Реленза
Содержание:
- Применять или не применять Осельтамивир и Занамивир?
- Инструкция по применению Реленза, дозировки
- Инструкция по применению Релензы
- Аналоги
- Что сказано в инструкции Релензы
- Побочные действия и противопоказания
- Ингавирин от коронавируса: какими свойствами обладает препарат
- «Реленза» или «Тамифлю». Какой препарат сильнее?
- Применения и дозы
- Принцип работы препарата
- Как действуют озельтамивир и занамивир?
- Противопоказания
- Дозировки и способ применения
- Применение
- Препараты Тамифлю и Реленза — в чем разница?
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Побочное действие Реленза
Применять или не применять Осельтамивир и Занамивир?
Полезность любых противовирусных лекарств во время гриппа сейчас под большим вопросом. Однако по крайней мере «Тамифлю» и «Реленза» прошли множество клинических испытаний, то есть сравнительно безопасны.
Более-менее ингибиторы нейроминидазы эффективны лишь в первые 48 часов после начала болезни. В этом случае они действительно сокращают сроки болезни — в среднем на 1,5 дня
Имеет ли смысл пить эти лекарства, чтобы выгадать время? Если вы взрослый и в целом здоровый человек, то, пожалуй, нет. Однако это не относится к детям и старикам с ослабленным иммунитетом. Именно им показаны оба противовирусных препарата.
Инструкция по применению Реленза, дозировки
Применяется при помощи специального ингалятора Дискхалер, который идет в комплекте с препаратом.
Согласно инструкции по применению, для всех возрастных групп дозировка Реленза одинакова – 20 мг/сутки. Ингаляцию проводят при обнаружении первых симптомов гриппа – это существенно увеличивает эффективность лечения.
Разделяют применение препарата на 2 приема, каждый из которых предусматривает введение в виде ингаляции 10 мг занамивира (две ингаляции по 5 мг). Длительность применения – 5 дней.
Для профилактики используют Релензу 10 дней, делая по 2 ингаляции (10 мг занамивира) раз в сутки. При необходимости профилактику продляют до месяца, если риск заражения сохраняется.
Инструкция к ингалятору
Чтобы поместить ротадиск в Дискхалер необходимо:
- проверить целостность ротадиска;
- с мундштука снять чехол и убедиться в чистоте мундштука;
- за углы вытянуть лоток до упора, чтобы пластмассовые зажимы вышли наружу (необходимо, чтобы было видно засечки);
- сжать зажимы и полностью вытянуть лоток;
- ротадиск разместить на колесе ячейками вниз;
- вставить лоток на место.
Для проведения ингаляции необходимо:
Крышку дискхалера поднять вверх до упора для прокола верхней и нижней фольги ротадиска, после чего крышку закрыть;
Сделать полный выдох и поместить мундштук между зубами, при этом, не закрывая отверстия для воздуха с двух сторон мундштука, плотно обхватить его губами. Медленно сделать глубокий вдох через рот и вынуть мундштук из ротовой полости, насколько возможно задержать дыхание и медленно выдохнуть
Выдох в ингалятор делать запрещено;
Один раз осторожно выдвинуть выдвижной лоток до упора, при этом не нажимать на зажимы, и задвинуть, чтобы повернуть ротадиск на одну ячейку, после чего он будет готов к последующей ингаляции. Стоит учесть, что прокалывать ячейку можно только непосредственно перед проведением ингаляции.
В каждом ротадиске имеется по четыре ячейки. После проведения четырех ингаляций пустой ротадиск нужно заменить новым.
Дети использовать ингаляционное устройство должны под контролем взрослых.
Дополнительно
Эффективность ингаляций Релензы напрямую зависит от времени начала применения лекарства (чем ранее, тем эффективнее).
При заболеваниях бронхов обязательно иметь быстродействующие бронходилататоры в роли препаратов скорой помощи.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Реленза:
Противопоказания
Противопоказано назначать Реленза в следующих случаях:
- лактация;
- беременность в первом триместре;
- возраст до 5 лет;
- повышенная реакция бронхов на препараты для ингаляции;
- болезни, которые сопровождаются бронхоспазмом;
- непереносимость лактозы.
Передозировка
Из-за особенностей лекарственной формы, пути введения и низкой биодоступности активного вещества случайная передозировка маловероятна.
В условиях клинических исследований побочные реакции при внутривенном применении в суточной дозе 1200 мг на протяжении 5 дней не зарегистрированы.
Гемодиализ может рассматриваться как вариант лечения, поскольку у занамивира низкая молекулярная масса, низкая связь с белками плазмы крови и малый Vd.
Инструкция по применению Релензы
Респираторная патология во многих случаях имеет вирусное происхождение. ОРВИ и грипп составляют основную массу обращений за медицинской помощью в осенне-зимний период.
А их полноценное лечение зачастую требует назначения противовирусных средств. Таким препаратом является и Реленза.
Чем обусловлена его терапевтическая эффективность, когда и как принимается, имеет ли побочные эффекты и противопоказания – все это отражено в инструкции.
Характеристики
Реленза – это препарат, активным компонентом которого выступает занамивир. Он производится в дозированном порошке для ингаляций, содержащемся в специальной фармакологической форме – ротадиске.
Последний представляет собой круглый пластиковый блистер с 4 дозами лекарства, загружающийся в устройство ингаляционной доставки порошковых форм (Дискхалер).
Помимо активного ингредиента, в составе Реленза есть еще одно вспомогательное вещество – лактозы моногидрат.
Свойства
Препарат является эффективным противовирусным средством, действие которого основано на торможении специфического фермента микроба – нейраминидазы. С ее помощью патоген высвобождается из инфицированной клетки, тем самым заражая другие.
Занамивир способен ингибировать все виды нейраминидаз (N1–9) вирусов гриппа A и B. Уменьшая воспроизведение микробных частичек на поверхности дыхательных путей, лекарство существенно облегчает симптомы болезни и ускоряет выздоровление.
Но наибольшей эффективности можно добиться, принимая Реленза при появлении первых признаков гриппа.
Распределение в организме
После ингаляционного введения препарат обладает слабой системной абсорбцией (не более 20%). Основной его мишенью становятся пораженные вирусом клетки дыхательного эпителия.
Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 75 минут, но она находится на достаточно низком уровне. Менее 10% всосавшегося занамивира связывается с плазменными белками.
Он не метаболизируется в организме, а выводится почками.
Применение
Занамивир в ингаляционной форме – препарат довольно специфический. И его эффективность зависит от многих факторов: подтвержденного диагноза, своевременно начатой терапии и правильного использования Дискхалера. Все это не осуществить без участия врача, а значит, о самолечении и речи быть не может.
Способ приема
Препарат вводится ингаляционно. Чтобы обеспечить точную доставку порошка в дыхательные пути, необходимо использовать прилагающийся Дискхалер.
С лечебной целью для детей с 5 лет и взрослых Реленза принимается по 2 ингаляции дважды в сутки, а с профилактической – один раз. Длительность использования препарата составляет 5 и 10 дней соответственно.
Однако лицам, у которых все же сохраняется риск заразиться гриппом, профилактический курс может увеличиваться до месяца.
Инструкция по применению Релензы содержит описание устройства доставки – Дискхалера – и указания, как правильно его использовать. Это осуществляется в следующей последовательности:
- Снимается колпачок с мундштука и выдвигается лоток устройства.
- Ротадиск помещается в лоток ячейками вниз, после чего он задвигается обратно.
- Крышка Дискхалера приподнимается вверх (в это время игла прокалывает ячейку ротадиска с порошком), затем закрывается.
- Пациент делает глубокий выдох, помещает мундштук между зубами и плотно охватывает его губами.
- После медленного глубокого вдоха через рот мундштук вынимается, а дыхание максимально задерживается.
- С целью проворачивания ротадиска для следующей ингаляции лоток аккуратно вытаскивается и задвигается обратно.
Дети пользуются Дискхалером лишь под контролем взрослых. Следует также отметить, что терапевтическая и профилактическая дозировки у пожилых людей, пациентов со сниженной почечной или печеночной функцией не изменяются. Если же необходима ингаляция других медикаментов, например, бронхолитиков, то порошок занамивира вводят после них.
Аналоги
Сегодня структурных аналогов для порошка Реленза на фармакологическом рынке нет. Сходные терапевтические эффекты имеют следующие препараты заменители:
- Амизон – препарат выпускается в виде таблеток или сиропа для детей, основным действующим компонентом является производное соединение изоникотиновой кислоты. Оно оказывает ингибирующее влияние на вирусы гриппа, а также стимулирует активность иммунитета. Препарат используется с целью лечения и профилактики гриппа, а также другой острой респираторной вирусной патологии у взрослых и детей. Профилактический прием лекарства показан в период роста заболеваемости простудной и респираторной патологией.
- Тамифлю – медикамент, который изготавливается в лекарственной форме капсулы для перорального приема и порошок для приготовления суспензии. Действующее вещество осельтамивир оказывает избирательное подавляющее влияние на фермент нейраминидазу. Активность препарата одинаково выражена в отношении вирусов гриппа тип А и В. Он используется для лечения и профилактики гриппа.
- Арбидол – лекарственное средство, обладающее способностью стимулировать противовирусный иммунитет, включая защитные механизмы в отношении возбудителей гриппа. Препарат изготавливается в таблетках и капсулах, он может применяться для взрослых и детей в возрасте от 2-х лет. Лекарственное средства используется для лечения профилактика гриппа, вызванного различными типами возбудителей, а также других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).
Что сказано в инструкции Релензы
Основным действующим веществом лекарства является занамивир, являющийся сильным и высокоселективным ингибитором поверхностного фермента гриппозного вируса. Благодаря пагубному воздействию активного вещества на вирусную инфекцию, он не позволяет ей внедряться в мембрану здоровой клетки и инфицировать ее.
После применения ингалятора и распыления активного вещества по гортанной поверхности создается защитное поле. Попадая в него, инфекция не может попасть в эпителиальные клетки, а остается на поверхности. Не получая питания, она погибает. Это происходит при лечебных профилактических процедурах.
Если носовая и глоточная поверхность обрабатывается ингаляторным устройством уже после инфицирования человека гриппом, то происходит умерщвление бактериальных клеток активным веществом препарата – занамивиром. Вредоносные микроорганизмы с этого момента прекращают распространяться через слизистую респираторного тракта внутрь.
Показания
Согласно с прилагаемой к ингалятору инструкцией, лекарство назначается пациентам в следующих случаях:
- применяется в лечебной терапии против гриппозных болезней типа A и B. Показан к применению взрослым и детям, достигшим 5 лет;
- рекомендовано применять в профилактических целях против гриппозных болезней типа A и B. Релензу назначают взрослым и детям старше 5 лет.
Противопоказания
Лекарство при всех положительных показателях не всем пациентам показано к применению. Его не рекомендуют принимать:
- детям младше пяти лет;
- женщинам, находящимся на 1-3 месяце беременности;
- кормящим мамам не рекомендовано принимать препарат;
- в случаях, когда у пациента наблюдается повышенная аллергическая реакция на составляющие лекарства при ингаляциях;
- плохая переносимость лактозы;
- при заболеваниях, которые могут сопровождаться бронхолитичным спазмом.
Состав
Лекарственное средство Реленза состоит из порошковой субстанции. В одной дозе порошка содержится 5 мг. активного вещества – занамивир. Вспомогательный компонент – моногидрат лактозы. В одном ротадиски 4 дозы препарата общего объема 20 мг.
Побочные действия и противопоказания
Активный компонент – занамивир – способен вызывать негативную реакцию со стороны организма.
Симптоматика раскрывается указанным образом:
- аллергический ответ, провоцирующий развитие сильной отечности лица и гортани;
- нестабильное, затрудненное дыхание;
- судорожные состояния;
- делирий – психическое нарушение, сопровождающееся нарушением сознания, галлюцинациями;
- бронхоспазм – патологическое состояние, для которого характерно сужение бронхов;
- развитие тяжелых дерматологических осложнений, — крапивницы, сыпи, токсического некролиза.
Прием препарата недопустим при наличии чрезмерной чувствительности к его составным элементам
Если в анамнезе пациента присутствует такой диагноз, как бронхоспазм, лекарство назначается с осторожностью
Передозировка
Форма выпуска «Релензы» на 99% исключает риск случайной передозировки. Это фармакологическое средство с низкой биологической доступностью.
При беременности
Лечебные ингаляции не предписаны для применения женщинам во время беременности и в лактационный период. Исключением могут быть те случаи, когда фактический риск для плода меньше, чем потенциальная польза для матери.
Подробные клинические исследования относительно влияния занамивира на организм женщины и плод отсутствуют.
Хранения и срок годности
Медикамент доступен по предоставлении рецептурного бланка. Если пациент хранит лекарственное средство при t не выше 30 градусов, оно является годным к применению в течение 5 лет.
Ингавирин от коронавируса: какими свойствами обладает препарат
В инструкции по применению ингавирина указано, что в доклинических исследованиях он показал эффективность в отношении коронавируса. Поэтому теоретически его можно рассматривать как один из вариантов лечения и профилактики при коронавирусе.
Тем не менее, нужно учитывать, что многие препараты, хорошо себя зарекомендовавшие в лабораторных условиях, во время клинических испытаний оказываются недостаточно эффективными или проявляют свое действие исключительно при назначении опасных для здоровья дозировок. Даже если ингавирин помогает уничтожить вирус в лабораторных условиях, то нет никакой гарантии, что он поможет от коронавируса при назначении пациенту или окажется действенным средством в плане профилактики инфекции.
Кроме того, доклинические исследования проводились на коронавирусах другого типа. Covid-19 – продукт спонтанной мутации, и его свойства отличаются от характеристик ранее известных коронавирусов. Так что эффективен ли ингавирин при коронавирусе, вызвавшем нынешнюю пандемию, с уверенностью сказать нельзя.
Фармакологические свойства ингавирина 90 таковы, что он может быть действенным при любых вариантах вирусной инфекции и при коронавирусе в том числе. Это связано с его способностью активировать общую иммунную защиту – иммунные клетки и интерфероны. Однако против тяжелых инфекционных заболеваний лекарство бывает бессильно. Поэтому с точностью сказать, следует ли принимать препарат при коронавирусе, можно будет только после целенаправленного его исследования. Пока в методические рекомендации Минздрава по коронавирусной инфекции он не включен.
«Реленза» или «Тамифлю». Какой препарат сильнее?
На протяжении практически всей истории создания и этапов внедрения в клиническую практику, активные вещества озельтамивир (главный компонент препарата «Тамифлю») и занамивир (основной компонент лекарства «Реленза») были основными конкурентами. Эти медицинские средства идут практически параллельно по многим оценкам терапевтической эффективности. Их синтезировали еще в девяностых годах прошлого века. Начиная с двухтысячных, эти лекарства уже начали применять в клинике. Итак, в чем же похожи эти вещества? Они одинаковы в следующем:
- Оба эти компонента весьма эффективны против обоих видов гриппа: А и В.
- Эти лекарственные средства уменьшают продолжительность симптоматики гриппа на полтора-два дня.
- Препараты понижают общий процент смертности среди пациентов, страдающих тяжелыми формами гриппа.
Таким образом, «Реленза» и «Тамифлю» весьма близки по своему противовирусному воздействию. Положительной стороной является к тому же и то, что согласно наблюдениям последних восьми лет, 99 процентов штаммов вируса гриппа все еще продолжают оставаться крайне восприимчивыми к обоим этим ингибиторам нейраминидазы.
Это подтверждают инструкции по применению к «Тамифлю» и «Релензе».
Применения и дозы
Порошок Реленза предназначен для выполнения ингаляций при помощи входящего в комплект упаковки аппарата Дисхалер, который входит в комплект упаковки. В пластиковый выдвижной лоток на специальное колесо ячейками вниз помещается ротадиск. После того, как лоток с ротадиском был задвинут обратно, открывается крышка Дисхалера, что приводит к прокалыванию ячейки. Крышку после этого закрывают, мундштук зажимают в зубах, плотно охватывают губами и делают медленный глубокий вдох ртом (через нос вдох делать нельзя, так как в дыхательные пути не попадет порошок). После 4 ингаляций (в ротадиске содержится 4 ячейки по 1 дозе) пустой ротадиск заменяется на новый.
для взрослых
Дозировка порошка Реленза для взрослых людей зависит от медицинских показаний к применению препарата:
- Лечение гриппа тип А и В – по 2 ингаляции (2 дозы по 5 мг основного действующего вещества лекарственного средства) 2 раза в день в течение 5-ти дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
- Профилактика гриппа А и В – по 2 ингаляции (2 дозы по 5 мг основного действующего вещества препарата) 1 раз в день в течение 10 дней. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
для детей
Дозировка порошка для ингаляций детям в возрасте старше 5-ти лет не отличается от терапевтической и профилактической дозы для взрослых людей. Препарат не используется для детей младше 5-ти лет.
для беременных и в период лактации
Так как достоверных данных о безопасности действующего компонента порошка Реленза для беременных и кормящих грудью женщин на сегодняшний день нет, то использование препарата для данных категорий пациентов не рекомендуется. При необходимости назначения препарата по жизненным показаниям беременным во II или III триместре дозировка и длительность применения определяются только лечащим врачом индивидуально.
Принцип работы препарата
Действие «Релензы» направляется на высвобождение вируса гриппа из больных клеток на поверхность с последующим его уничтожением. При ингаляционной методике использования активный компонент занамивир проявил себя активнее всего. Заметное облегчение в самочувствии у больных наступает в течение полутора суток. Активнее всего препарат проявляет себя при борьбе с вирусом, который находится в организме не более двух суток. В рамках применения на начальном этапе порог защиты от последующего заражения составляет 79 процентов.
На фоне перорального введения «Реленза» имеет крайне низкий процент всасывания, что составляет всего около двух процентов. При повторном применении процент не меняется. Вследствие этого концентрация компонентов в кровяной плазме не повышается.
Однократное применение «Релензы» в дозировке десять миллиграмм позволяет занамивиру задержаться на верхнем эпителии дыхательных каналов. Именно они выступают основным источником проникновения различных вирусов. В результате обеспечивается продолжительная защитная реакция на проникновение извне патогенных организмов. Защита при этом продолжается от 12 до 24 часов.
Препарат, как правило, выводится почками. Это лекарство не принимает участия в метаболическом процессе организма человека. Коррекции дозировки у пожилых пациентов не требуется.
Что еще нам сообщает инструкция к «Релензе»?
Как действуют озельтамивир и занамивир?
Вирус гриппа имеет достаточно простое строение. Фактически, это вирусный геном (РНК), «завернутый» в конвертик липидной мембраны. На поверхности мембраны есть несколько белков, один из которых называется нейраминидаза. Нейраминидаза является ферментом, отщепляющим сиаловые кислоты.
Вирус гриппа «заточен» природой таким образом, чтобы проникать внутрь клеток организма человека. И происходит это с участием нейраминидазы. Эпителиальные клетки дыхательных путей покрыты защитным слизистым слоем, содержащим сиаловые кислоты. Однако под действием нейраминидазы защитный слой слабеет, и доступность клеток к действию вируса увеличивается.
Кроме того, нейраминидаза способствует:
- высвобождению вирусных частиц из инфицированных клеток,
- предотвращению агрегации вирусных частиц после освобождения из клеток-хозяев,
- препятствованию инактивации вируса.
Средства от гриппа озельтамивир и занамивир разработаны с учетом знания об этой роли нейраминидазы. Оба вещества являются ингибиторами фермента, необратимо связываясь с его активным центром. В результате вирусные частицы не могут распространяться от одной клетки к другой, и наступает выздоровление организма.
Противопоказания
У препарата Реленза в инструкции указано единственное абсолютное противопоказание – индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов
С осторожностью его следует принимать пациентам с бронхоспазмом. В период беременности (особенно в первом триместре) и во время грудного вскармливания лечить грипп медикаментом не рекомендуют
Подобное возможно лишь в ситуациях, когда вероятный риск для плода ощутимо ниже, чем ожидаемая польза для женщины. Необходимо также отметить, что дети до 5 лет не могут правильно пользоваться Дискхалером, поэтому препарат у них не применяется.
Реленза представляет собой препарат в виде порошка для ингаляционного введения. Действующее вещество медикамента – занамивир – является высокоэффективным ингибитором вирусной нейраминидазы. Поэтому он с успехом применяется для медикаментозной терапии и специфической профилактики гриппа любого штамма. Препарат обладает высокой степенью безопасности, что позволяет его активно применять у взрослых и детей.
Дозировки и способ применения
В упаковке к релензе приложен дискхалер, использование которого обеспечивает ингаляционно-пероральный прием занамивира.
Если пациент применяет бронхолитические ингаляционные средства, например, беродуал, лечебные дозы релензы выполняются спустя 20 минут после них.
В качестве лечебной терапии рекомендуется суточная доза релензы в количестве 20 мг. Дозу делят на утреннюю и вечернюю ингаляции, т.е. по 2×5 мг на процедуру. Курс лечения составляет 5дней.
Подробная инструкция по применению дискхалера (с картинками) всегда прилагается к препарату.
После загрузки ротадиска в дискхалер пациент начинает выполнять процедуру.
Больной медленно выдыхает воздух (полный выдох), обхватывает губами мундштук и выполняет постепенный глубокий вдох.
Дыхание нужно задержать насколько это возможно. Затем спокойно выдохнуть воздух.
Эффективность релензы зависит от грамотного выполнения ингаляций, поэтому, если есть хоть малейшие сомнения в правильности проведения процедур, лучше попросить доктора наглядно продемонстрировать, как это делается.
Применение
Занамивир в ингаляционной форме – препарат довольно специфический. И его эффективность зависит от многих факторов: подтвержденного диагноза, своевременно начатой терапии и правильного использования Дискхалера. Все это не осуществить без участия врача, а значит, о самолечении и речи быть не может.
Способ приема
Препарат вводится ингаляционно. Чтобы обеспечить точную доставку порошка в дыхательные пути, необходимо использовать прилагающийся Дискхалер. С лечебной целью для детей с 5 лет и взрослых Реленза принимается по 2 ингаляции дважды в сутки, а с профилактической – один раз. Длительность использования препарата составляет 5 и 10 дней соответственно. Однако лицам, у которых все же сохраняется риск заразиться гриппом, профилактический курс может увеличиваться до месяца.
Инструкция по применению Релензы содержит описание устройства доставки – Дискхалера – и указания, как правильно его использовать. Это осуществляется в следующей последовательности:
- Снимается колпачок с мундштука и выдвигается лоток устройства.
- Ротадиск помещается в лоток ячейками вниз, после чего он задвигается обратно.
- Крышка Дискхалера приподнимается вверх (в это время игла прокалывает ячейку ротадиска с порошком), затем закрывается.
- Пациент делает глубокий выдох, помещает мундштук между зубами и плотно охватывает его губами.
- После медленного глубокого вдоха через рот мундштук вынимается, а дыхание максимально задерживается.
- С целью проворачивания ротадиска для следующей ингаляции лоток аккуратно вытаскивается и задвигается обратно.
Дети пользуются Дискхалером лишь под контролем взрослых. Следует также отметить, что терапевтическая и профилактическая дозировки у пожилых людей, пациентов со сниженной почечной или печеночной функцией не изменяются. Если же необходима ингаляция других медикаментов, например, бронхолитиков, то порошок занамивира вводят после них.
Побочные эффекты
Реленза переносится очень хорошо. При клинических испытаниях не было отмечено значимых побочных эффектов. Лишь в единичных случаях (очень редкая распространенность и малая достоверность) были указания на появление немногочисленных явлений негативного характера:
- Респираторных (бронхоспазм, дыхательные расстройства).
- Аллергических (крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона).
Превышение рекомендованных доз препарата (случайное или намеренное) также маловероятно, учитывая его форму выпуска, ингаляционный путь введения и низкую системную абсорбцию.
Препараты Тамифлю и Реленза — в чем разница?
Препараты применяются только по назначению врача
Оба препарата принадлежат к фармакологической группе противовирусных средств. Действующие вещества в них различны по химическому строению, но сходны по биологическому действию. Итак, вид активного вещества в препаратах следующий:
- озельтамивир — Тамифлю и
- занамивир — Реленза.
Реленза производится фирмой Glaxo Wellcome Production во Франции. Учитывая, что инфицирование вирусом гриппа начинается с эпителия дыхательных путей, разработчики применили инновационный подход к форме выпуска препарата. Реленза представляет собой порошок для ингаляций. При вдыхании это лекарство попадает непосредственно в сайт размножения вируса.
В набор Реленза входит ингалятор в виде компактного устройства овальной формы (дискхалер) и 5 круглых блистеров (ротадисков), каждый из которых рассчитан на 4 ингаляции по 5 мг занамивира.
Тамифлю выпускается швейцарской фармацевтической компанией Roche в виде:
- капсул по 75 мг озельтамивира,
- порошка для приготовления суспензии для приема per os по 12 мг/мл.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При ингаляциях биодоступность составляет всего два процента. Системная абсорбция примерно составляет от 10 до 20 процентов. После одноразового приема дозы в 10 миллиграмм максимальная концентрация достигается спустя 1 час 15 минут и составляет 97 нанограмм на миллилитр. Из-за низкой абсорбции содержание препарата в плазме крови низкое.
Распределяется активное вещество после ингаляции в тканях респираторного тракта. Концентрация активного компонента спустя 12 часов и 24 часа после осуществления ингаляции больше в среднем в 340 и 52 раза соответственно среднего значения концентрации полумаксимального ингибирования для вирусной нейраминидазы. За счет большого содержания активного вещества в респираторном тракте, вирусная нейраминидаза быстро ингибируется.
Накапливается препарат, в основном, на 13,2 процента в тканях легких и на 77,6 процентов в тканях ротоглотки. Выводится с помощью почек в неизменном виде, метаболизму не подвергается. Полураспад после ингаляции длится от 2,6 до 5 часов. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 литров в час. За счет того, что активное вещество не метаболизируется, если имеются нарушения работы печени, в корректировке дозы необходимости нет.
Побочное действие Реленза
Производимые в клинических условиях исследования показали несколько случаев воздействия на человека.
На иммунную систему препарат влияет редко: возможна аллергия и отек Квинке.
В области бронхосистемы возможны спазмы в бронхах и зарудненное дыхание.
В области кожного покрова аллергические реакции проявляются редко в форме высыпки и крапивницы.
Противопоказания и передозировка Релензой
Случаев передозировки препарата на зафиксировано, так как формы выпуска дозированная. Но даже если при ингаляциях использовать 64 мг релензы в день (когда предполагаемая суточная доза в 3 раза меньше), то нежелательные эффекты не должны возникать. Побочных действий не зафиксировано при парентеральном использовании средства продолжительностью 5 дней по 1200 миллиграмм в 24 часа.
Особые указания
Нужно обратить внимание на тот факт, что в отдельных отзывах пациентов есть информация о том, что иногда при приеме релензы ухудшается дыхательная функция. При такой ситуации нужно немедля прекратить применение препарата и проконсультироваться у врача
Те, кто страдает хроническими заболеваниями органов дыхания, всегда при лечении релензой должны иметь «под рукой» быстродействующие бронходилататоры. На способность управлять транспортными средствами реленза не влияет.
Реленза цена
Цена на препарат Реленза составляет порядка 1200 руб., но может доходить до 1450, если препарат заказывать с доставкой на дом