицам для наружной терапии при кровотечении и состоянии высокой кровоточивости

Особенности дозировки

Инъекции «Гепарина» назначаются струйные или прерывистые. Предварительно обязателен анализ на свертывание крови, определение тромбинового и тромбопластинового времени, подсчет тромбоцитов.

Колоть «Гепарин» нужно только по показаниям врача в разведенном виде с разбавлением в растворе хлорида натрия 0,9%.

Схема введения препарата взрослым при острых тромбозах:

• внутривенно 10000 – 15000 МЕ первоначально;
• каждые 4 – 6 часов по 5000 – 10000 МЕ.

Постоянно контролируется свертываемость, тромбиновое и активированное частичное тромбопластиновое время. При правильном подборе дозировки период свертывания замедляется больше, чем в 2,5 – 3 раза, а тромбопластиновое – в 2 раза.

Схема применения медикамента для профилактических целей:

• уколы «Гепарина» в живот подкожно по 5000 МЕ с интервалом в 6 – 8 часов;
• на первой фазе тромбогеморрагического синдрома вводится по 2500 – 5000 МЕ в сутки с регулярным контролем показателей свертываемости.

Важно снизить дозировку за 1 – 2 дня до отмены препарата. Уколы в живот уступают по сравнению с эффективностью непрерывных внутривенных вливаний (поскольку нужно поддерживать стабильное подавление коагуляции), и не провоцируют кровотечения. О том, как колоть препарат в каждом конкретном случае, знает лечащий врач

О том, как колоть препарат в каждом конкретном случае, знает лечащий врач

Уколы в живот уступают по сравнению с эффективностью непрерывных внутривенных вливаний (поскольку нужно поддерживать стабильное подавление коагуляции), и не провоцируют кровотечения. О том, как колоть препарат в каждом конкретном случае, знает лечащий врач.

При обеспечении искусственного кровообращения во время хирургических вмешательств требуется дозировка 140 – 400 МЕ/кг или рассчитывается по 1500 – 2000 МЕ на каждые 500 мл крови. Вначале процедуры гемодиализа вводится 10000 МЕ, потом еще дополнительно 30000 – 50000 МЕ. Женщинам и пожилым людям дозировки корректируются. Детям до 3 лет нежелательно использовать антикоагулянты, а до 6 лет —  суточная дозировка составляет 600 МЕ/кг, в возрасте от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг при постоянном контроле свертываемости крови.

Некоторые люди имеют повышенную склонность к образованию тромбов, что происходит на фоне нарушения кровотока:

1. Ишемическая болезнь сердца, атеросклероз на стенках коронарных артерий создают основу для агрегации тромбоцитов и начала процесса тромбообразования.
2. Миграция тромба и уменьшение притока крови к сердцу вызывают боль в груди и сердечный приступ.
3. Замедление кровотока в голени и венах малого таза также может привести к тромбозу глубоких вен. Тромбы могут достигать легкого, вызывая легочную эмболию.
4. Постельный режим на протяжении длительного периода на фоне хронических заболеваний и после операций повышает риск тромбоза. Вероятность увеличивается на фоне беременности, ожирения и некоторых заболеваний крови.

Взаимодействие с медикаментами

Гепарин повышает эффективность препаратов, в которых присутствует фенитоин, хинидин, пропранолол. Активность действующего вещества ухудшается, если пациента одновременно принимает трициклический антидепрессант, протамина сульфат, полипептид.

Антикоагулянтное воздействие медикамента улучшается при комплексном его приеме с тромболитическим средством либо антиагрегантом. Риск кровотечений увеличивается при комбинированном введении Гепарина с Декстраном, глюкокортикостероидом, цитостатиском, Цефамандолом.

Воздействие препарата уменьшается при комплексном его приеме с кортикотропином, нитроглицериной и аскорбиновой кислотой, сердечным гликозидом, тироксином. Лекарство заметно ухудшается действие инсулина, адренокортикотропного гормона.

Меры предосторожности к применению мази

Нужно знать, как правильно применять препарат Гепарин, чтобы он не навредил здоровью

Соблюдайте такие меры предосторожности:

1. Если вы используете мазь Гепарин продолжительным курсом, тогда врач должен постоянно контролировать вашу свертываемость крови и следить за любыми побочными проявлениями;
2. При использовании препарата для людей старше 65 лет нужно также быть под наблюдением врача;
3. Нельзя наносить маз на открытые раны на коже;
4. Лучше не использовать лекарство Гепарин беременным женщинам;
5. Врач может назначить мазь в период лактации, но только в крайнем случае, если от лечения будет зависеть жизнь матери. В период терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Какие ещё препараты можно применять во время беременности

Если у будущей мамы есть противопоказания к применению гепариновой мази, или во время использования проявились побочные эффекты — это повод обратиться к врачу. Доктор подберёт другой медикаментозный препарат, который поможет справиться с возникшими проблемами. Следует заметить, что гепариновая мазь на сегодняшний день не имеет полных аналогов, которые совмещали бы в своём составе все три активные компонента. Чаще всего врачи заменяют этот препарат другими антикоагулянтами:

• Лиотон 1000 — препарат устраняет отёчность, способствует купированию воспалительного процесса и оказывает противосвертывающее действие на кровь;
• Тромблесс — благодаря действующему веществу, препарат восстанавливает проходимость вен и снимает воспаление;
• Троксевазин — действие препарата направлено на капилляры и вены, оказывает противовоспалительное действие;
• Венитан — препарат на растительной основе, который обладает противоотёчным, противовоспалительным и венотонизирующим свойствами.

Характеристика препаратов, применяющихся при проблемах с сосудами — таблица

Использование при беременности и грудном вскармливании

Нет данных о нарушениях у ребенка при употреблении матерью гепарина во время беременности. Плацента – барьер для действующего вещества. Но есть информация о вероятности преждевременных родов, вызванных обильным кровотечением.

Данное лекарство можно вводить детям старше 1 месяца, внутривенно капельно. Дозировка зависит не только от возраста, но и от веса пациента.

В период беременности препарат назначат в случае строгой необходимости. Поскольку лекарство не проникает в грудное молоко, его разрешено принимать при лактации. Вместо инъекций также назначают Гепарин таблетки.

Способ применения

Для взрослых:

Раствор:
Гепарин назначают в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов.
Взрослым при остром тромбозе лечение начинают с введения 10000 — 15000 ЕД гепарина под контролем свертывания венозной крови, тромбинового и активированного частичного тромбопластинового времени. После этого по 5000 — 10000 ЕД гепарина вводят каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза гепарина, при которой время свертывания крови удлиняется в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время — в 1,5-2 раза.
Для профилактики острого тромбоза Гепарин вводят подкожно по 5000 ЕД каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых Гепарин назначают подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 ЕД под контролем тромбинового времени

За 1-2 суток до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают.
Гель:
Взрослым препарат применяют 1-3 раза в сутки.
На пораженный участок кожи наносят 3-10 см геля и осторожно втирают.
Продолжительность лечения определяется тяжестью течения заболевания.
Мазь:
Мазь гепаринов применяют наружно.
На пораженный участок кожи наносят легкими втирающими движениями 3 — 10 см мази 1 — 3 раза в сутки. Доза препарата зависит от площади пораженного участка.
При тромбофлебите на пораженный участок и прилегающие ткани наносят слой препарата толщиной примерно 1 мм (0,5 — 1 г на участок 3 — 5 см) и слегка втирают в кожу

При трофической язве втирают только в окружающие ткани.
При тромбозе геморроидальных вен мазь наносят или под повязку (в случае екстраанальних узлов), либо вводят в прямую кишку на тампоне. В зависимости от характера заболевания курс лечения составляет 1 — 3 недели.

Для детей:

Детям препарат наносят тонким слоем на пораженный участок кожи и втирают легкими движениями. Разовая доза детям зависит от площади нанесения и может составлять 0,5 — 3 см мази. Препарат применяют 1-3 раза в сутки, длительность лечения обусловлена ​​исчезновением симптомов заболевания.

Показания к применению

• Терапия и профилактика: тромбофлебиты, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. в случае заболеваний периферических вен), тромбоз глубоких вен, тромбоз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), нарушения микроциркуляции и микротромбообразования, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит;
• Профилактика: свертывание крови в ходе операций, в которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, митральный порок сердца, гемодиализ, перитонеальный диализ, гемосорбция, форсированный диурез, цитаферез;
• Промывание венозных катетеров;
• Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Механизм действия

Все медикаменты с фракционными гепаринами обладают высокоэффективными антитромботическими и слабыми противосвертывающими свойствами. Имеют прямое воздействие. Предотвращают процессы гиперкоагуляции.

Лекарства на основе НМГ обладают следующими свойствами:

1. Оказывают пролонгированное антитромботическое воздействие, поэтому применяются при различных тромбоэмболических патологиях.
2. В незначительной степени вызывают ингибирование образования тромбина.
3. В небольшой степени могут оказывать воздействие на первичный гомеостаз, адгезию и агрегацию тромбоцитов, относятся к слабым антикоагулянтам. Эти свойства обуславливаются низким воздействием на антикоагулятивные тесты, а также низкими воздействиями геморрагического типа.
4. Оказывают противосвертывающее воздействие на кровь в связи с связыванием антитромбина плазмы и ингибированием фактора Xa. При использовании лекарственных средств на основе НМГ в небольших дозах, они практически не влияют на период кровотечения, длительность свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

Дозы и лабораторный контроль

Стандартные дозы гепарина обычно вводят путем в/в инфузии. Лечение венозных тромбозов и ТЭЛА начинают с введения 5000 ед гепарина струйно с последующей инфузией со скоростью 1200—1600 ед/ч. Контроль за лечением проводят, определяя АЧТВ. Терапевтической дозой гепарина считается доза, соответствующая концентрации гепарина в плазме 0,3—0,7 ед/мл, определенной по анти-Ха-активности (Hirsh et al., 1998а). Значения АЧТВ, соответствующие этим концентрациям гепарина, зависят от используемого оборудования и реагентов. Обычно считают достаточным удлинение АЧТВ в 1,7—2,5 раза, но некоторые наборы для определения АЧТВ завышают этот показатель, следствием чего становится назначение недостаточных доз гепарина. Введение недостаточных доз в первые сутки повышает риск повторных тромбозов и эмболий. АЧТВ определяют до начала лечения и затем каждые 6 ч; по этим данным проводится коррекция дозы препарата с помощью номограмм (Raschke et al., 1993). Когда подбор дозы завершен, контроль можно проводить 1 раз в сутки.

Профилактика свертывания крови в условиях искусственного кровообращения требует очень больших доз гепарина. АЧТВ при этом удлиняется настолько, что становится неинформативным, поэтому для контроля зале-чением применяют другие тесты (например, активированное время свертывания).

При необходимости длительного лечения антикоагулянтами в ситуации, когда варфарин противопоказан (например, при беременности), гепарин можно вводить п/к. При суточной дозе около 35 ООО ед (в 2—3 приема) АЧТВ, определяемое в промежутке между введениями, удлиняется обычно в 1,5 раза. После подбора дозы дальнейший контроль обычно не требуется.

Малые дозы гепарина профилактически назначают больным со склонностью к тромбозам глубоких вен и ТЭЛА. Рекомендуемый режим введения: по 5000 ед п/к 2—3 раза в сутки. Так как АЧТВ при этом не удлиняется, лабораторный контроль не нужен.

Низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, далте-парин, ардепарин, надропарин, ревипарин, тинзапарин; в США сегодня применяют только первые три) весьма различны по составу. Сопоставимая анти-Ха-активность двух каких-либо препаратов еще не гарантирует их одинакового антитромботического действия. Низкомолекулярные гепарины вводят п/к 1—2 раза в сутки. Так как они почти не влияют на показатели свертываемости крови, лабораторный контроль обычно не нужен. В терминальной стадии ХПН Т,/2 низкомолекулярных гепаринов удлиняется, что требует контроля анти-Ха-активности. Особые указания по применению конкретных препаратов можно найти в прилагающихся к ним инструкциях.

Резистентность к гепарину

Дозы гепарина, необходимые для удлинения АЧТВ, зависят от содержания в плазме гепаринсвязываюших белков (например, богатого гистидином гликопротеида, витронектина и тромбоцитарного фактора 4), которые конкурентно ингибируют взаимодействие гепарина с антитромбином Ill. Иногда даже очень большие дозы гепарина (более 50 ООО ед/сут) не удлиняют АЧТВ. При этом концентрация гепарина в плазме, измеренная другими методами (например, с помощью титрования протамина сульфатом или по анти-Ха-активности), формально остается терапевтической. У некоторых из таких бальных АЧТВ исходно резко укорочено из-за высокой концентрации фактора VIII, и у них может не быть истинной резистентности к гепарину. У других больных (например, при массивной ТЭЛА) усилена элиминация препарата. Больные с наследственным дефицитом антитромбина III обычно хорошо отвечают на гепаринотерапию, так как концентрация антитромбина III у них составляет 40—60% нормы. Однако при приобретенном дефиците с концентрацией антитромбина III ниже 25% нормы (при циррозе печени, нефротическом синдроме, ЛВС-синдроме) эффекта может не быть даже при введении больших доз гепарина.

Побочны действия и противопоказания к гелю

Обычно гель Гепарин не вызывает опасных побочных действий. Может только возникнуть аллергия на состав препарата, если у пациента есть индивидуальная непереносимость. Специалисты отметили, что при передозировке у людей не возникали никакие побочные действия и осложнения. Однако все равно не рекомендуется лишний раз превышать дозу без назначения врача.

Гель запрещено использовать пациентам с такими болезнями:

• При появлении язв в месте тромбофлебита;
• Если кожа повреждена или разорвана;
• Опасен при понижено свертываемости у пациента;
• Не назначается в момент тромбоцитопении;
• Отменяется для пациентов с аллергией.

Нельзя наносить гель Гепарин на открытую ранку на коже. При попадании на слизистую оболочку, нужно сразу промыть ее чистой водой. Нельзя также использовать гель при гнойных образованиях на коже пациента.

Алгоритм правильного введения Гепарина

Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.

Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений

Алгоритм того, как делать уколы в область живота:

1. Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
2. Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
3. С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
4. Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
5. В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
6. Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.