Кетотифен. состав, механизм действия, аналоги. показания, противопоказания, побочные эффекты. инструкция по применению, цены и отзывы

Инструкция по применению

Официальная инструкция, стр.1 (скан, 171 КБ, JPG) Официальная инструкция, стр.2 (скан, 179 КБ, JPG)

Кетотифен – противоаллергический препарат. Выпускается лекарство в виде таблеток, капсул, глазных капель и сиропа.

Показания

Средство используется для лечения конъюнктивита, аллергического ринита, атопического дерматита, крапивницы. Лекарство в виде таблеток показано также при атопической бронхиальной астме, поллинозе (сенной лихорадке). Средство в виде сиропа используется для профилактики упомянутых аллергических заболеваний.

Способ применения и дозы

Взрослым Кетотифен рекомендовано принимать во время еды 2 раза в день по 1 мг. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 4 мг. В этой ситуации одноразовый прием препарата составляет 2 мг дважды в день.

Больным с существенным седативным эффектом, врачи рекомендуют постепенное повышение дозы на протяжении первой недели. Следует начинать по вечерам с 0,5 мг препарата и постепенно доводить объем до терапевтической дозы. Малышам старше 3 лет назначается 1 мг (1 таблетка) или по 5 мл сиропа утром и вечером, от полугода до 3 лет препарат дают в виде сиропа по 2,5 мл (0,5 мг) вечером и утром.

Оздоровительный процесс продолжительный, результат заметен только спустя несколько недель приема. Курс должен длиться 2–3 месяца. Прекращать лечение посредством препарата следует постепенно, на протяжении 2–4 недель.

При закапывании в глаза категория взрослые и дети старше 3 лет должна применять по 1 капле в больной глаз каждые 8–12 часов. Терапия длится не менее 2 месяцев.

Противопоказания

Препарат имеет некоторые противопоказания:

• гиперчувствительность;
• дети до 3 лет;
• беременные женщины;
• кормящие матери.

Ограничения по приему препарата имеются для людей, страдающих печеночной недостаточностью и эпилепсией.

Беременность и лактация

Исследования, проводимые на животных, определенного негативного воздействия препарата в отношении плода не выявили.

Сведения о проведении подобных исследований среди беременных женщин отсутствуют.

Из-за этого прием средства на протяжении беременности допускается лишь при крайней необходимости и только по врачебному назначению.

На время проведения курса лечения также требуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, могут наблюдаться следующие симптомы:

• сонливость;
• понижение АД;
• нистагм;
• судороги;
• путанность сознания;
• дезориентация;
• тахикардия;
• цианоз.

В случае передозировки немедленно требуется вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять абсорбирующее вещество, солевые слабительные.

Побочные эффекты

В результате неправильного приема Кетотифена со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться рвота, сухость во рту, повышение аппетита, запоры, рвота, гастралгия. Страдает и мочевая система больного, возможна дизурия, цистит.

Состав и фармакокинетика

Одна таблетка препарата имеет в составе действующее вещество кетотифен — 1 мг. В медикаменте присутствуют также дополнительные компоненты:

• магния стеарат;
• крахмал картофельный;
• кальция гидрофосфат дигидрат.

Препарат практически полностью всасывается, биодоступность его около 50% благодаря присутствию эффекта моментального прохождения сквозь печень. Максимальный эффект наступает спустя 2–4 ч, с белками кровяной плазмы лекарство связывается на 75%.

Активное вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко. Оно метаболизируется в печени и выводится почками. За первые двое суток почки в состоянии вывести основную часть употребленной дозы. Вывод выполняется за два этапа – половина за 3–5 часов, остальное за 21 час. Детская фармакокинетика аналогична по срокам с той, которая происходит у взрослых.

Прочее

Препарат рекомендуется использовать в течение 3 лет. Держать лекарство нужно в сухом, защищенном от прямого воздействия световых лучей и недоступном для детей месте при комнатной температуре. Кетотифен в аптеках отпускается строго по рецепту.

Дополнительно

Препарат неэффективный при лечении острой аллергической реакции и не применяется для купирования приступов удушья при астме (астматических приступов).

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может длиться до одного года, поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщения о появлении судорог

Так как кетотифен понижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог

Кетотифен следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом. Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, потому что он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, потому что он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы избежать повторного возникновения симптомов астмы.

Следует быть осторожным при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени.

Принимая во внимание, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или внимательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение. Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов, больных целиакией

Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов, больных целиакией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами

4 Противопоказания

Кетотифен Софарма и его аналоги по действующему веществу других производителей имеют ряд противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость основного компонента (кетотифена гидрофумарат) или другого вспомогательного вещества;
• грудное вскармливание;
• тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов в крови);
• беременность.

Действующее вещество кетотифена гидрофумарат может негативно воздействовать на плод, поэтому применять Кетотифен при беременности запрещено. Для назначения безопасного лечения необходимо обратиться к врачу за консультацией.

В числе особых указаний к препарату Кетотифен инструкция по применению отмечает следующие:

При необходимости лечения кормящей матери грудное вскармливание на период терапии следует прекратить.
Запрещено назначать препарат водителям автотранспорта и операторам, управляющим опасными механизмами, при лечении вне стационара.
Запрещено назначать сироп для детей, которым не исполнилось 6 месяцев.
Детям до 3 лет не выписывают лекарство в форме таблеток и глазных капель.
Нежелательна резкая отмена лекарства. Это особенно актуально для больных бронхиальной астмой. Если до лечения Кетотифеном пациент получал глюкокортикостероиды, бета-адреностимуляторы или адренокортикотропный гормон, отмену препарата нужно проводить постепенно в течение 2-3 недель путем уменьшения суточной дозировки

В противном случае возможно появление астматических симптомов.
При повышенной чувствительности пациента к седативному действию Кетотифена препарат в течение первых двух недель принимают малыми дозами в вечернее время, затем постепенно доводят дозировку до рекомендуемой.
При лечении пациентов, одновременно принимающих гипогликемические препараты, следует обязательно контролировать число тромбоцитов в крови.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью и больным эпилепсией.
При одновременном приеме снотворных и седативных лекарственных средств Кетотифен усиливает их действие.
В период терапии Кетотифеном в форме таблеток или сиропа желательно отказаться от алкогольных напитков, так как этиловый спирт в сочетании с кетотифена гидрофумаратом усиливает побочные действия лекарства.

Важно! Во время приема препарата запрещено управление автотранспортом и сложными механизмами. Не следует принимать лекарство, если во время работы требуется быстрая реакция и концентрация внимания

Побочные эффекты кетотифена

Применение кетотифена может осложниться:

• Поражением центральной нервной системы. Это может проявляться сонливостью, головокружением, замедлением психических реакций, ощущением усталости, седативным (успокоительным) эффектом. Редко может наблюдаться беспокойство, нарушение сна, головная боль, нервозность (особенно у детей).
• Поражением иммунной системы. Очень редко может наблюдаться синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, тяжелые кожные реакции.
• Нарушениями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Пациенты могут жаловаться на появление сухости во рту, повышение аппетита, редко могут наблюдаться диспептические явления, тошнота, рвота, диарея (понос). Вследствие повышения аппетита может увеличиться масса тела пациента.
• Поражением системы крови. Очень редко может появиться тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), которая может привести к повышенной кровоточивости и проблемам с остановкой кровотечений.
• Нарушениями со стороны мочевыделительной системы. Нечасто может наблюдаться дизурия (нарушение процесса мочеиспускания), цистит (воспаление мочевого пузыря), моча темного цвета.
• Аллергическими реакциями. Они могут проявляться кожной сыпью, крапивницей.

Взаимодействие с другими препаратами

успокоительныхснижение количества тромбоцитов в единице объема кровипрепараты для устранения бронхоспазма, применяющиеся при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких

Передозировка

более 2 раз в суткиПередозировка кетотифена может проявляться:

• сонливостью;
• головокружением;
• спутанностью сознания;
• дезориентацией;
• брадикардией (снижением частоты сердечных сокращений до 40 ударов в минуту) или тахикардией (увеличением частоты сердечных сокращений от 100 ударов в минуту);
• понижением артериального давления;
• тошнотой;
• рвотой;
• одышкой;
• цианозом (синюшная окраска кожи и слизистых оболочек);
• повышенной возбудимостью;
• комой;
• судорогами (возможно у детей).

если прошло немного времени с момента приема препаратаактивированного угляназначают противорвотные, успокоительные, средства для нормализации артериального давления и так далеебарбитуратыбензодиазепины

Лекарственное взаимодействие

Кетотифен может сильно усиливать воздействие на организм человека снотворных лекарств, этилового спирта и антигистаминных медикаментов. Если сочетать данное лекарственное средство с гипогликемическими препаратами, то высока вероятность развития у пациента тромбоцитопении. Таким людям следует постоянно контролировать в периферической крови число тромбоцитов.

У больных бронхоспастическим синдромом или бронхиальной астмой нежелательна резкая отмена лечения адренокортикотропным гормоном, глюкокортикостероидами и бета- адреностимуляторами после присоединения Кетотифена. Отмену этих препаратов нужно проводить в течение 14 дней, снижая дозы постепенно, чтобы не случилось рецидива астматического синдрома.

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Кетотифен:

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Задитен;
• Задитен СРО;
• Кетотифен Софарма;
• Кетотифен Штада;
• Кетоф;
• Позитан;
• Стафен;
• Френасма.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Показания к применению кетотифена

через желудочно-кишечный трактуспокоительныйКетотифен применяется внутрь при следующих заболеваниях:

• Атопическая бронхиальная астма (для предупреждения приступов). Бронхиальная астма – это хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, характеризующееся приступами удушья, затрудненным выдохом, одышкой и/или кашлем, гиперсекрецией и отеком слизистой оболочки бронхов. Атопическая бронхиальная астма является аллергической реакцией немедленного типа, а воспаление дыхательных путей носит аллергический характер. Обычно проявления данного заболевания возникают вследствие контакта с причинно-значимым аллергеном. Возможно также сочетание и с другими аллергическими заболеваниями (атопическим дерматитом, аллергическим ринитом или конъюнктивитом).
• Аллергический ринит. Это заболевание, которое возникает вследствие отложения в слизистой оболочке носа воздушных аллергенов (пыльцы, плесневых грибов, чешуек кожи животных или испражнений клеща домашней пыли). Проявлениями аллергического ринита являются выделения из носа, заложенность носа, чихание, слезотечение, зуд, возможно затрудненное дыхание и кожные высыпания. При лечении данного заболевания важным этапом является устранение контакта с аллергеном.
• Аллергический конъюнктивит. Аллергический конъюнктивит представляет собой воспаление оболочки, которая выстилает веки и покрывает белки глаз – конъюнктивы, и вызвано оно аллергической реакцией. Признаками данного заболевания являются жалобы пациента на светобоязнь, слезотечение, зуд, жжение, ощущение инородного тела, отделяемое из конъюнктивальной полости. Причинами данного заболевания чаще всего являются такие аллергены как пыльца, парфюмерия, косметика, кожа животных, пылевые клещи и другие.
• Атопический дерматит. Атопический дерматит — это хроническое заболевание, которое характеризуется очагами гиперемии (переполнение сосудов кровью) кожи, ее сухостью, шелушением кожи и зудом. Обычно проявление данного заболевания начинаются в детстве. В развитии атопического дерматита принято следовать теории аллергического генеза, генетической теории или теории нарушенного клеточного иммунитета. Факторами риска развития атопического дерматита являются стресс, искусственное вскармливание, патология желудочно-кишечного тракта (панкреатит, дисбактериоз, гастродуоденит, дискинезия желчных путей) и другие.
• Поллиноз (сенная лихорадка). Поллиноз является разновидностью аллергического ринита. Оно является сезонным и появляется при повышенной чувствительности к пыльце каких-либо растений. Проявления поллиноза появляются только в период цветения данного растения.

Глазные капли используют в офтальмологии:

• при остром или подостром аллергическом конъюнктивите;
• при возникновении кератоконъюнктивита (воспаление роговицы и конъюнктивы глаза);
• при сезонном аллергическом конъюнктивите;
• при хроническом конъюнктивите, выраженном в аллергической форме.

https://youtube.com/watch?v=R_RZqpml-G0

https://youtube.com/watch?v=zdskoKfKwIo

Применяется ли препарат как снотворное?

глубину, длительность, фазностьфизической и психологической

Снотворные средства разделяются:

• на производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал);
• на бензодиазепины (триазолам, нитразепам, мидазолам);
• на снотворные средства разных химических групп (зопиклон, золпидем, доксиламин).

который заключается в угнетении передачи импульсов в различных отделах центральной нервной системы

Помогает ли препарат при псориазе?

Псориазпостоянно обостряющеесяпаразитарная, инфекционная, аутоиммунная, нейрогенная, наследственная, обменная и другиеангина, общее переохлаждение, стресс, травма и другиевитаминоввитамин В12, витамин С, фолиевая кислотахлорид или глюконат кальцияпирогеналацитостатиковметотрексат, азатиопринкортикостероидовлечение солнечными лучами

Побочные реакции

Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных нельзя сделать оценку).

Инфекции и инвазии: нечасто — цистит.

Метаболические нарушения: редко — увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения: часто — психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность.

Со стороны пищеварительного тракта: редко — сухость во рту.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения.

История

Кетотифен был выпущен на международный рынок как лекарственное средство от компании Novartis. В настоящее время препарат назначается как средство для лечения аллергии, аллергических состояний и (чаще всего) для контролирования астмы в более чем трех десятках стран по всему миру. Наиболее доступное фирменное наименование препарата – Novartis от компании Zaditen. Препарат продается на большей части Европы и Азии. В дополнение к основной форме препарата, на различных рынках можно также найти десятки других брендов. Кетотифен фумарат утвержден для продажи в Соединенных Штатах, но в настоящее время только в качестве
офтальмологического антиаллергенного препарата (Zaditor), а не в качестве перорального средства против аллергии/астмы. Дозировка кетотифен фумарата в этом продукте является также слишком низкой для того, чтобы считаться полезной для любых других целей (то есть для использования не по назначению). Учитывая доступность кетотифен фумарата в других странах, препарат легко можно найти в продаже на черном рынке.
В настоящее время препарат не имеет высокой популярности среди культуристов и спортсменов.
В Великобритании в руководящих положениях по клиническому применению препарата кетотифен рассматривается как неэффективное средство для лечения астмы. Однако, согласно некоторым исследованиям, существуют противоречивые данные о потенциальной полезности кетотифен фумарата в этих целях. Тщательный обзор данных, опубликованных в 2004 году в Кокрановской базе данных систематических отзывов, приводит к выводу, что препарат имеет некоторую эффективности при астме и проблемах с дыханием у большинства детей, однако ввиду изменчивости заболевания и ответа на препарат нельзя делать таких серьезных обобщений.

Нежелательные осложнения

В отдельных случаях при применении лекарства возникают перечисленные побочные эффекты, перечисленные в соответствующей таблице.

Дискомфорт в области пищеварительных органов	Появление неприятных ощущений в районе желудка, запор, возникновение чувства сухости в полости рта, тошнота
Ухудшение работы нервной системы	Сонливость, возникновение головокружения, вялость, замедление скорости психических реакций
Нарушение функции органов мочеполовой системы	Дизурия, появление характерных признаков цистита
Прочие осложнения	Появление раздражения на коже, увеличение концентрации тромбоцитов

При беременности и лактации

Назначение Кетотифена при беременности — только при превышении пользы над возможными рисками. Нет данных о безопасности лекарства для плода.

Применение Кетотифена при лактации (ГВ, грудные вскармливания) не рекомендуется. Действующее вещество может проникать в молоко. Поэтому использование Кетотифена при кормлении грудью ограничивают, а при необходимости используют более безопасные средства.

Глазные капли обладают меньшим системным действием. Поэтому их применение допустимо в период кормлений грудью. Имеются исследования, которые указывают на риск детской летальности до или по время родов при применении капель у беременных.

Каким образом действует на организм

Что же происходит, после того, как поступает в организм ребенка «Кетотифен»? В отзывах родители отмечают, как уже упоминалось, его мягкость действия. После приема этого лекарства его активное вещество начинает стабилизировать в организме ребенка тучные клетки. Это в свою очередь приводит к прекращению выработки гистамина и прочих медиаторов аллергии и воспаления.

При всем при этом препарат эффективно предотвращает астматические приступы. Действует на организм взрослых и детей это лекарство совсем не так, как популярные традиционные антигистаминные препараты. Для достижения нужного эффекта активное вещество «Кетотифена» должно накопиться в организме ребенка.

Курс лечения этим препаратом врачи детям обычно назначают в пределах 2-3 месяцев. Для того чтобы это средство подействовало эффективно, принимать его обязательно нужно регулярно и без перерывов.

Бронхорасширяющего эффекта на организм пациентов это лекарство не оказывает. Однако при этом препарат способен эффективно предупреждать бронхоспазмы. Несмотря на то, что средство это относится к препаратом длительного действия, оно может оказывать и моментальное действие. Бронхоспазмы этот препарат предупреждает в течение примерно 1,5-2 часов после приема.

Побочные явления

Побочные эффекты препарата отмечаются достаточно редко. Однако, у некоторой категории наиболее чувствительных людей, на дополнительные вещества, входящие в состав препарата может развиться негативная симптоматика.

Возможные последствия могут выражаться повышенной сухостью в ротовой полости, сильной жаждой, головокружениями.

Кроме того, возможно появление головных болей, тошноты и рвоты.

Иногда может отмечаться замедленная психомоторная реакция, тяжелая крапивница и спутанное сознание.

У некоторых пациентов побочные эффекты могут вызвать капли Кетотифена. Такая симптоматика проявляется жжением слизистой глаз, резью, повышенной сухостью глаз, гиперемией век, фотофобией.

При негативных реакциях препарат рекомендуется заменить. Как правило, после этого организм восстанавливает свои функции в полном объеме. Существующие показания и противопоказания использования Кетотифена должны анализироваться совместно с лечащим врачом и только после выяснения причин невосприимчивости он может быть заменен на аналоги.

Фармакологические свойства

Свойства Кетотифен Софарма обусловлены действием активного компонента – кетотифена. Данное вещество обладает свойством антагонистически воздействовать на гистаминовые Н1-рецепторы. Способен к подавлению тучных и других клеток, которые принимают участие в возникновении воспалительных реакций в бронхиальном дереве.

Способствует снижению бронхиальной гиперактивности, является профилактическим средством, снижающим риски возникновения астматических приступов у пациентов с диагностированной бронхиальной астмой.

Эффективность способности предупреждения возникновения спазмов в бронхах достигает 90%. Также снижает интенсивность судорожных реакций, возникающих вследствие влияния ацетилхолина.

Эффективен в качестве профилактики, но не при острых приступах астмы при возникновении аллергической реакции.

Фармакокинетика.

Резорбция: характеризируется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг.

Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения — 2,7 л/кг.

Метаболизм: приблизительно 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид(фармакологическинеактивен),нор-кетотифен(с фармакологи-ческой активностью, подобной к активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.

Выведение: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным — 21 час. Около 1 % вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60-70 % — в форме метаболитов.

Мнение пациентов и врачей

Отзывы о Кетотифене довольно разнообразны: одни отмечает высокую эффективность, другие – наоборот, полное отсутствие ожидаемого эффекта.

Аллергологи часто назначают Кетотифен в комплексной терапии с другими антигистаминными лекарствами (Супрастин и т.д.), так как он способен усиливать их действие.

Кетотифен назначаю детям, страдающим хронической бронхиальной астмой. Молниеносного эффекта не наблюдается, однако при длительном приеме хорошо получается купировать острые приступы.

Аверин П.А, аллерголог

Назначаю Кетотифен в комплексе с Супрастином. Такое взаимодействие очень эффективно при сезонном поллинозе. Недостатком является повышенный риск развития побочных симптомов при несоблюдении схемы дозировки.

Пономаренко И.П., аллерголог-иммунолог

Врач назначил дочке Кетотифен при крапивнице. Никакого эффекта не заметили, перешли на другой антигистаминный препарат.

Алина, 33 года

Лечили Кетотифеном у сына аллергический ринит, результатом остались довольны. Все симптомы прошли через 2 недели. Единственным минусом являлась повышенная сонливость о время лечения

Анастасия, 27 лет