Леркамен: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Действие лекарства

Механизм действия таблеток Леркамен объясняется воздействием его активного и вспомогательных компонентов на организм человека, его сердечно-сосудистую систему.

Обеспечение постепенного и плавного антигипертензивного эффекта

Активный элемент препарата — гидрохлорид лерканидипина, избирательно блокирует каналы, которые обладают чувствительностью к такому веществу, как кальций. Антигипертензивно действует на гладкомышечные сосудистые стенки, по причине чего понижается общая обструкция всей сосудистой системы потоку крови, которое выбрасывает сердце.

Это способствует снижению тонуса крупных артерий, увеличению просвета коронарных артерий. Со временем формируется вазодилатация, которая снижает вероятность резкого уменьшения объема циркулирующей крови и вероятность увеличения частоты сердечных сокращений (тахикардии).

Фармакологические свойства Лерканидипина:

Побочные эффекты препарата Леркамен

Зарегистрированные во время клинических исследований, приведены в следующей таблице:

В единичных случаях (≤1/10 000) выявляют гиперплазию десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (других клинически значимых отклонений показателей лабораторных исследований функции печени не выявлено). Были сообщения о повышении частоты мочеиспускания. В единичных случаях применение некоторых дигидропиридинов приводит к появлению приступов стенокардии. Очень редко может развиваться нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях вплоть до развития инфаркта миокарда. Лерканидипин достоверно не влияет на уровень глюкозы и липидов в плазме крови.

Аналоги

Препарат имеет следующие аналоги:

Амлорус основан на амлодипине. Максимальная дозировка – 10 мг в сутки. Стоимость начинается от 15 рублей.
Веро-Амлодипин произведен в России. Назначают при заболеваниях сердца и сосудов. Препарат начинает действовать через два часа, эффект продолжается в течение дня. Стоимость начинается от 35 рублей.

Амлодипин бывает в 3 дозировках. Выписывают также при заболеваниях сердца и сосудов. Стоимость начинается от 50 рублей.
Амлодифарм выпускается в таблетках. Он расширяет сосуды и уменьшает нагрузку на сердце. Препарат запрещен к употреблению в детском возрасте, при беременности и непереносимости лактозы. Цена — от 50 рублей.
Производитель Кордафена – Польша. Действующее вещество – нифедипин. Принимается при гипертонии и заболеваниях сердечной системы. Употреблять нужно по назначению врача, от трех до четырех раз в день. Цена – от 61 руб.
Амлотоп – распространенная замена Леркамену. Основан на амлодипине. Выпускается в форме таблеток по 10 и 5 мг. Его можно принимать по отдельности и вместе с другими лекарствами. Цена – от 97 рублей.
Калчек выпускают в таблетках по 5 мг. Производится в Индии, стоимость – от 168 рублей.
Амловас производится в Индии, стоимость – от 310 рублей. Выписывают при сердечно-сосудистых заболеваниях

При беременности нужно употреблять с особой осторожностью. Противопоказание – индивидуальная непереносимость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

• всасывание: полностью всасывается после перорального приема; С_mах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТС_mах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения С_mах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
• распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
• метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
• выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Инструкция по применению

Препарат Леркамен применять пациентам пожилого возраста с эссенциальной гипертензией, следует с осторожностью в начале терапии. При наличии дисфункции печени гипотензивное действие усиливается, тогда необходима коррекция дозировок

Пациентам, которым поставлен кардиостимулятор, прием Леркамена необходимо проводить с особой осторожностью. Пациентам с дисфункциональными нарушениями левого желудочка, при наличии ишемии сердца перед применением препарата нужен полный комплекс исследований.

Алкоголь может усиливать действие Леркамена, поэтому прием этанола следует исключить полностью (в основном это касается мужчин). Инструкция по применению: необходимо употреблять внутрь, за четверть часа до приема пищи (т.е. натощак) по одной таблетке, желательно по утрам, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Совместный прием бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и диуретиков никак не скажется на действии Леркамена.

Дозировка

Рекомендованная доза – 10 мг в сутки, но в отдельных случаях возможно повышение до 20 миллиграмм. Максимальное действие может проявиться только спустя 14 дней после начала приема, поэтому дозу следует устанавливать постепенно. Зависимость от эффект-дозы (согласно проведенным исследованиям) маловероятна, а вот риск появления побочных реакций на повышение дозировки – высокий.

Передозировка

За все время нахождения препарата на рынке наблюдалось только три случая передозировки при дозах 150, 280 и 800 миллиграмм:

• при передозировке в 150 мг отмечалась сонливость;
• при 280 мг – тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени;
• при 800 миллиграмм – тошнота, артериальная гипотензия.

Леркамен – побочные действия

При неправильном применении таблеток Леркамен могут возникнуть такие побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• сонливость;
• головокружение;
• стенокардия;
• тахикардия;
• мигрень;
• обморок;
• ощущение боли в грудной клетке;
• рвота;
• миалгия (костно-мышечные проявления);
• мигрень;
• гастралгия;
• кожная сыпь;
• полиурия (обильное мочеиспускание);
• астения, утомляемость;
• поллакиурия (учащенное мочеиспускание);
• гиперплазия;
• периферические отеки.

Особые указания

Клинические исследования показали, что прием лерканидипина не влияет на работу с механизмами, на способность управления автотранспортным средством или на скорость реакций

Применение должно быть с осторожностью: лекарство может спровоцировать астенический синдром, сонливость, головокружение. Ни в коем случае не принимайте со спиртосодержащими препаратами, так как это усилит его фармакологическое действие

При беременности

Исследования действия препарата при беременности и во время грудного вскармливания не проводились. Подобные препараты дигидропиридина давали тератогенное действие при опытах на животных, поэтому средство нежелательно принимать девушкам детородного возраста, которые планируют беременность и не используют каких-либо контрацептивов. Препарат обладает высокой липофильностью, поэтому высока вероятность появление его в молоке, по этой причине в период лактации следует отказаться от лекарства.

Детям

У детей раннего возраста и в подростковом периоде не замечалось заболевание артериальной гипертензии. Клинические исследования по применению Леркамена у лиц не достигших 18 лет, не проводились, поэтому не рекомендуется применять в педиатрической практике. Если применение средств, снижающих артериальное давление, необходимо, лучше использовать проверенные лечебные средства.

Взаимодействие с другими препаратами

Фермент CYP ЗА4 метаболизирует лерканидипин, по этой причине индукторы и ингибиторы, которые планируется применять, могут оказывать нежелательный эффект на метаболизм. Такие препараты как Кетоконазол, Эритромицин, Ритонавир следует исключить при приеме Леркамена. Увеличить антигипертензивное действие способен грейпфрут (его сок очень полезен).

Метопролол приводит к снижению усваяемости организмом лерканидипина на 50%, это происходит из-за уменьшения канала печеночного кровотока. Циметидин в не большой дозе не вызовет изменений в действии лерканидипина. Без опасения Леркамен можно принимать с мочегонными и мочевыводящими средствами вместе и ингибиторами АПФ, они быстро усваиваются организмом.

Показания к применению

Прием лекарственного средства показан пациентам, страдающим артериальной гипертензией. Леркамен обеспечивает стремительное снижение показателей артериального давления и их последующую стабилизацию.

для взрослых

Состав часто назначают пациентам при гипертонической болезни I и II степени тяжести

Леркамен с соблюдением основных правил предосторожности следует назначать пациентам, страдающим почечной и печеночной недостаточностью. При назначении пациентам преклонного возраста производится коррекция доз

для детей

Детям и подросткам лекарственный состав не назначают ввиду отсутствия данных о переносимости средства пациентами этой возрастной категории. Исследования процесса применения не проводились, потому состав может стать причиной проявления выраженных деформаций сосудов.

для беременных и в период лактации

Леркамен не назначают в период беременности и лактации. Состав не рекомендовано использовать для лечения артериальной гипертензии у женщин детородного возраста, не применяющих методов надежной контрацепции. В ходе проведения исследований репродуктивной функции у мышей не было выявлено нарушений.

Клинические данные, подтверждающие возможность применения лекарственного состава у женщин в период беременности и лактации – отсутствуют. Известно, что состав проявлял тератогенное действие на плод при использовании у крыс. Состав стремительно проникает в грудное молоко и выделяется вместе с ним в период грудного вскармливания. Назначение состава кормящим мамам возможно лишь при условии прекращения грудного вскармливания.

Описание средства

Леркамен – это импортное лекарство из группы блокаторов кальциевых каналов. Его производит фармацевтическая компания Хеми АГ, расположенная в Германии. Препарат отличается высоким качеством и сравнительно доступной ценой. Международное непатентованное наименование – это название действующего вещества, входящего в состав препарата и определяющего его фармакологическое действие. Часто оно не совпадает с торговым названием. МНН Леркамена – Лерканидипин.

Форма и ориентировочная цена

Производят Леркамен исключительно в виде таблеток, каждая из которых содержит 10/20 мг активного компонента. Они белые, упакованы в пластиковые блистеры и картонные коробки, по 7, 14, 28, 60 или 90 штук в упаковке.

Розничная цена может колебаться в аптеках городов России. Ориентировочные цены представлены ниже.

Лучшие цены предлагают, как правило, интернет-аптеки. Они также обеспечивают быструю (часто бесплатную) доставку по городу.

Компоненты и специфика действия

Основным активным компонентом лекарства является – лерканидипина гидрохлорид. Он относится селективным блокаторам каналов, чувствительных к кальцию. Такой компонент способен значительно уменьшать влияние ионов кальция на гладкомышечные структуры сосудов. Действие средства способствует:

• снижение тонуса крупных артерий;
• уменьшение сопротивляемости периферических сосудов;
• медленное увеличение просвета коронарных артерий.

Фармакологическое действие

Это обеспечивает стойкое антигипертензивное действие. За счет постепенного высвобождения вещество не способствует развитию рефлекторного учащения сердцебиения. Дополнительно в состав входят лактоза, целюллоза, стеарат магния, тальк, диоксид титана, оксид железа, повидон и другие.

Лерканидипина гидрохлорид способен быстро всасываться в ЖКТ. После приема средства максимальное содержание активного компонента в плазме крови отмечается через два часа. При этом длительность действия сохраняется около суток. Выводится лерканидипина гидрохлорид почками, выделяясь вместе с уриной.

Особенности приема

Леркамен употребляют по одному раз в день, лучше утром, при этом нужно проследить, чтобы ближайший прием пищи был минимум через 15 минут.

Разжевывать таблетку не нужно, достаточно просто проглотить и запить ее необходимым количеством воды.

В некоторых случаях врач может рекомендовать принимать таблетки с повышенным количеством действующего вещества – 20 мг.

При этом нужно помнить, что терапевтическое действие наблюдается не сразу, а только через 2 недели после начала курса, поэтому преждевременно повышать дозу не стоит, ведь в этом случае увеличивается риск появления всевозможных побочных эффектов.

Только через 14 дней при отсутствии видимого эффекта можно обратиться к врачу с вопросом об изменении дозировки Леркмена. Пожилым людям делать это не рекомендуется.

Также только в критических случаях может быть повышена доза лекарства для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или другими проблемами со здоровьем, при которых, согласно инструкции, следует соблюдать осторожность. При передозировке возникает периферическая вазодилатация с существенным снижением АД, рефлекторной тахикардией

При передозировке возникает периферическая вазодилатация с существенным снижением АД, рефлекторной тахикардией.

В этом случае нужно своевременно снять симптомы, особенно если наблюдается потеря сознания: необходимо немедленно ввести внутривенно Атропин, а далее произвести сердечно-сосудистую терапию.

Леркамен нельзя употреблять одновременно с соком грейпфрута.

Передозировка препарата

Если происходит передозировка, то возникают следующие симптомы:

• Аномальное снижение давления;
• Нарушение тока крови;
• Сердечная недостаточность;
• Головокружение, обморок;
• Снижение частоты сердечных сокращений;
• Симптоматика тахикардии.

Проводится симптоматическое лечение, при резком падении давления назначается сердечно-сосудистая терапия, при низком количестве сокращений сердца показано введение атропина.

При совместном приеме со спиртными напитками пациента сильно клонит в сон. При этом необходимо промыть желудок и принимать активированный уголь.

При значительном превышении дозы могут возникнуть осложнения:

• Кардиогенный шок;
• Ишемия;
• Невыраженная почечная недостаточность.

Необходимо провести лечение гликозидами, диуретиками.

При передозировке смертельные исходы зафиксированы не были.

Что лучше применять в лечении

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность

Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор. Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует. Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Взаимодействие

Леркамен может употребляться вместе с некоторыми другими лекарственными средствами. Можно проводить комбинированную терапию с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами АПФ. Если препарат употребляется с сердечными гликозидами, следует проводить исследование на интоксикацию дигоксином.

При употреблении Циметидина не наблюдается особых перемен в нахождении Лерканидипина в кровяной плазме. При большой дозировке Циметидина иногда увеличивается биодоступность и гипотензивный эффект Лерканидипина.

Особо внимательно нужно употреблять Леркамен с кетоконазолом, эритромицином и итраконазолом. При комбинации с рифампицином и антидепрессантами иногда понижается гипотензивный эффект. Также его снижение может наблюдаться при добавлении в рацион продуктов с грейпфрутом. Этанол иногда потенцирует действие препарата.

Побочное действие

Как и все лекарственные средства, Леркамен 10 обладает побочными действиями, которые, однако, проявляются не у всех. При оценке нежелательных явлений за основу берутся следующие данные по частоте наступления:

Наблюдались следующие нежелательные явления:

Иногда: головная боль, головокружение, отечность в голеностопных суставах или в ногах, учащенный пульс, сердцебиение, внезапный прилив крови к лицу.

Редко: кожная сыпь, мышечные боли, сонливость, тошнота, нарушение пищеварения, понос, боли в животе, рвота, приступы стенокардии, увеличение объема мочи, слабость или усталость.

Очень редко: повышенная чувствительность, потеря сознания, утолщение десен, временное увеличение в сыворотке уровня ферментов печени (трансаминаз), слишком низкое кровяное давление, увеличение частоты мочеиспускания, боли в груди.

Сообщалось о том, что у пациентов со стенокардией некоторые лекарства из группы дигидропиридина в очень редких случаях способствовали увеличению частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. В единичных случаях не исключена вероятность сердечного приступа. Если во время применения Леркамена 10 Вы столкнетесь с одной из этих проблем, сообщите, пожалуйста, немедленно Вашему врачу.

При усилении одного из вышеупомянутых побочных действий, а также при появлении побочных действий, не описанных в данном листке-вкпадыше, обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Сообщая о любом из побочных действий, не забудьте упомянуть обо всех других лекарствах, которые Вы принимаете, включая и те, которые принимаете нерегулярно.