Таблетки и капли ксизал: инструкция по применению, цена, аналоги

Инструкция по применению

Перед приемом противоаллергическое средство в виде капель необходимо разводить водой в столовой ложке.

Детям от двух— до шестилетнего возраста рекомендуемая по инструкции доза – по 5 капель утром и вечером. Взрослым назначается по 20 капель, которые можно развести и выпить за один прием.

Согласно инструкции, за сутки рекомендуется принимать не более одной таблетки Ксизала. Лекарство необходимо запивать водой, принимая натощак или во время приема пищи. Разжевывать таблетированную форму препарата не нужно.

Курс лечения зависит от заболевания и его клинических показаний:

• при хронических круглогодичных ринитах и атопических дерматитах антигистаминным средством лечатся в течение 18 месяцев;
• при поллинозе Ксизал в среднем принимают от семи дней до шести недель.

Больным с почечной недостаточностью средней степени нельзя принимать больше 5 мг препарата за два дня. При тяжелой степени патологии – 5 мг за трое суток.

Способ приема

Капли Ксизал подсчитывают в ложке воды; следует немедленно проглотить. Количество воды должно соответствовать способности быстро проглатывать раствор, особенно для детей. Таблетки проглатываются целиком, без жевания и измельчения, с стаканом воды. Это происходит в то же время в течение дня, не обязательно с едой.

Если пропущенная доза

Если по какой-либо причине обычная доза не была принята вовремя, лучше подождать следующей дозы. В этом случае количество не должно удваиваться, чтобы компенсировать упущение. Двойная доза не должна приниматься в течение одного дня.

Передозировка

Передозировка может быть причиной сонливости и усталости. У детей младшего возраста повышенная доза может изначально вызывать сильное возбуждение, сопровождаемое усталостью и сонливостью. В любом случае рекомендуется обратиться к врачу, чтобы он мог оценить, необходимы ли какие-либо специальные меры.

Прекращение курса

Хорошо прекратить принимать этот препарат только тогда, когда специалист считает, что время правильное. Эффект Ксизала и контролируемой симптоматики может ввести в заблуждение пациента, что проблема контролируется, и он по собственной инициативе прекращает принимать. Если лечение прекращается раньше, чем необходимо, симптом рассматриваемой проблемы начнет восстанавливаться, и все вернется к исходной точке.

Общие побочные эффекты

Сонливость, сухость во рту, головная боль, боль в животе — вот некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов при лечении.

• Сухость во рту. Ксизал может повлиять на функции слюнных желез — это то, что заставляет рот высохнуть. Этот побочный эффект, к счастью, не входит в число наиболее распространенных; все восстанавливается после прекращения приема. В некоторых случаях это может быть переходное состояние или проявления одиночны.
• Сонливость и усталость. Сонливость является часто сообщаемым побочным эффектом многих антигистаминов. Ксизал не является исключением, хотя эффект не является обязательным. Рекомендуется, чтобы пациенты, которые ведут активную жизнь и вынуждены принимать это лекарство, останавливали курс, пока не узнают, как влияет Ксизал на сонливость, расслабленность и усталость.
• Головная боль. Головная боль является побочным эффектом, происходит чаще у больных детей. Часто она развивается с усталостью и сонливостью, иногда с лихорадкой. Иногда эти симптомы являются временными, но когда заметили прогрессию, следует обсудить с лечащим врачом замену препарата на более подходящий для пациента.
• Необычные эффекты, индивидуальные сообщения. Есть также информация об отдельных побочных эффектов в некоторых пациентов, как визуальные трудности, миалгии, гепатит, увеличение веса.

Ксизал

Средняя цена в аптеках

Название	Производитель	Средняя цена
Ксизал 0,005 n10 табл п/плен/оболоч	ЮСБ ФАРМА ЛОГИСТИКС	496.00
Ксизал 0,005 n14 табл п/плен/оболоч	ЮСБ ФАРМА ЛОГИСТИКС	622.00
Ксизал 0,005 n7 табл п/плен/оболоч	ЮСБ ФАРМА ЛОГИСТИКС	390.00
Ксизал 0,005/мл 10мл флак капли	ЮСБ ФАРМА ЛОГИСТИКС	437.00

Таблетки изопринозин: инструкция по применению, цена, отзывы при впч, аналоги Гленцет Супрастинекс Цезера

Область применения: Аллергические болезни глаз Аллергические заболевания кожи Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии Аллергические кожные заболевания Аллергические конъюнктивит Аллергические поражения кожи Аллергические проявления на коже Аллергический дерматит Аллергический дерматоз Аллергический диатез Аллергический зудящий дерматоз Аллергический конъюнктивит Аллергический конъюнктивит, обусловленный химическими и физическими факторами Аллергический отек Аллергический ринит круглогодичный Аллергический ринит сезонный Аллергический риноконъюнктивит Аллергический риноконъюнктивит Аллергическое воспаление глаз Аллергическое заболевание кожи Аллергическое раздражение кожи Весенний катар Весенний кератит Весенний конъюнктивит Гиперчувствительность к пыльце растений Дерматит аллергический Дерматит атопический Дерматоз аллергический Диатез экссудативный Зудящая атопическая экзема Зудящий аллергический дерматоз Идиопатическая хроническая крапивница Инсектная крапивница Кожная аллергическая болезнь Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты Кожная реакция на прием медикаментов Кожно-аллергическое заболевание Конъюнктивит аллергический Крапивница новорожденного Круглогодичный аллергический конъюнктивит Ларингеальное обострение при ангионевротическом отеке Лихорадка сенная Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома Острая экзема Острый аллергический кератоконъюнктивит Острый аллергический конъюнктивит Отек Квинке Поверхностная бактериальная инфекция глаз Полипозный аллергический риносинусит Полипозный аллергический риносинусит Распространенный нейродермит Рецидивирующие отеки Квинке Рецидивирующий ангионевротический отек Риноконъюнктивит Сезонный аллергический конъюнктивит Сезонный конъюнктивит Сезонный поллиноз Сезонный ринит Сезонный ринит аллергической природы Сенная лихорадка Сенноз Сенной насморк Хроническая крапивница Хронический аллергический кератоконъюнктивит Хронический аллергический конъюнктивит Хронический атопический дерматит Экссудативный диатез

Дозировки при нарушении работы почек, печени, на гемодиализе

Корректировать дозу лекарства необходимо, если у пациента с аллергией имеются тяжелые поражения почек.

Схема лечения подбирается и исходя из используемой лекарственной формы Ксизала.

При применении таблеток:

• Больным, у которых клиренс креатинина составляет 30-50 мл/мин, назначается одна таблетка для употребления один раз в двое суток (48 часов).
• Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин, Ксизал назначается по одной таблетке раз в три дня (72 часа).

Если у аллергика имеется нарушение работы печени, то необходимости в подборе индивидуальной дозы Ксизала нет. Это относится и к пожилым больным.

Общая продолжительность терапии таблетированной формой составляет от одной недели до полугода.

При необходимости терапия может быть увеличена до года, но решать необходимо ли дальнейшее лечение данным антигистаминным средством должен врач.

При применении капель:

• Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет 30-50 мл/мин, прописывается 20 капель один раз в двое суток (48 часов);
• Больным, у которых клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин, Ксизал назначается по 20 капель один раз в три дня (72 часа);
• Пациентам на диализе лекарство не назначают.

Длительность терапии каплями составляет от 7 дней и до 6 месяцев. Продолжительность приема в ряде случаев врачом может быть увеличена до полутора лет.

Инструкция и дозировка

Ксизал принимают только по назначению врача, в аптеках продают по рецептам. Показания следующие:

• Аллергический дерматит – кожное воспаление у детей, возникающее под воздействием аллергенов. Как только провоцирующее вещество проникает в клетки кожи, проявляется сильная аллергическая реакция. Такая же реакция возникает и при укусах насекомых. Ксизал поможет снять отеки и покраснения на коже.
• Ринорея, разновидность аллергического насморка, обильное выделение слизи из носа.
• Зуд на фоне различных реакций, крапивница острая и хроническая. Как правило, при крапивнице назначают пробы, когда результат аллергического характера этого заболевания получен, приступают к лечению.
• Конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза) аллергического характера или хронический. При этих формах заболевания врач в большинстве случаев назначает капли.
• Заложенность носа, чихание, слезотечение.

• Поллиноз – сезонная реакция детского организма на цветение, которая обостряется в весенне-летнее время года. В пик цветения тополя, березы, орешника, других деревьев и растений, проявляются сильные реакции. Если ребенка невозможно вывезти из зоны цветения, ему рекомендуют принимать препараты подобные Ксизалу для облегчения симптомов.
• Отек Квинке – увеличение части лица (иногда глаз и слизистой оболочки полости рта) или конечности в результате аллергической реакции. А ее причиной в этом случае является сильная проницаемость сосудов, которую снижает Ксизал.

Таблетки 5 мг помещены в блистеры по 7 или 10 штук и упакованы в картонные коробочки. Разрешены для детей только после 6-летнего возраста: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Капли 10 и 20 мл выпускают в баночках из темного стекла с капельницей, они также упакованы в картонные коробочки. Капли разрешены для детей с 2-летнего возраста; 2–6 лет: 5 капель 2 раза в сутки; старше 6-летнего возраста: 20 капель в сутки (можно в 1 прием).

Особые указания

Пациентам, принимающим Ксизал, следует воздерживаться от приема алкоголя.

С особой осторожностью принимать пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Ксизал капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсрочкой)

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Ксизал капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсрочкой).

Формы выпуска

10 — блистеры (1) — пачки картонные. 10 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) — пачки картонные. 10 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) — пачки картонные. 20 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) — пачки картонные. 7 — блистеры (1) — пачки картонные. 7 — блистеры (1) — пачки картонные. 7 — блистеры (2) — пачки картонные. 7 — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Ксизал показания к применению

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний: — круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа); — поллиноз (сенная лихорадка); — крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); — отек Квинке; — другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Ксизал противопоказания

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); — детский возраст до 6 лет (для таблеток); — детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь); — беременность; — повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток); — повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации)

Предостережения и рекомендации

Активное вещество препарата проникает в грудное молокою. В доклинических экспериментальных исследованиях не были отмечены прямые или косвенные неблагоприятные факторы, оказанные препаратом Ксизал на плод или ребенка через утробу матери или грудное молоко.

Так же препарат не оказывал влияние на течение беременности или процесс родов. Строго контролируемые и адекватные исследования по безопасности препарата в период беременности не проводились.

По этой причине препарат Ксизал не рекомендуется применять в период лактации или беременности. Во время лактации допускается терапия данным препаратом только в случае прекращения кормления грудью.

Необходимо учитывать, что вспомогательные вещества препарата – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции (включая реакции замедленного типа).

Ксизал способен привести к сонливости, по этой причине на протяжении терапии данным препаратом необходимо избегать управления автотранспортом или работ, связанных с повышенным вниманием или же высокой скоростью психомоторных реакций

Необходимо соблюдать осторожность во время приема препарата Ксизал одновременно с алкоголем

Необходимо соблюдать осторожность во время приема препарата Ксизал одновременно с алкоголем. Ксизал в форме капель не рекомендуется принимать детям до 2 лет по причине отсутствия клинических данных о безопасности лекарственного средства

Ксизал в форме капель не рекомендуется принимать детям до 2 лет по причине отсутствия клинических данных о безопасности лекарственного средства.

Аналоги по антигистаминному действию

К самым известным аналогам Ксизала, имеющим сходное антигистаминное действие, относят:

ДЕЗАЛ. Основное активное вещество – Дезлоратадин. Препарат снимает спазм с гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отечности тканей. Назначается для лечения крапивницы, аллергического ринита, обладает пролонгированным действием. Дезал выпускается в таблетках и в виде бесцветного сиропа. Жидкая форма препарата используется в лечении детей в возрасте от одного года;

ФЕНКАРОЛ. Основное активное вещество — хифенадина гидрохлорид. Выпускается в виде таблеток и в виде раствора, предназначенного для инъекционного введения. Хифенадин эффективно снимает спазм с гладкой мускулатуры, обладает противозудным, десенсибилизирующим, антиэкссудативным механизмом действия. Фенкарол назначается при лечении ринопатии аллергического генеза, крапивницы, дерматозов, поллинозов, отека Квинке. При внутримышечном введении противоаллергический эффект начинает развиваться через полчаса, при пероральном употреблении через час. Таблетированный препарат принимают до трех раз за сутки.

Телфаст. Активное действующее вещество – фексофенадин, выпускается в таблетках. Телфаст не оказывает воздействия на нервную систему, назначается с целью уменьшения проявления аллергического ринита и крапивницы. Принимают таблетку раз в сутки, ее действие начинается через час. Препарат противопоказан к назначению пациентам, не достигшим возраста 12 лет;

РУПАФИН. Активный действующий компонент — Рупатадина фумарат, относящийся к антигистаминам второго поколения

С осторожностью должен использоваться при лечении больных с патологиями сердца. Выпускается в таблетках, назначается для снятия симптомов крапивницы и аллергического ринита

Не допускается к использованию в лечении детей младше 12 лет;

ЭБАСТИН. Препарат является производным пиперидина. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, назначается только после 12 лет. Назначается для лечения крапивницы, ринита аллергического генеза, входит в состав комплексной терапии астмы. Эбастин обладает пролонгированным действием, противоаллергический эффект продолжается около 48 часов после приема разовой дозы лекарства. Торговое название препарата — Кестин.

Любое противоаллергическое средство должно подбираться врачом с учетом формы аллергии, ее тяжести и возраста аллергика.

При выборе антигистаминов обязательно учитываются все противопоказания и сопутствующие заболевания пациента.

Беременность и период лактации

Безопасность применения медикамента в период беременности не установлена в связи с тем, что адекватных клинических испытаний не проводилось.

Экспериментальные тесты на животных показали, что левоцетиризин не оказывает неблагоприятного воздействия на развивающийся плод, на течение беременности и на родовой процесс.

Несмотря на это, Ксизал не принято назначать беременным.

В случае необходимости использования препарата в то время, когда женщина вскармливает ребенка грудью, следует малыша перевести на искусственное вскармливание.

Это связано с тем, что левоцетиризин попадает в протоки молочных желез и соответственно в молоко.

Применение в пожилом возрасте.Пациентам старческого возраста, не имеющим в анамнезе заболевания почек, Ксизал назначается в обычной дозировке. При патологиях почек подбор дозы осуществляется в зависимости от клиренса креатинина.

Форма выпуска и состав

Ксизал производится и отпускается в виде овальных таблеток белого цвета в пленочной оболочке и принимаемых пероральным методом. Таблетки помещаются в алюминиевые блистеры, каждый из которых может содержать в себе семь или десять таблеток. В упаковке с лекарственным средством находится один алюминиевый блистер объемом в десять таблеток либо один или два блистера по семь таблеток. Лекарство также производится в каплях для перорального применения, помещенных во флакон в количестве десяти миллилитров.

В состав одной таблетки Ксизала входит пять миллиграмм левоцетиризина, дополняемых другими составляющими компонентами: моногидратом лактозы, стеаратом магния, коллоидным диоксидом кремния, макроголом, а также диоксидом титана. Дополнительными составляющими капель являются пропиленгликоль, ацетат натрия, глицерол, уксусная кислота, сахаринат натрия, а также очищенная вода.

В упаковку с лекарственным средством также помещается инструкция по применению, содержащая в себе сведения о составе, показаниях к использованию, возможных побочных реакциях, способе и сроке хранения препарата.

Лекарственные формы Ксизала:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, почти белого или белого цвета, с выдавленной маркировкой Y на одной из сторон (по 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• Капли для приема внутрь: слабо опалесцирующая бесцветная жидкость (по 10 или 20 мл в стеклянных флаконах темного цвета с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).

Действующий компонент – левоцетиризина дигидрохлорид:

• 1 таблетка – 5 мг;
• 1 мл капель – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• Капли: натрия ацетат, пропиленгликоль, глицерол 85%, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, вода очищенная.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активный компонент Ксизала – является R-энантиомером цетиризина, входящего в категорию конкурентных антагонистов гистамина и блокирующего Н1-гистаминовые рецепторы. Данное соединение воздействует на гистаминозависимую стадию аллергического характера, а также снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию эозинофилов, лимитирует высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает возникновение и облегчает течение реакций аллергического характера, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Для него практически нехарактерно антисеротониновое и антихолинергическое действие. В терапевтических дозах прием Ксизала не приводит к развитию седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью. После перорального приема он с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не отражается на полноте всасывания, но несколько замедляет его скорость. Максимальное содержание левоцетиризина в плазме крови отмечается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл. Определение равновесной концентрации становится возможным через 2 суток после приема.

Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг. Биодоступность данного соединения достигает 100%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено,

При одновременном назначении отеофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами)

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 5 мг/мл.

По 10,0 мл раствора во флаконы темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 15 мл, снабжённые капельницей из полиэтилена низкой плотности; с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».

По 20,0 мл раствора во флаконы темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженные капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

фотография упаковки капель Ксизал

фотография упаковки капель Ксизал

Условия хранения

При температуре не выше 30 °0 в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года в оригинальной упаковке; после первого вскрытия флакона — 3 месяца.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

фотография упаковки капель Ксизал, срок годности указан на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец РУ

ЮСБ Фаршим С.А.

Промышленная зона Планши,

Шмен де Круа Бланш 10,

СН-1630 Булле,

Швейцария

Производитель

Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Виа Пралья 15,

10044 Пьянецца (Турин.), Италия

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу

Москва, 105082, Переведеновский пер., д.13, стр. 21.

Тел.: + 7 (495) 644 33 22; факс: + 7 (495) 644 33 29

Передозировка

Прием Ксизала в высоких дозах по сравнению с терапевтической может вызывать усиление нежелательных реакций или передозировку лекарством.

Передозировка у взрослых людей проявляется в основном повышенной сонливостью.

У маленьких больных чаще наблюдается беспричинное беспокойство, раздражительность, сильное возбуждение. После психомоторного возбуждения у детей развивается сонливость.

При выявленной передозировке следует вначале незамедлительно промыть желудок и спровоцировать рвоту.

Затем назначаются энтеросорбенты и симптоматическое лечение в зависимости от изменений в самочувствии больного.

Специфического антидота Ксизала нет, гемодиализ при передозировке не эффективен.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н ₁ -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н ₁ -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( _max ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С _mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С _mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения однократной дозы 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями — за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т _1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых —

0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.

особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.

Побочные эффекты

При проведении клинических исследований в отношении препарата Ксизал, у детей в возрасте от 6 до 12 лет были выявлены побочные явления в виде сонливости и головной боли. У взрослых после применения препарата наиболее часто встречаются:

• утомляемость;
• сухость во рту;
• сонливость;
• головная боль.

Редко после приема лекарства могут проявляться:

1. Дискевзия, тремор, обморок, головокружение, парестезия, судороги и другие нарушения со стороны нервной системы.
2. Галлюцинации, бессонница, депрессия, возбуждение, агрессия и тревога, которые являются нарушениями психики.
3. Повышение аппетита.
4. Реакции гиперчувствительности.
5. Периферические отеки.
6. Боль в мышцах.
7. Лекарственная крапивница, зуд, сыпь или экзема.
8. Задержка мочи, дизурия.
9. Гепатит.
10. Рвота, тошнота.
11. Усиление симптомов ринита, одышка.
12. Тромбоз яремной вены.
13. Тахикардия, ощущение сердцебиения.
14. Нарушения со стороны зрения в виде воспалительных проявлений, нечеткости зрительного восприятия.
15. Вертиго со стороны слуха.
16. Увеличение массы тела.

Возникшие после приема антигистаминного средства Ксизал вышеописанные побочные эффекты должны насторожить пациента. При их усугублении необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Принимать препарат необходимо строго по назначению врача и по прилагаемой инструкции. В противном случае может произойти передозировка, признаками которой являются беспокойство и возбуждение у взрослых. У детей это состояние позже сменяется сонливостью.

Сразу после приема внутрь лишней дозы препарата следует искусственно вызвать рвоту и промыть желудок. Также рекомендуется принять таблетки активированного угля и провести симптоматическую терапию.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени (см. «Пациенты с нарушением функции почек »).

Пациенты с нарушением функции почек

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ _кр ) пациента в мл / мин. КЛ _кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

              × масса тела (кг)
КЛ _кр =_____________________________________________  (× 0,85 для женщин)
                   72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

функция почек	КК, мл / мин	Доза и количество приемов
Нормальная функция почек	≥ 80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени	50-79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени	30-49	5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени	<30	5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе	<10	противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая оболочкой. Рекомендовано применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.

длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов . В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.