Clarithromycin (кларитромицин)

Как это работает

Принцип действия Кларитромицина основан на его бактериостатических и бактерицидных свойствах в отношении широкого спектра микроорганизмов. Препарат прочно связывается с определенной субъединицей микроба и необратимо подавляет синтез белка, что приводит к гибели бактериальной клетки.

К Кларитромицину чувствительно множество грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• золотистый стафилококк, возбудитель множества заболеваний дыхательных путей;
• пневмонийный стрептококк, ответственный за развитие воспаления легких и других заболеваний;
• пиогенный и другие виды патогенного стрептококка;
• гемофильная палочка;
• моракселла;
• хеликобактер пилори;
• бордетелла, возбудитель коклюша;
• легионелла, которая вызывает легионеллез;
• клостридия;
• микобактерии;
• синегнойная палочка и другие.

Отдельно хотелось бы подчеркнуть, что Кларитромицин — один из немногих существующих антибиотиков, которые могут проникать внутрь бактериальной клетки.

Это уникальное свойство, присущее макролидам, позволяет препарату сохранять активность и в отношении внутриклеточных возбудителей, которые безразличны к действию большинства антибиотиков. На спектре активности основаны и показания к применению Кларитромицина.

Кларитромицин при различных заболеваниях

Теперь давайте более детально опишем возможности Кларитромицина при разных болезнях, и начнем с инфекций верхних дыхательных путей.

Острый бактериальный тонзиллит (ангина)

Как мы уже упоминали, при бактериальной ангине препаратами выбора являются пенициллиновые антибиотики — если вам поставлен диагноз фолликулярной или лакунарной ангины, скорее всего, врач назначит Аугментин или аналогичные лекарства (Амоксиклав, Флемоклав солютаб и так далее), а не Кларитромицин. Однако если у вас аллергия на пенициллины, или вы в течение предыдущего месяца уже умудрились принимать Амоксициллин (или его комбинацию с клавуланатами), то вам уготованы макролиды, в том числе и Кларитромицин.

Пневмония (воспаление легких)

Так же, как и в случае с ангиной, препаратами первой линии при воспалении легких являются пенициллины. Однако макролиды и, в частности, Кларитромицин, имеют в некоторых случаях существенные преимущества перед ними. В отличие от пенициллиновых антибиотиков макролиды сохраняют активность в отношении внутриклеточных бактерий. Напомним, что пневмония может быть вызвана как «стандартной» флорой, так и внутриклеточными возбудителями. Хламидийная или микоплазменная пневмония, которую называют атипичной — далеко не редкость. Кроме того, атипичная пневмония развивается и при инфицировании легионеллами — бактериями, колонии которых живут и размножаются в среде кондиционеров, бассейнов и душевых.

Пенициллины в случаях заражения хламидиями, микоплазмами или легионеллами совершенно неэффективны, а отличить атипичное воспаление легких от привычной формы по симптомам практически невозможно.

В этом-то и кроется особая опасность «нестандартных» пневмоний: врач назначает верное лечение, то есть препараты первой линии, пенициллины, а излечения и даже улучшения не наступает. Пока доктор поймет, что антибиотик не работает, пока начнется поиск возбудителя (посев мокроты на питательную среду), пока придет результат, пройдет много времени. У ослабленных больных, например, пожилых людей, к этому моменту может произойти значительное ухудшение с самыми тяжелыми последствиями. В то же время назначение макролидов сразу, как средств первой линии, позволяет «попасть пальцем в небо» — ведь они эффективны как при обычной, так и при атипичной пневмонии.

Язвенная болезнь желудка

Иногда в схему терапии Кларитромицином включают препарат висмута Де-нол, однако чаще всего последний является компонентом другой, четырехкомпонентной комбинации ингибитор протонной помпы+Висмута субсалицилат+Метронидазол+Тетрациклин.

Заболевания, передаваемые половым путем

Лечение урогенитального хламидиоза и микоплазмоза с помощью Кларитромицина приводит к положительному результату в подавляющем большинстве случаев. Препарат хорошо проникает внутрь бактериальной клетки и при соблюдении дозировки и длительности терапии позволяет полностью уничтожить колонии микроорганизмов.

Условия продажи и хранения

Для приобретения «Кларитромицина» в аптеке нужно сначала взять рецепт на такой антибиотик у лечащего врача. Стоимость препарата зависит от производителя и дозировки, а также от числа таблеток/капсул в одной пачке. К примеру, средняя цена 14 капсул по 250 мг от компании «Вертекс» составляет 220 рублей. За 10 таблеток с дозировкой 500 мг от компании «Озон» нужно заплатить всего 150 рублей, а цена такого же количества таблеток с той же дозой под названием «Кларитромицин-Тева» составляет 300–320 рублей.

Особых условий для хранения «Кларитромицина» не надо. Лекарство следует держать при комнатной температуре, положив упаковку в скрытое от детей место. Срок годности обычно составляет 2 или 3 года. Его следует уточнить до начала приема антибиотика на упаковке, чтобы случайно не дать ребенку просроченный медикамент.

Фармакологическое действие Кларитромицина

В соответствии с инструкцией к Кларитромицину, активным действующим компонентом препарата является кларитромицин. Вспомогательными веществами, входящими в состав антибиотика, выступают микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, очищенный тальк, аэросил, стеарат магния, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, диоксид титана, пищевые красители, хинолин желтый.

Кларитромицин является антибиотиком полусинтетического происхождения.

При применении Кларитромицина происходит подавление синтеза белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Механизм действия препарата носит бактериостатический и бактерицидный характер.

Действие Кларитромицина активно по отношению к таким грамположительным бактериям, как Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательным бактериям Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Neisseria meningitidis; анаэробным бактериям Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens; внутриклеточным микроорганизмам Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и Chlamydophila pneumoniae, .

Кларитромицин оказывает активное воздействие на Mycobacterium spp. и Toxoplasma gondii, и не оказывает влияния на Mycobacterium tuberculosis.

При пероральном применении Кларитромицин хорошо и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При приеме пищи отмечается замедление процесса абсорбции.

Активное вещество препарата быстро проникает в ткани и многие биологические жидкости организма, так как в них кларитромицин достигает большей концентрации, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется антибиотик в печени с образованием главного метаболита – 14-гидрокларитромицина.

Период полного выведения Кларитромицина 500 и 250 равен 10-14 и 5-8 часам соответственно. Выводится из организма посредством почек.

Побочные действия Кларитромицина

В отзывах о Кларитромицине отмечено, что при приеме препарата возможны следующие побочные реакции со стороны систем организма:

• Нервная система: спутанность сознания, головокружения, головные боли, ощущения тревоги, тревожные сновидения, шум в ушах, бессонница, галлюцинации, психозы, деперсонализация, дезориентация;
• Пищеварительная система: стоматит, тошнота, боли в животе, рвота, глоссит, обесцвечивание языка, диарея, псевдомембранозный колит;
• Сердечно-сосудистая система: трепетание или мерцание желудочков, тахикардия, удлинение интервала QT.

В соответствии с отзывами, Кларитромицин может вызывать аллергические высыпания на коже, крапивницу и анафилактический шок.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Некоторые антибиотики имеют сходный механизм фармакодинамики, и для бактериостатического действия связываются с субъединицами рибосом. Благодаря этому возрастает вероятность ослабления результативности их работы. К таким лекарственным средствам перекрестных отношений относятся линкосамиды (линкомицин и клиндамицин), хлорамфеникол (левомицетин), стрептограмины (хинупристина и дальфопристина).

Одновременный прием цизапридома, пимозидома, астемизолома и терфенадинома возможно развитие желудочковой тахикардия и экстрасистолии, фибрилляции и трепетания желудочков.

Совместное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина способно вызвать сужение капилляров и нарушение чувствительности по типу дизестезии.

Кларитромицин усиливает активность препаратов, которые метаболизируются в печени, в первую очередь непрямых антикоагулянтов, антиэпилептических средств, алколоидов.

При одновременном приеме статинов возможен острый миопатический синдром.

Антибиотик снижает выведение триазолама, тем самым потенцируя активность последнего, вплоть до спутанности сознания.

Информацию о возможных взаимодействиях лекарственных веществ можно получить после консультации с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Кларитромицин, при одновременном применении с:

• Астемизолом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма, росту интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Эрготамином и дигидроэрготамином – описаны случаи усиления их побочных эффектов;
• Дизопирамидом – может повышать его концентрацию в плазме крови вследствие ингибирования метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, повышения секреции инсулина, развития нарушений сердечного ритма типа «пируэт» и гипокалиемии;
• Аторвастатином – умеренно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития миопатии;
• Дигоксином – значительно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития гликозидной интоксикации;
• Варфарином – возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений;
• Омепразолом – в плазме крови существенно повышается концентрация омепразола и незначительно – кларитромицина;
• Толбутамидом – есть вероятность развития гипогликемии;
• Зидовудином – несколько снижает его биодоступность;
• Итраконазолом, карбамазепином, мидазоламом, циклоспорином – повышает их концентрацию в плазме крови, возникает риск усиления побочных эффектов;
• Колхицином – описаны случаи тяжелых токсических реакций, обусловленных действием колхицина, угрожающих жизни;
• Лансопразолом – возможны стоматит, глоссит и/или окрашивание языка в темный цвет;
• Метилпреднизолоном – уменьшает клиренс данного синтетического ГКС;
• Пимозидом – повышает его концентрацию в плазме крови, проявляет риск развития тяжелого кардиотоксического действия;
• Преднизоном – возможно развитие острой мании и психоза;
• Ритонавиром – возможно существенное повышение концентрации кларитромицина, а концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина сильно снижается;
• Рифабутином – повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивает риск развития увеита, уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Рифампицином – значительно уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Сертралином – теоретически следует допускать развитие серотонинового синдрома;
• Терфенадином – вероятно замедление скорости его метаболизма и повышение концентрации в плазме крови, это может стать причиной увеличения интервала QT и повышения риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Теофиллином – возможно повышение его концентрации в плазме крови;
• Флуоксетином – существует незначительная вероятность развития токсических эффектов, обусловленных его действием;
• Фенитоином – повышает его концентрацию в плазме крови, возможно развитие токсического действия;
• Цизапридом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма. Из-за этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт», угрожающих жизни пациента.

Побочные эффекты

Лекарственное средство переносится пациентами в большинстве случаев хорошо. Но в редких случаях возможно развитие некоторых побочных эффектов:

1. Со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, сухость во рту, отсутствие аппетите, сильное газообразование, боли в желудке, увеличение печени и стоматиты.
2. Со стороны нервной системы — головокружения, нарушения сна и тревожность, чрезмерная раздражительность, парестезии.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, резкое изменение показателей кардиограммы, понижение артериального давления, сосудистая недостаточность в острой форме.
4. Аллергии — крапивница, высыпания на коже, зуд и жжение, покраснение и отек.

При особой чувствительности к компонентам препарата может развиваться анафилактический шок и ангионевротический отек. При малейшем подозрении на подобные состояния у больного требуется немедленное обращение к врачу.

Категории

АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГинекологГомеопатДерматологДетский гинекологДетский неврологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКосметологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНефрологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПедиатрПластический хирургПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологСексолог-АндрологСтоматологТерапевтУрологФармацевтФитотерапевтФлебологХирургЭндокринолог

Способ приема

Согласно инструкции по применению к таблеткам «Кларитромицин 500 мг», известно, что медикамент принимают перорально независимо от приема пищи, запивая водой. Дневная концентрация препарата и длительность лечения определяются доктором, что зависит от особенностей здоровья больного, веса, диагноза, осложнений и других факторов.

Лекарство необходимо употреблять строго по назначению доктора, лучше всего в одно и тоже время каждый день, благодаря чему фармакологическое действие медикамента будет максимальным.

Пациентам старше двенадцати лет необходимо принимать по одной таблетке дозировкой 250 миллиграмм в утренние и вечерние часы. В редких ситуациях возможно увеличение дневной концентрации до 1 грамма в сутки. Согласно инструкции к «Кларитромицину», таблетки взрослым пациентам назначают по одной штуке 500 мг утром и вечером либо по одной таблетке 250 мг четырежды в сутки. Длительность лечения не должна превышать двух недель.

Если в течение этого срока у человека не наблюдается улучшений либо его состояние, наоборот, ухудшилось, то необходимо как можно быстрее обратиться к медицинскому специалисту.

В редких ситуациях препарат сочетают с другими противомикробными средствами под контролем доктора. Таблетки «Кларитромицин» от чего назначают? При заболеваниях желудка и кишечника, вызванных бактерией хеликобактер пилори, рекомендуют к приему препарат в составе комбинированной терапии с «Омезом», «Омепразолом», «Пантопрозолом». Длительность комплексного лечения должна составлять не меньше двух недель.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции Кларитромицин 500 и 250 принимается внутрь вне зависимости от приема еды. Рекомендуется строго придерживаться назначенной врачом схемы терапии.

В ситуации, когда один из приемов препарата был пропущен, следует немедленно принять таблетку, за исключением случаев, когда настало время следующего применения – прием двойной дозы медикамента запрещен.

Как правило, детям старше 12 лет и взрослым назначают применение Кларитромицина 250 по одной таблетке дважды в день. При наличии показаний рекомендуют Кларитромицин 500 также по 1 таблетке 2 раза в день. Курс терапии 1-2 недели.

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны микобактериями, назначается Кларитромицин 500 по 1 таблетке 2 раза в день.

Лекарственный препарат может применяться в комплексе с другими антибиотиками. При микобактериальной инфекции у больных СПИДом лечение препаратом необходимо продолжать до наступления клинического и микробиологического состояния.

Для терапии зубочелюстной системы рекомендуется Кларитромицин 250 по 1 таблетке 2 раза в день, курс лечения – 1 неделя.

При эрадикации хеликобактерной инфекции препарат следует принимать по схемам:

1. Двумя медикамента: Кларитромицин 500 3 раза в день по 1 таблетке параллельно с Пантопразолом или Омепразолом, длительность терапии – 14 дней.

2. Тремя средствами: Кларитромицин 500 по 1 таблетке 2 раза в день одновременно с Лансопразолом или Пантопразолом, а также Амоксициллином по 1 г 2 раза в день, курс – 10 дней.

Антибиотик во фтизиатрии: для чего назначают

Кларитромицин — один из немногих препаратов, чья фармакологическая группа — макролиды, а они показывают эффективность в отношении микобактерий туберкулеза. Учитывая рост резистентных бактерий туберкулеза к препаратам из первого ряда, принимаемых при заболевании, данное лекарство включено в схему лечения пациентов как альтернативное.

Медикамент также используется для лечения впервые выявленного заболевания. Для достижения нужного эффекта антибиотик сочетают с другими медикаментозными препаратами, например, лекарство способно к синергизму при совместной терапии с использованием изониазида и рифампина (антитуберкулезных лекарств из 1 ряда).

От чего помогает

Кларитромицин показан для лечения при наличии следующих бактериальных инфекций:

1. кожи и мягких тканей;
2. органов пищеварения;
3. верхних и нижних дыхательных путей.

К болезням, при которых назначается препарат, относятся:

• воспаление среднего уха;
• воспаление пазух носа;
• хроническое воспаление небных миндалин;
• воспаление слизистой и лимфоидной ткани глотки;
• бронхит, пневмония, в том числе внебольничная;
• инфекционное поражение средних и глубоких отделов волосяного фолликула, рожа, фурункулез;
• хламидиоз, микобактериоз.

Лекарство применяется для уменьшения частоты рецидивов язвы кишечника.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать нежелательные явления. К ним относятся:

• зуд и сыпь на коже, интенсивное потоотделение;
• нарушение восприятия вкусовых ощущений;
• боли в животе, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота;
• воспаление языка, заболевание слизистой в полости рта;
• увеличение просвета кровеносных сосудов;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• кандидоз.

Со стороны нервной системы возможны головокружение, бессонница, психоз, галлюцинации, головная боль, чувство тревожности, страха, сонливость, парестезия.

При передозировке лекарства возникает нарушение сознания, сильные боли в животе, тошнота и рвота. Следует отменить прием препарата и промыть желудок активированным углем или другим абсорбентом.

Справка! При приеме антибиотика возможно усиление симптоматических проявлений миастении.

Сколько и как давать

Правильные дозировки антибактериального средства может рекомендовать только специалист, поэтому применять лекарство без врачебной рекомендации, запрещено. В исключительных случаях, препарат моно применять самостоятельно, но, тщательно изучив прилагаемую к нему инструкцию.

Особенности дозирования:

• дети от 12 лет должны получать не более 2 гр лекарства за сутки (утром и вечером);
• дети до достижения 12 лет принимают суспензию: доза, которую может получить дитя за сутки, определяется по специальной формуле, где 15 мг раствора делится на каждый килограмм веса ребенка. Это количество делится на 2 приема;
• ребенок должен получать антибиотик с временным интервалом в 12 часов;
• длительность терапии необходимо уменьшать или удлинять только по врачебной рекомендации.

Некоторые случаи требуют замены Кларитромицина на аналоги, к ним относят такие препараты:

• Азитрокс: имеет разные формы, применяется у деток, начиная с 6 месяцев;
• Макропен: имеет вид гранул, из которых готовят сироп;
• Вильпрафен: таблетированная форма применяется у детей с 4 лет, для младшего возраста применяется суспензия.

Дозировка и применение

Таблетки Кларитромицин, согласно инструкции, представленной производителем и которую можно найти, например, в справочнике Видаль, принимаются внутрь и запиваются большим количеством воды. Употребление препарата не зависит от приема еды или молока.

Суточная дозировка определяется лечащим врачом, исходя из состояния больного, его массы тела, а также поставленного диагноза. Но на норму препарата будут влиять и возможные осложнения, связанные с его употреблением.

Лекарство следует принимать по определенной схеме несколько раз в день, желательно в одно и то же время. Это поможет более ярко проявиться фармакологическому механизму средства.

Согласно инструкции к средству, Кларитромицин употребляется по одной таблетке два раза в день. При этом норма основного вещества не должна превышать 500 мг. Но при особо тяжелом течении заболевания разрешается увеличивать количество приемов и дозу препарата до 1 г, но это применяется в крайних случаях. Обычно курс лечения не превышает 2 недель. Если на протяжении этого периода пациенту не становится легче или появляются какие-либо осложнения, то требуется незамедлительно обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.

Часто Кларитромицин используется в комплексе с другими антибиотиками, но это происходит строго под контролем специалиста. При терапии хеликобактер пилори требуется совместное использование антибиотика с блокаторами протонного насоса — Омезом, Омепразолом, Тинидазолом и другими. Такой способ терапии требует не менее 14 дней лечения, препараты при этом будут помогать гораздо быстрее, дополняя друг друга.

При почечной недостаточности Кларитромицин назначается исходя из показателей креатинина. Чаще всего больному прописывается 500 или 250 мг средства по 2 раза в сутки.

В качестве профилактики при угрозе микобактериальной инфекции лекарство назначается в дозировке 500 мг 2 раза в сутки. При терапии зубочелюстной инфекции больному следует употреблять по 1 таблетке 250 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней.

Как пользоваться правильно

Для пациентов старше двенадцатилетнего возраста «Кларитромицин» рекомендовано использовать по 250 мг через каждые 12 часов. Если инфицирование тяжелое, дозу удваивают. Длительность курса – 6-14 суток. Препарат используют вне зависимости от трапезы, поскольку продукты питания не корректируют биологическую доступность активного соединения.

При одонтогенных инфекциях показано пять дней подряд дважды в сутки с двенадцатичасовыми перерывами принимать по 250 мг. При микобактериальной инвазии сперва используют средство по 0,5 г дважды в день на протяжении 3-4 недель. Если программа не дает желаемого результата, дозу могут удвоить.

При диссеминированном инфицировании МАК на фоне СПИДа длительность курса – пока средство показывает эффективность, подтверждаемую анализами. Допускается комбинировать препарат и некоторые другие антибиотики.

Кларитромицин при различных заболеваниях

Теперь давайте более детально опишем возможности Кларитромицина при разных болезнях, и начнем с инфекций верхних дыхательных путей.

Острый бактериальный тонзиллит (ангина)

Как мы уже упоминали, при бактериальной ангине препаратами выбора являются пенициллиновые антибиотики — если вам поставлен диагноз фолликулярной или лакунарной ангины, скорее всего, врач назначит Аугментин или аналогичные лекарства (Амоксиклав, Флемоклав солютаб и так далее), а не Кларитромицин. Однако если у вас аллергия на пенициллины, или вы в течение предыдущего месяца уже умудрились принимать Амоксициллин (или его комбинацию с клавуланатами), то вам уготованы макролиды, в том числе и Кларитромицин.

Пневмония (воспаление легких)

Так же, как и в случае с ангиной, препаратами первой линии при воспалении легких являются пенициллины. Однако макролиды и, в частности, Кларитромицин, имеют в некоторых случаях существенные преимущества перед ними. В отличие от пенициллиновых антибиотиков макролиды сохраняют активность в отношении внутриклеточных бактерий. Напомним, что пневмония может быть вызвана как «стандартной» флорой, так и внутриклеточными возбудителями. Хламидийная или микоплазменная пневмония, которую называют атипичной — далеко не редкость. Кроме того, атипичная пневмония развивается и при инфицировании легионеллами — бактериями, колонии которых живут и размножаются в среде кондиционеров, бассейнов и душевых.

Пенициллины в случаях заражения хламидиями, микоплазмами или легионеллами совершенно неэффективны, а отличить атипичное воспаление легких от привычной формы по симптомам практически невозможно.

В этом-то и кроется особая опасность «нестандартных» пневмоний: врач назначает верное лечение, то есть препараты первой линии, пенициллины, а излечения и даже улучшения не наступает. Пока доктор поймет, что антибиотик не работает, пока начнется поиск возбудителя (посев мокроты на питательную среду), пока придет результат, пройдет много времени. У ослабленных больных, например, пожилых людей, к этому моменту может произойти значительное ухудшение с самыми тяжелыми последствиями. В то же время назначение макролидов сразу, как средств первой линии, позволяет «попасть пальцем в небо» — ведь они эффективны как при обычной, так и при атипичной пневмонии.

Язвенная болезнь желудка

Кларитромицин является одним из центральных препаратов в схеме эрадикационной терапии, назначаемой при язвенной болезни, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией. Стандартная схема лечения представляет собой комбинацию ингибитора протонного насоса (например, Омепразола, Пантопрозола, Лансопрозола или других средств два раза в сутки), Кларитромицина (по 500 мг дважды в день) и второго антибактериального препарата — Амоксициллина (по 1000 мг два раза в сутки) или Метронидазола (800 мг в сутки в два приема). Следует отметить, что штаммы хеликобактер пилори, устойчивые к Кларитромицину, — не очень частое явление. «Привыкание» к макролиду формируется только в 13% случаев, в то время как к метронидазолу становятся резистентными от 40 до 80% больных.

Иногда в схему терапии Кларитромицином включают препарат висмута Де-нол, однако чаще всего последний является компонентом другой, четырехкомпонентной комбинации ингибитор протонной помпы+Висмута субсалицилат+Метронидазол+Тетрациклин.

Заболевания, передаваемые половым путем

Лечение урогенитального хламидиоза и микоплазмоза с помощью Кларитромицина приводит к положительному результату в подавляющем большинстве случаев. Препарат хорошо проникает внутрь бактериальной клетки и при соблюдении дозировки и длительности терапии позволяет полностью уничтожить колонии микроорганизмов.

Побочные эффекты кларитромицина

тошнотурвотуголовокружениеКларитромицин может быть причиной появления следующих побочных эффектов:

• Нарушения работы органов чувств. В некоторых случаях после использования препараты были отмечены изменения вкусового восприятия, шум в ушах, нарушение кожной чувствительности. Очень редко пациенты отмечают снижение слуха, которое проходит после прекращения использования препарата.
• Нарушения желудочно-кишечного тракта. Относительно часто наблюдается тошнота, рвота, диарея (понос), повышение активности печеночных ферментов (выявляется после биохимического анализа крови). В единичных случаях использование препарата приводит к желтухе, острой печеночной недостаточности.
• Нарушения сердечно-сосудистой системы. Встречаются редко, в основном, связаны с изменением ритма сердцебиения (аритмиями).
• Изменения в системе кроветворения. Антибиотики обладают свойством замедлять деление клеток. Данный препарат несколько снижает скорость образования тромбоцитов (элементов крови, отвечающих за ее свертываемость). Для пациента это может стать заметным в виде необычных по длительности кровотечений, образования подкожных кровоизлияний.
• Аллергические реакции. Развитие аллергии служит показанием для отмены кларитромицина. Аллергия на препарат может проявиться в виде кожной сыпи, покраснения кожи, отека, затруднения дыхания, боли в верхних отделах живота и многими другими симптомами.
• Возвращение инфекции с развитием устойчивости микроорганизмов. Данный побочный эффект встречается, как правило, при нарушении правила приема антибиотика. Если весь курс лечения не был пройден, в организме остается часть патогенных микроорганизмов, причем, лишь та, которая в ходе мутаций приобрела устойчивость к антибиотику. Дальнейшее размножение бактерий приводит к образованию новой популяции бактерий, в которой у большинства есть устойчивость к ранее использованному антибиотику.

Отравление и передозировка кларитромицином

тошнотой, рвотой, болью в животесорбентыактивированный угольгемодиализочистка крови с помощью специального аппарата

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин высокоэффективен in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Он проявляет высокую активность в отношении широкого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение.

Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом.

Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий.

В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Однако Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и другие неферментирующие лактозу грамотрицательные микроорганизмы невосприимчивы к действию кларитромицина.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению»:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae;
• другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность Н. pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Н. pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4-х пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H. pylori, у 2-х — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Н. pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждены клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
• анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
• анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
• спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
• кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у кларитромицина, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в два раза выше.

Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на H. influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерий.