Сингуляр

Побочные действия

Список побочных действий после приема препарата составляет довольно значительное количество пунктов:

• сердечно-сосудистая система может реагировать учащённым сердцебиением;
• ЦНС — тревожностью, враждебностью, агрессивным поведением, нарушением внимания, дезориентацией, патологическими сновидениями, бессонницей, галлюцинациями, психомоторной активностью, беспокойством, раздражительностью, тремором, нарушениями памяти, сомнамбулизмом, депрессией, суицидальными мыслями и поведением;
• свертывающая система крови — тенденцией к повышению кровотечений;
• пищеварительная система — диспепсией, тошнотой, рвотой, диареей, панкреатитом;
• у детей –может проявляться энурез; общие реакции: отеки, астения (слабость) или повышенная усталость, пирексия.

Список негативных побочных эффектов значительно длиннее, но и не являются характерными для общего количества пациентов, принимающих препарат, а представляют собой единичные случаи.

Побочные реакции

Монтелукаст оценивался в ходе клинических исследований:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг — примерно в 4000 пациентов с астмой в возрасте 15 лет и старше;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг — примерно в 400 пациентов с астмой и сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше;

В ходе клинических исследований нижеприведенные побочные реакции сообщалось часто (от ≥1 / 100 до <1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Таблица 1

Классы систем органов	Взрослые пациенты, дети 15 лет и старше (Два 12-недельных исследования; n = 795)
Со стороны нервной системы	Головная боль
Со стороны ЖКТ	боль в животе

Во время клинических исследованиях при пролонгированном лечении небольшого количества взрослых пациентов в течение 2 лет и детей в возрасте от 6 до 14 лет в течение 12 месяцев, профиль безопасности не менялся.

постмаркетинговый период

Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указанные в соответствии с классами систем органов и специальными терминами, представленные в Таблице 2.

Таблица 2

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препарата	Цена за 1 ед.	Цена за упак., руб.	Аптеки
Сингуляртаблетки жевательные 4 мг, 14 шт. блистер 7, пачка картонная 2 код EAN: 4601969006957, 8711141776717 № ЛСР-005945/09, 2009-07-21Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
27.71выгодно
32.79
Сингуляртаблетки жевательные 5 мг, 14 шт. блистер 7, пачка картонная 2 код EAN: 8711141426087 № П N016104/02, 2010-03-30Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
30.71
Сингуляртаблетки жевательные 5 мг, 14 шт. блистер 7, пачка картонная 2 код EAN: 8711141426087 № П N016104/02, 2010-03-30Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
49.21выгодно
75.57
Сингуляртаблетки жевательные 5 мг, 28 шт. блистер 7, пачка картонная 4 № П N016104/02, 2010-03-30Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
50.57выгодно
55.75
Сингуляртаблетки жевательные 4 мг, 28 шт. блистер 7, пачка картонная 4 № ЛСР-005945/09, 2009-07-21Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
50.75выгодно
50.75
55.71
Сингуляртаблетки жевательные 5 мг, 28 шт. блистер 7, пачка картонная 4 № П N016104/02, 2010-03-30Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
50.82
Сингуляртаблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 28 шт. блистер 7, пачка картонная 4 № П N016104/01, 2010-05-05Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
51.64выгодно
56.93
Сингуляртаблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 14 шт. блистер 7, пачка картонная 2 код EAN: 8711141426070 № П N016104/01, 2010-05-05Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
52.14
Сингуляртаблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 28 шт. блистер 7, пачка картонная 4 № П N016104/01, 2010-05-05Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
54.68
Сингуляртаблетки жевательные 4 мг, 14 шт. блистер 7, пачка картонная 2 № ЛСР-005945/09, 2009-07-21Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
73.86
Сингуляртаблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 14 шт. блистер 7, пачка картонная 2 код EAN: 8711141426070 № П N016104/01, 2010-05-05Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
76.43
Сингуляртаблетки жевательные 5 мг, 14 шт. блистер 7, пачка картонная 2 код EAN: 4601969006964 № П N016104/02, 2010-03-30Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
80
Сингуляртаблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 14 шт. блистер 14, пачка картонная 1 № П N016104/01, 2010-05-05Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
83.86

Особые указания

Лекарство Сингуляр не является экстренной помощью при бронхиальной астме, поэтому в стадии основного рецидива заболевания демонстрирует слабый терапевтический эффект. Медикамент назначают для продления периода ремиссии и предотвращения опасных приступов. Если после начала курса число рецидивов увеличилось, требуется прекратить прием Сингуляра, обратиться к специалисту. В инструкции по применению представлены другие указания для пациентов:

1. Медикамент нарушает психомоторные функции организма, поэтому при лечении желательно отказаться от управления транспортного средства, интеллектуальной деятельности.
2. При лечении высока вероятность сонливости, быстрой утомляемости и приступов головокружения. При появлении таких симптомов требуется обратиться к лечащему врачу.
3. При обострении бронхиальной астмы прекращать пероральный прием указанного медикамента не требуется.

Особые указания

Эффективность Сингуляра при острых приступах бронхиальной астмы не установлена, поэтому для купирования приступов пациент должные иметь при себе препараты экстренной помощи (ингаляционные бета₂-агонисты короткого действия).

Сингуляр следует принимать беспрерывно, в том числе в период обострения астмы и при необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) при назначении Сингуляра нужно снижать постепенно, под наблюдением врача, резко отменять нельзя.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства (включая Сингуляр), в редких случаях сопровождалось следующими реакциями (одной или несколькими): системный эозинофильный васкулит, ухудшение легочных симптомов, сыпь, эозинофилия, кардиологические осложнения, невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросса (СЧС)

Хотя их причинно-следственная связь с антагонистами лейкотриеновых рецепторов установлена не была, при снижении дозы системных ГКС во время приема Сингуляра необходимо соблюдать осторожность и тщательно следить за состоянием пациента

В случае установленной аллергии к ацетилсалициловой кислоте и/или другим нестероидным противовоспалительным препаратам принимать их в период лечения Сингуляром нельзя, поскольку монтелукаст не может полностью предотвратить вызываемую ими бронхоконстрикцию.

Известны случаи развития психоневрологических нарушений у пациентов, принимавших Сингуляр. Связаны ли они именно с приемом препарата или вызваны другими факторами, точно неизвестно. По этой причине врач должен обсудить эти симптомы с самими пациентами и/или их родителями/опекунами и предупредить, что в случае их появления необходимо сразу же сообщить ему.

Негативного влияния на способность к концентрации внимания и скорость психофизических реакций не оказывает.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Сингуляр предназначен для применения перорально. В продаже имеется две формы выпуска – таблетки жевательные и покрытые оболочкой. Инструкцию по применению прилагают в каждой упаковке. Круглые жевательные таблетки розового цвета фасуют по 7 шт. на блистере. В пачке находится 1, 2 или 4 блистера. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют квадратную форму, кремовый оттенок. Фасуют на блистеры в таком же количестве. Особенности химического состава:

Форма выпуска	Активные компоненты	Вспомогательные компоненты	Состав оболочки
жевательные пастилки	монтелукаст натрия (4,16 мг)	маннитол, магния стеарат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, красный оксид железа, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам	—
таблетки, покрытые оболочкой	монтелукаст натрия (10,4 мг)	целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза	гипромеллоза, гипролоза, красный и желтый оксид железа, титана диоксид, воск карнаубский

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сингуляр можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения астмы

При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приёме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путём связывания с CysLT₁ -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Что лучше монтелар или монтелукаст – ПомощьКоже

Применение антилейкотриеновых препаратов является одной из крайних мер, на которые приходится идти при лечении всевозможных аллергических заболеваний. Данная группа лекарственных средств, куда относятся Монтелар и Сингуляр, оказывает не только сильный положительный эффект, но и может вызвать серьезные побочные эффекты.

Состав

Действующим веществом в Сингуляре и Монтеларе является антилейкотриеновый препарат монтелукаст.

Отличие между препаратами состоит в их фирме-производителе. Монтелар выпускается компанией «Сандоз» в Швейцарии, а Сингуляр – нидерландской фирмой «Merck Sharp & Dohme».

Механизм действия

Сами по себе лейкотриены – биологические соединения, которые играют одну из основных ролей в развитии иммунного ответа. Помимо этого, они способствуют развитию аллергических реакций и, в частности, бронхиальной астмы.

Данное заболевание характеризуется спазмом бронхов, выделением в их просвет слизи в ответ на вдыхание аллергена (пыльца растений, шерсть животных, табачный дым и пр.).

Лейкотриены приводят к развитию продолжительного спазма бронхов, усиливают выделение слизи.

Препараты по типу Сингуляра и Монтелара блокируют в тканях рецепторы к лейкотриенам, предотвращая их воздействие на организм. При этом, их эффект развивается не сразу, а на протяжении первых суток от приема препарата и сохраняется какое-то время.

Показания

Сингуляр и Монтелар используются в следующих ситуациях:

• Профилактика развития приступов бронхиальной астмы;
• Длительно (более нескольких лет) продолжающееся лечение бронхиальной астмы;
• Аспириновая астма (развитие приступа удушья после приема ацетилсалициловой кислоты или иного противовоспалительного средства);
• Астма физической нагрузки (развитие спазма бронхов при различных физических нагрузках);
• Лечение круглогодичного или сезонного аллергического ринита (воспаление слизистой поверхности носа).

Противопоказания

Препараты не используются при:

• Индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу;
• Беременности на любых сроках;
• Кормлении грудью;
• Возрасте до 6 лет.

Побочные эффекты

Действующее вещество монтелукаст может вызывать следующие нежелательные реакции:

• Чувство тревоги;
• Подавленное настроение;
• Дрожь в конечностях;
• Носовые кровотечения;
• При употреблении препарата одновременно с алкоголем или иными лекарственными средствами – гепатит (воспаление печени);
• Склонность к кровотечениям.

Формы выпуска и цена

Стоимость Монтелара:

• Таблетки жевательные 4 мг, 14 шт. – 500 р;
• Таблетки жевательные 4 мг, 28 шт. – 745 р;
• Таблетки жевательные 5 мг, 14 шт. – 450 р;
• Таблетки жевательные 5 мг, 28 шт. – 750 р;
• Таблетки в пленочной оболочке 10 мг, 14 шт. – 475 р;
• Таблетки в пленочной оболочке 10 мг, 28 шт. – 780 р.

Цены на Сингуляр:

• Таблетки 4 мг, 28 шт. – 1580 р;
• Таблетки 5 мг, 28 шт. – 1790 р;
• Таблетки 10 мг, 14 шт. – 1060 р;
• Таблетки 10 мг, 28 шт. – 1530 р;
• Таблетки жевательные 4 мг, 14 шт. – 1040 р;
• Таблетки жевательные 5 мг, 14 шт. – 1050 р.

Монтелар или Сингуляр – что лучше?

Нетрудно заметить, что швейцарский Монтелар в два раза дешевле нидерландского Сингуляра. Чем обусловлена такая разница в цене остается только догадываться. При этом, они абсолютно идентичны по своему составу и эффекту. Более того, покрытые оболочкой таблетки Монтелар защищают активный компонент от разрушения в кислой среде желудка.

https://youtube.com/watch?v=jGhXpXHxWEE

С клинической точки зрения оба препарата приводит к одинаковым эффектам. Единицы пациентов отмечают большую эффективность у более дорого средства, что можно списать на эффект самовнушения (рекомендуем статью что такое эффект плацебо). Начинать лечение можно с Монтелара и только при его слабой эффективности – пробовать дорогостоящий препарат.

Читайте еще:  Ранитидин или Омез – что лучше? Все достоинства и недостатки!

Сингуляр или Монтелар – мнения специалистов

Мнения про Сингуляр:

• Препарат позволяет уменьшить дозировку глюкокортикостероидов при бронхиальной астме и добиться значительного урежения частоты приступов;
• Сингуляр показывает хорошую эффективность при лечении аллергических ринитов;
• Тяжело убедить пациента принимать лекарство из-за его стоимости, тем более, пить его необходимо постоянно и долго.

Отзывы врачей о Монтеларе:

• Назначать детям Монтелар гораздо разумнее, чем его аналоги. Таблетка удобно делится на равные части, действующее вещество в ней распределено равномерно. Это исключает возможные колебания дозировки от приема к приему;
• Хороший препарат, но практически никто из пациентов не может позволить себе принимать его постоянно из-за высокой стоимости. Тем более, что лечение той же бронхиальной астмы и так «тянет» значительную долю семейного бюджета ежемесячно.

Инструкция по применению

Сингуляр таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Таблетки жевательные

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Медикамент можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Аналоги

Заменить Сингуляр могут другие препараты на основе такого же активного компонента. Ими являются:

• .
• .
• Алмонт.
• .
• Монлер.
• Экталуст.

Все они представлены в таких же формах (в виде таблеток в оболочке и жевательных таблеток) и в тех же дозировках, как и Сингуляр, поэтому считаются адекватной заменой. Они производятся в Турции, России, Бельгии, Польше и других странах и отличаются вспомогательными ингредиентами. К примеру, у таблеток Экталуст отечественного производства земляничный вкус, а препараты Синглон от Гедеон Рихтер и от Сандоз являются, как и Сингуляр, таблетками со вкусом вишни.

Что касается цены, то практически все эти препараты стоят дешевле, но покупать их вместо Сингуляра без согласования с врачом не стоит. Лучше всего подбирать аналог вместе с доктором, который постоянно наблюдает ребенка.

Помимо препаратов с аналогичным действующим веществом, Сингуляр может заменяться и медикаментами со схожим лечебным действием, например, сиропом или таблетками . Это лекарство воздействует на тучные клетки и мешает им высвобождать активные соединения в ответ на аллерген. В сиропе такой препарат назначается с 6-месячного возраста, а в твердой форме – с 3 лет.

Отзывы врача о препарате Сингуляр (состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги) смотрите в следующем видео.

Побочные эффекты Сингуляра

При лечении бронхиальной астмы указанным медикаментом врачи не исключают развитие побочных эффектов. В таких клинических случаях требуется коррекция дозировки или замена лекарства. Список побочных явлений:

• пищеварительный тракт: воспаление поджелудочной железы, признаки диспепсии, тошнота, рвота, диарея;
• нервная система: судорожный синдром, тремор конечностей, зрительные и слуховые галлюцинации, головокружение, депрессия, дезориентация, парестезия, гипестезия, бессонница, неадекватное поведение;
• гепатобилиарная система: повышение показателя трансаминаз сыворотки, гепатит;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
• другие: лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, учащенное сердцебиение (тахикардия), склонность к суициду;
• аллергия: крапивница, зуд, отечность и гиперемия эпителия, анафилаксия, отек Квинке, кожная сыпь.

Побочные эффекты

Сингуляр, прописываемый для взрослых или детей, имеет один и тот же состав, а, как известно, при восприимчивости к любому из компонентов средства или же в случае несоблюдения дозировки могут возникнуть побочные эффекты.

Чаще всего при применении Сингуляра для детей и взрослых наблюдаются следующие побочные эффекты:

• анафилаксия;
• отек ангионевротического типа;
• высыпания на кожном покрове;
• на различных участках тела возникает сильный зуд;
• на коже появляются многочисленные красные точки;
• сновидения характеризуются необычной яркостью и реалистичностью;
• если курс лечения не был своевременно окончен, то у пациента могут наблюдаться галлюцинации;
• постоянная тяга ко сну;
• чрезмерная нервозность и раздражительность;
• сильное возбуждение, не исключена беспричинная агрессивность;
• быстрая утомляемость;
• постоянные головные боли;
• если препарат принимался дольше, чем нужно, то не исключено стремление покончить жизнь самоубийством;
• отсутствие нормального сна;
• развитие сильных судорог;
• чувство тошноты, рвотные позывы;
• проблемы с желудочно-кишечным трактом;
• болезненные ощущения в зоне живота;
• артралгия;
• развитие миалгии, в том числе судорог в области мышц;
• эритема узелковой формы;
• возможно возникновение различных подкожных кровоизлияний;
• учащается биение сердца;
• возникают различного рода отеки.

Гораздо хуже передозировка препарата действует на детский организм, не исключено даже развитие летального исхода.

Сочетание препарата и алкоголя строго запрещено.

Ещё один вопрос, который волнует многих – это какого побочного эффекта стоит опасаться больше всего. Ответ следующий: чаще всего проявляются проблемы с желудочно-кишечным трактом и аллергические реакции в виде сыпи, но опасным побочным явлением считается наличие мыслей о суициде.

Показания к применению

для взрослых и для детей

Основным заболеванием, на которое направлен Сингуляр, является бронхиальная астма, применений жевательных или твердых таблеток разного цвета объясняется целевой направленностью: в одних таблетках больше активного вещества, в других меньше. и это обусловливает возрастную предназначенность:

• таблетки жевательные по 4 мг применяются при бронхиальной астме с целью профилактики и длительного лечения, для контроля дневных и ночных симптомов заболевания у детей с двух лет и старше; и при аллергическом рините для облегчение симптомов у детей начиная с возрасте двух лет и старше;
• таблетки жевательные по 5 мг, и таблетки, покрытые оболочкой – для профилактики и лечения взрослых и детей с 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг), и для таблеток, покрытых оболочкой – с 15 лет;
• любая лекарственная форма препарата может быть использована для купирования ночных и дневных симптомов, сезонных и круглогодичных аллергических ринитов у пациентов старше 6 лет таблетками жевательными 5 мг, или с 15 лет таблетками, покрытыми оболочкой;
• аналогично препарат применяется для предупреждения дневных и ночных симптомов болезни;
• с целью, предупреждения бронхоспазма при физической нагрузке;
• лечение больных бронхиальной астмой, с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам определенного рода.

Препарат Сингуляр предназначенный для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, применяется почти всегда для лечения этой патологии. Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Исключение составляет купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов, и постоянных аллергических ринитов и у детей с 6 лет, и у взрослых.

для беременных и в период лактации

Для беременных и в период лактации препарат применяется только если ожидаемая польза превалирует над вредом, который может быть нанесен плоду или новорожденному через грудное молоко.

Побочные эффекты

При применении препарата Сингуляр могут возникать такие побочные реакции:

• Раздражительность;
• Тремор;
• Боль в животе;
• Головная боль;
• Повышенная кровоточивость;
• Галлюцинации;
• Возбуждение;
• Агрессивное поведение;
• Депрессия;
• Эозинофильная инфильтрация печени;
• Анафилаксия;
• Нарушение сна;
• Суицидальное поведение;
• Головокружение;
• Вялость;
• Диспепсия;
• Холестатический гепатит;
• Тошнота, рвота;
• Ангионевротический отек;
• Зуд, крапивница, кожная сыпь;
• Парестезия;
• Гипоэстезия;
• Диарея;
• Астения;
• Артралгия;
• Узловатая эритема;
• Миалгия;
• Мышечные судороги;
• Ощущение сердцебиения;
• Сухость во рту;
• Синдрома Черджа-Стросса.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизме – цитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.

Цена Сингуляра, где купить

Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 1100 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1400 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Сингуляр таблетки жеват. 4мг 28 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО 1675 руб.заказать
• Сингуляр таблетки жев. 5мг 14 шт.Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин

  1000 руб.заказать

• Сингуляр таблетки п.п.о. 10мг 14 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО

  1069 руб.заказать

• Сингуляр таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО

  1488 руб.заказать

• Сингуляр таблетки жеват. 5мг 28 шт.Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин

  1458 руб.заказать

Аптека Диалог

• Сингуляр (таб. п/о 10мг №28)Merck Sharp

  1560 руб.заказать

• Сингуляр (таб. жев. 4мг №14)Merck Sharp

  1112 руб.заказать

• Сингуляр (таб. жев. 5мг №14)Merck Sharp

  1065 руб.заказать

• Сингуляр (таб.п/об.10мг №14)Merck Sharp

  1093 руб.заказать

показать еще

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр может применяться в сочетании с другими препаратами, традиционно используемыми для профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику варфарина, дигоксина, терфенадина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), преднизолона, преднизона, теофиллина.

AUC монтелукаста снижается приблизительно на 40% при его одновременном применении с фенобарбиталом, что не требует изменения доз Сингуляра.

Проводимые исследования in vitro показали, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако исследования взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона, метаболизирующегося при участии изофермента CYP2C8, не подтвердили ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8. В связи с этим в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда препаратов, включая репаглинид, росиглитазон, паклитаксел.

Также исследованиями in vitro было показано, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные наблюдений лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил в 4,4 раза увеличивает эффект системного воздействия монтелукаста. Дополнительного повышения эффекта его системного воздействия не наблюдалось при комбинированном применении с итраконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) с гемфиброзилом и монтелукастом. В связи с этим при назначении такой комбинации не требуется коррекции дозы монтелукаста. Клинически значимого взаимодействия с иными известными ингибиторами CYP2C8 (триметоприм) не предполагается. Комбинированный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта его системного воздействия.

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами в случаях, когда они не могут обеспечить адекватный контроль бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта препарата, может быть начато постепенное снижение дозы бронходилататоров.

У пациентов, получающих ингаляционные ГКС, прием препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. По достижении стабилизации состояния под врачебным наблюдением постепенно может быть начато снижение дозы ГКС. Допускается полная отмена ингаляционных ГКС, однако не рекомендуется их резкая замена на Сингуляр.

Лекарственное взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8. Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом

Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.