Препарат «целебрекс»: отзывы, аналоги, инструкция по применению, цена

Лекарственное взаимодействие

ингибиторы изофермента CYP2C9: возрастает риск повышения концентрации целекоксиба в плазме крови, может понадобиться снижение дозы препарата;
индукторы изофермента CYP2C9 (рифампицин, барбитураты, карбамазепин): возрастает риск снижения концентрации целекоксиба в плазме крови, может понадобиться повышение дозы препарата;
антикоагулянты (например, варфарин): возможно увеличение протромбинового времени;
флуканазол: 200 мг флуканазола в сутки влечет повышение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, в связи с этим рекомендовано понизить дозу целекоксиба в 2 раза;
кетоконазол: не оказывает влияния на метаболизм целекоксиба;
метопролол и декстрометорфан: 200 мг целекоксиба повышает концентрацию данных препаратов в 1,5 и 2,6 раза соответственно, поэтому на время приема целекоксиба следует снизить дозу препаратов метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, так как целекоксиб является умеренным ингибитором данного изофермента;
гипотензивные препараты (АПФ, антагонисты ангиотензина II, блокаторы ангеотензиновых рецепторов, диуретики, бета-адреноблокаторы): снижается эффект данных препаратов; у пожилых, обезвоженных больных или пациентов с нарушением функции почек возможно развитие острой почечной недостаточности, в связи с чем рекомендован периодический контроль функции почек;
циклоспорин: увеличивается риск нефротоксичности;
диуретики: возможно снижение натрийуретического эффекта фуросемида и тиазидов;
литий: концентрация лития в крови повышается примерно на 17%, поэтому необходимо наблюдение за пациентами, получающими препараты лития при приеме и отмене целекоксиба;
иные НПВП (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): противопоказан одновременный прием;
лизиноприл: в 28-дневном исследовании пациентов, страдающих артериальной гипертензией 1-й и 2-й степени, принимающих лизиноприл, было установлено, что прием 200 мг целекоксиба 2 раза в день не повлек клинически значимого повышения артериального давления в сравнении с плацебо

У 48% данной группы пациентов не наблюдался ответ на лизиноприл (в группе пациентов, получавших плацебо ответа не было у 27% больных);
антациды (алюминий- и магнийсодержащие), омепразол, глибенкламид, фенитоин, толбутамид, ацетилсалициловая кислота, метотрексат: нет описанных взаимодействий;
пероральные антикоагулянты: возрастает риск кровотечений (иногда фатальных), следует контролировать антикоагулянтную активность и МНО;
барбитураты: может понижаться концентрация целекоксиба в плазме крови;
дигоксин: информация о взаимодействии отсутствует, однако необходимо проявлять осторожность при их совместном приеме, учитывая влияние целекоксиба на сердечно-сосудистую систему.. Единовременный прием дигоксина, индометацина и ибупрофена вызывает повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что нужно учитывать при приеме с иными медикаментами, увеличивающими концентрацию дигоксина в плазме крови

Единовременный прием дигоксина, индометацина и ибупрофена вызывает повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что нужно учитывать при приеме с иными медикаментами, увеличивающими концентрацию дигоксина в плазме крови.

Побочные проявления

В результате приема таблеток у человека может наблюдаться обратная реакция на оказываемое лечение.

К таким проявлениям можно отнести такие симптомы, как:

• Гриппоподобный синдром, обострение аллергии, слабость костей;
• Периферическая отечность;
• Диарея, абдоминальная боль, метеоризм, какие-либо заболевания зубов;
• Бессонница, головокружение, повышение мышечного тонуса;
• Кашель, бронхит, синусит, ринит, фарингит;
• Зуд, сыпь на коже;
• Тромбоцитопения, анемия, экхимозы;
• Отечность лица;
• Аритмия, гипертензия, приливы, тахикардия, учащенное сердцебиение;
• Затуманенное зрение, шум в ушах;
• Рвота, запор, вздутие живота;
• Алопеция, крапивница.

Состояния, которые отмечаются крайне редко:

• Ишемический инсульт, инфаркт миокарда;
• Язва желудка или же 12-перстной кишки, перфорация кишечника, панкреатит;
• Буллезные высыпания, ангионевротическая отечность;
• Спутанность сознания, анафилаксия;
• Потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, галлюцинации, менингит;
• Кровоизлияние в мозг, васкулит;
• Гепатит, кровотечения из кишечника, некроз, желтуха;
• Фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, пустулез, многоформная эритема;
• Эмболия артерий, боль в груди, гипонатриемия, нарушение менструального цикла.

Передозировка лекарством

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Недостаточно данных о передозировке. Врачи не наблюдали клинически значимых изменений в организме человека при однократном приеме лекарства в дозировке до 1,2 гр. Однако, они не исключают возможность появления этого состояния.

При подозрении на передозировку человеку необходимо обеспечить проведение соответствующего поддерживающего лечения. Врачи предполагают, что диалез не является эффективным методом лечения возникшей передозировки.

Возможные противопоказания

• Астма, крапивница или же развитие какой-либо аллергической реакции;
• Пептическая язва, которая находится на стадии обострения;
• Кровотечения из ЖКТ;
• Воспалительные заболевания кишечника;
• Сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца.

Этот препарат с особой осторожностью может быть назначен при заболеваниях ЖКТ, прицереброваскулярных заболеваниях, гиперлипидемии, сахарном диабете, дислипидемии, соматических заболеваниях

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления (в том числе утяжеление течения артериальной гипертензии), периферические отеки, ощущение сердцебиения, приливы, тахикардия, аритмия, проявление хронической сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда;
• желудочно-кишечный тракт: абдоминальные боли, диспепсия, метеоризм, диарея, рвота, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит), изъязвление пищевода, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация кишечника, панкреатит;
• почки и мочевыделительная система: инфекция мочевых путей;
• нервная система: бессонница, головокружение, повышение мышечного тонуса, беспокойство, сонливость, спутанность сознания (психоз);
• дыхательная система: синусит, кашель, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит;
• кожные покровы: кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь, экхимозы, крапивница, алопеция;
• иммунная система: ангионевротический отек, буллезный дерматит;
• органы чувств: шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия;
• гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов (в том числе АЛТ и АСТ);
• кровь: анемия, тромбоцитопения;
• общие реакции: гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

• иммунная система: анафилактические реакции;
• нервная система: галлюцинации, кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния;
• орган зрения: конъюнктивит;
• сосуды: васкулит;
• дыхательная система: тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит;
• желудочно-кишечный тракт: кровотечения в ЖКТ;
• гепатобилиарная система: гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха;
• кожа и подкожная клетчатка: реакции фоточувствительности, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;
• почки и мочевыделительная система: гипонатриемия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, болезнь минимальных изменений;
• репродуктивная система: у женщин – нарушение менструального цикла и снижение фертильности;
• системные нарушения: боль в грудной клетке.

Инструкция

В инструкции Диклофенака указано, что препарат в виде таблеток стоит принимать перорально, не разжевывая, запивая обильно водой. Желательно пить средство за полчаса до еды, чтобы добиться максимально быстрого эффекта.

Как принимать таблетки Диклофенака, дозировки:

• подросткам старше 15 лет и взрослым назначают по 2-3 приема в день по 25 или 30 миллиграмм, максимальная суточная доза – 150 мг, после улучшения состояния, дозировка сокращается до 50 мг в сутки;
• детям 6-7 лет весом до 24 кг показано 25 мг;
• 8-11 лет с массой тела до 37 кг – 20/75 мг;
• детям 12-14 лет с весом до 50 кг – 50/100 мг.

Как использовать Диклофенак в виде ампул:

• вводят внутримышечно в ягодицу, в сутки показано 75 миллиграмм (1 ампула);
• при сильных болях колют по 2 ампулы в разные ягодицы с временным интервалом в 30 минут;
• водят средство в течение 3 дней, при необходимости, доктор увеличивает курс терапии.

Разрешается комбинировать Диклофенак мазь, гель с уколами. После внутримышечного введения, препарат начинает действовать спустя 20 минут, метаболизируется в клетках печени, эвакуируется с мочой. Период полувыведения составляет 3 часа.

Диклофенак в виде мази, геля назначают в качестве локальной терапии, принимают таким образом:

• детям от 14 лет и взрослым (не более 4 г средства за 1 прием);
• предварительно, кожу продезинфицировать спиртом, мазать препарат на сухие кожные покровы не чаще 4 раз в день;
• длительность терапевтического курса составляет 7 дней, если дольше – есть риск появления побочек;
• субстанцию втирают в кожу массажными движениями, мажут тонким слоем.

Доктора не рекомендуют использовать марлевые повязки, это повлечет за собой повышенное всасывание компонентов медикамента в кровоток. При отсутствии желаемых результатов в течение 3 дней, обратиться к доктору и отменить препарат.

Фармакологическое воздействие и фармакокинетика

Для активной составляющей Целебрекса свойственно угнетение функций циклооксигеназы-2, вырабатываемой иммунной системой при формировании воспаления. Также происходит ускорение рефлекса преобразования арахидоновой кислоты в простагландины (медиаторы воспалительного процесса). Под действием этих биологически активных формирований начинают прогрессировать воспалительные проявления, включая болевой синдром, отёчность тканей и их покраснение.

Поскольку медикаментозное средство способствует блокировке фермента ЦОГ-2, его главное фармакологическое воздействие заключено в уменьшении концентрации простагландинов в пораженной зоне и симптоматики воспаления, прежде всего, болей. Кроме того, лекарство характеризуется противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

После перорального использования Целебрекса активная составляющая довольно скоро и почти до конца абсорбируется в кровь. По кровотоку она расходится по тканям, попадает сквозь гематоэнцефалическую защиту в центральную нервную систему. Метаболизм целекоксиба осуществляется печенью путем образования бездейственных продуктов распада, выведение которых происходит через мочевыделительную систему.

Список аналогов

Аналоги Целебрекс имеет как российские, так и зарубежные. Дженериками по активному веществу и фармакологическому действию являются следующие медикаменты:

• Зицел;
• Целекоксиб;
• Дилакса;
• Артоксиб;
• Флогоксиб;
• Ревмоксиб;
• Ранселекс;
• Целкокс;
• Прексиж;
• Бекстра;
• Эксинеф;
• Аркоксиа;
• Оротикс;
• Династат.

Препарат производится фирмой KRKA (Словения). Главный компонент — целекоксиб. Вспомогательные компоненты — стеарат магния, кроскармеллоза натрия. Выпускается в капсулах, заполненных гранулированным порошком белого цвета. Дозировка — 100 или 200 мг.

Стоимость препарата составляет 200–450 рублей в зависимости от дозы активного вещества и аптеки.

Показания у медикамента такие же, как у Целебрекса. К противопоказаниям относятся: состояние после аортокоронарного шунтирования сосудов, эрозии и язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, воспаления кишечника в стадии обострения, сердечная недостаточность, беременность и лактация, почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, непереносимость одного из компонентов препарата.

Дилакса имеет следующие побочные действия:

• повышенное артериального давления;
• тахикардия;
• аритмия;
• инфаркт миокарда;
• ишемический инсульт;
• диарея;
• метеоризм;
• тошнота;
• рвота;
• бессонница;
• головокружение;
• кашель;
• зуд кожи;
• сыпь.

Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется применять медикамент минимально возможным коротким курсом.

При совместном применении Дилаксы и антикоагулянтов наблюдались сильные кровотечения.

Зицел

Лекарство производится в Индии. Главное действующее вещество — целекоксиб. Из аптек отпускается без рецепта врача. Цена — около 200 рублей. Заменяет Целебрекс для устранения болей в спине, суставах, менструальных болей, для лечения колоректальных полипов. Принимать капсулы медикамента нужно 2 раза в сутки независимо от приема пищи. Дозировка назначается врачом. Противопоказания такие же, как у Дилаксы.

К побочным эффектам можно отнести: диарею, метеоризм, тошноту, головокружения, отеки, судороги в ногах, кожный зуд, головную боль и др.

Медикамент тоже производится в Индии, является одним из самых популярных и эффективных медикаментов для суставов. Выпускается в форме капсул. Принимать 1 раз в сутки после еды. Показания и противопоказания к применению те же, что у Целебрекса.

Бекстра

Действующим веществом препарата Бекстра является валдекоксиб. Это не лучший вариант для замены Целебрекса, поскольку цены примерно одинаковые. К тому же этот медикамент имеет много противопоказаний и побочных действий. Выпускается в виде таблеток, принимать препарат можно независимо от приема пищи.

Аркоксиа

Препарат Аркоксиа производится в Испании и Нидерландах. Выпускается в форме таблеток. Активное вещество — эторикоксиб. Вспомогательные компоненты — магния стеарат, гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза. Эторикоксиб не подавляет выработку простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. Большая часть лекарства выводится с мочой. Время полувыведения составляет 22 часа. Медикамент имеет меньше побочных эффектов, чем Целебрекс.

Династат

Содержит в качестве активного вещества натрия парекоксиб. Вспомогательные компоненты — фосфорная кислота, натрия гидроксид. Используется для инъекций, в упаковке содержатся таблетка либо пористая масса и растворитель. Медикамент не влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника. Время полувыведения медикамента составляет 22 минуты.

Аналоги препарата

Стоит отметить, что препарат «Целебрекс» стоит не слишком много, цена его в среднем составляет от 400 до 450 р. за 10 капсул (дозировка 100 мг). Однако при длительной терапии такое лечение довольно накладно для пациента. В этом случае, по согласию доктора, назначают содержащие целекоксиб средства. Для препарата «Целебрекс» аналоги следующие:

• препарат «Ранселак»;
• медикамент «Ревмоксиб»;
• таблетки «Флогоксиб»;
• капсулы «Артоксиб».

Эти аналоги содержат одинаковое активное вещество и оказывают практически идентичный терапевтический эффект при лечении заболеваний. Отметим, что адекватная доза аналога также назначается только лечащим врачом. При этом доктор учитывает различный состав вспомогательных средств в аналогах, они содержат разные добавки по сравнению с препаратом «Целебрекс». Инструкция, отзывы врачей свидетельствуют о возможности аллергической реакции со стороны пациента на вспомогательные вещества разных медикаментов одной группы.

От чего помогает препарат?

Целебрекс 200 фото

Практически любые патологические изменения в организме сопровождаются болевыми и воспалительными процессами — Целебрекс 200 помогает снять боль и воспаление, потому применяется от этих симптомов во многих областях медицины.

Действие препарата включает в себя снятие воспаления, покраснения, отека, боли, зуда и жара. Целекоксиб прошел множество клинических исследований, в результате которых выделили наиболее чувствительные к действию препарата заболевания и состояния:

1. Острые скелетно-мышечные патологии (например, плечелопаточный периартрит, субакромиальный бурсит, артрит при подагре);
2. Хронические скелетно-мышечные боли (например, анкилозирующий спондилез, ревматические боли);
3. Зубная боль;
4. Боль послеоперационного периода;
5. Менструальные боли;
6. Семейный аденоматозный полипоз;
7. Аденома толстой кишки.

Классической областью применения Целебрекса является контролирование хронической и устранение острой боли при заболеваниях опорно-двигательной системы, после травм и в послеоперационный период. Применение этого НПВС помогает уменьшить дозу, принимаемых опиоидных препаратов.

Кроме стандартного применения препарата, в клинических условиях выяснили о возможных перспективах использования Целебрекс 200 для лечения больных шизофренией, поскольку это вещество положительно влияет и на нейродегенеративные процессы.

Целебрекс

Средняя цена в аптеках

Аналоги

Заменители Целебрекс и аналоги, которые стоят дешевле – это Дилакса и Зицел.

Особенности Дилаксы

Производитель – КРКА-Рус, Россия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы назначают для купирования боли разного происхождения и включают в симптоматическую терапию при дисменорее, спондилите, артрите, остеоартрозе

Плюсы – эффективность, безопасность, качество, приемлемая стоимость, капсулы продаются в каждой аптеке, быстрое действие

Минусы – огромная аннотация, высокая вероятность появления осложнений со стороны сосудов и сердца.

Характеристика Зицела

Производитель – Кадила Хелткер Лтд., Индия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы используют при дисменорее, артрите ревматоидном, остром болевом синдроме, остеоартрите, спондилите. Также лекарство применяют дополнительно при аденоматозном полипозе.

Плюсы – эффективность, быстрое действие, цена

Минусы – масса побочных симптомов, не взаимодействует со многими препаратами.

Особые указания

Препарат оказывает жаропонижающее действие и может повлиять на диагностику инфекции.

Увеличивает риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе с летальным исходом): тромбообразование, инфаркт миокарда, инсульт. Риск возрастает по мере увеличения дозы, длительности приема, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска таких патологий. В связи с этим, пациентам из группы риска препарат назначают в наименьших эффективных дозах максимально короткими периодами. Пациент и лечащий врач должны учитывать возможность подобных осложнений, даже если раньше симптомы нарушения функций сердечно-сосудистой системы отсутствовали.
При применении НПВС у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
Целекоксиб слабо действует на функцию тромбоцитов и не может заменить применяться для профилактики тромбоэмболии вместо ацетилсалициловой кислоты. Во время приема препарат не следует отменять антиагрегантную терапию у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Целекоксиб может приводить к повышению АД

Все НПВС у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в течение курса лечения.
У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ

Риск наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, при язве ЖКТ, кровотечениях и обострениях воспалительных процессов в ЖКТ. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с пероральными ГКС и антикоагулянтами, при длительной терапии НПВС, курении, употреблении алкоголя.
Серьезные побочные эффекты на ЖКТ чаще отмечаются у пожилых и ослабленных пациентов.
При одновременном применении препарата с варфарином и аналогичными средствами отмечались случаи серьезных (в том числе фатальных) кровотечений. После начала лечения ЛС или при изменении его дозы следует контролировать антикоагулянтную активность.
Может отмечаться задержка жидкости и отеки. Следует соблюдать осторожность пациентам из группы риска по подобным состояниям. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
НПВС могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Во время лечения требуется контроль функции почек.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс у пациентов с дегидратацией. Перед терапией требуется провести регидратацию.
Не рекомендован при нарушениях функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Препарат с осторожностью применяют при печеночной недостаточности средней тяжести, рекомендуется назначать препарат в наименьшей эффективной дозе.
Возможно развитие тяжелых реакций со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроза печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Негативные явления отмечаются в основном через 1 месяц после начала терапии.
Пациенты с признаками нарушения функции печени должны находиться под медицинским наблюдением.
Может вызывать серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко отмечается эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, в том числе в фатальной форме. Риск повышен в начале терапии, реакции развиваются в основном в 1 месяц терапии. При появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках и других признаков гиперчувствительности терапию препаратом следует прекратить.
Не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии ГКС недостаточности.

Маловероятна возможность влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Инструкция по применению

Стоимость капсул – от 325 до 1028 рублей.

Целебрекс следует применять непродолжительное время в рекомендуемой дозировке. Допустимое количество препарата в сутки – 400 мг.

Как принимать Целебрекс до или после еды не имеет значения. Капсулы нельзя разжевывать, но нужно запивать большим количеством жидкости.

Целебрекс при остеохондрозе или остеоартрозе применяют 1-2 раза в сутки в дозировке 200 мг в день.

При артрите доза равняется 100-200 мг 2 раза в день.

При заболевании Бехтерева количество препарата составляет 200 мг, которые применяют 1-2 раза в день.

В случае надобности при всех вышеописанных заболеваниях дозировку повышают до 400 мг. Это количество желательно разделить на 2 приема.

Для купирования болевых ощущений и при дисменорее начальная доза равняется 400 мг. В первые сутки возможно применение дополнительного количества средства в дозировке 200 мг. Далее рекомендуемое количество препарата равняется 200 мг, которые применяют дважды в день.

Для пожилых пациентов корректировать дозу не надо. Больным, весом менее 50 кг и пациентам с печеночной дисфункцией необходимо назначать минимальную дозировку.